Иммуномодулятор для болезнь-модифицирующей терапии рассеянного склероза
АТХ-код: L04AX07 (Диметилфумарат)
Торговые названия
Текфидера
Диметилфумарат после перорального приема превращается в монометилфумарат – активирует фактор транскрипции Nrf2, запускает антиоксидантный ответ и подавляет провоспалительные NF-kB-сигналы. На периферии снижает количество цитотоксических T-клеток и провоспалительных моноцитов. Точный механизм при РС не полностью изучен. DEFINE и CONFIRM (NEJM 2012) – снижение годовой частоты обострений на 44-53% против плацебо.
Первая линия
Рецидивирующе-ремиттирующий рассеянный склероз у взрослых пациентов. По 2022 и SEN 2024 – препарат умеренной эффективности для болезнь-модифицирующей терапии. Доза: 120 мг 2 раза в сутки в первые 7 дней, затем 240 мг 2 раза в сутки. Принимают с едой – уменьшается покраснение лица (flushing) у 30-40% в первые недели. Перед стартом проверяют JC-вирус, общий анализ крови, лимфоциты, .
Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.
Не рекомендуют
Диметилфумарат иногда рекламируют в biohacking-сообществах как «активатор Nrf2 для anti-aging и детокса». Активация Nrf2 описана in vitro и в животных моделях, но клиническая польза у людей без рассеянного склероза или умеренного псориаза не подтверждена. Диметилфумарат у здоровых вызывает выраженное покраснение лица, расстройство (диарея, тошнота 30-40%), лимфопению с риском прогрессирующей мультифокальной лейкоэнцефалопатии (PML – редко, но фатально). Если препарат назначили «для долголетия» без диагноза рассеянного склероза или среднетяжелого псориаза – получите второе мнение.
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.
Не рекомендуют при беременности. У женщин репродуктивного возраста – эффективная контрацепция. При планировании беременности отменяют заранее.
Не рекомендуют. Данных по экскреции в молоко нет. Hale L4. На время ГВ рассматривают альтернативу или останавливают терапию.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Диметилфумарат рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Рассеянный склероз (уровень доказательности A), Anti-age и долголетие (уровень доказательности D). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Диметилфумарат (≥ 1 из 100): Покраснение лица (flushing) 30-40% в первые недели, Диарея, тошнота, Боль в животе, Зуд, Лимфопения, Повышение АЛТ. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория C. Не рекомендуют при беременности. У женщин репродуктивного возраста – эффективная контрацепция. При планировании беременности отменяют заранее.
Не рекомендуют. Данных по экскреции в молоко нет. Hale L4. На время ГВ рассматривают альтернативу или останавливают терапию.
Диметилфумарат противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность; Подтвержденная или подозреваемая прогрессирующая мультифокальная лейкоэнцефалопатия; Тяжелая лимфопения <0,5 × 10⁹/л более 6 месяцев; Беременность и кормление грудью. Полный список в разделе «Безопасность».