Агонист рецептора тромбопоэтина (TPO-R)
АТХ-код: B02BX05 (Элтромбопаг)
Торговые названия
Револейд, Промакта
Низкомолекулярный непептидный агонист рецептора тромбопоэтина (TPO-R) – связывается с трансмембранным доменом рецептора в отличие от эндогенного тромбопоэтина (внеклеточный домен). Активирует JAK/STAT-сигналинг в мегакариоцитах костного мозга, стимулирует их пролиферацию и дифференцировку в тромбоциты. По сравнению с пептидными TPO-агонистами (ромиплостим, инъекции) дает пероральную форму – ежедневный прием.
Вторая линия
Препарат второй линии при хронической иммунной тромбоцитопении у взрослых и детей старше 1 года после неэффективности ГК и спленэктомии или при противопоказаниях к спленэктомии по ASH 2019 и испанскому SEHH 2023. Стартовая доза у взрослых 50 мг 1 раз в сутки с титрацией до 75 мг в сутки. По исследованию RAISE и долгосрочной экстензии EXTEND поддерживает тромбоциты выше 50×10⁹/л у 60–80% пациентов.
Boxed warning – внимание
FDA boxed warning: гепатотоксичность, иногда с фатальным исходом. Контроль печеночных ферментов и билирубина перед стартом, каждые 2 недели в первый месяц, затем ежемесячно.
Противопоказан. У женщин репродуктивного возраста обязательна надежная контрацепция.
Элтромбопаг рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Иммунная тромбоцитопения (уровень доказательности A). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Элтромбопаг (≥ 1 из 100): Головная боль, Тошнота, Диарея, Усталость, Повышение АЛТ и билирубина. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория C. Противопоказан. У женщин репродуктивного возраста обязательна надежная контрацепция.
Противопоказан при лактации.
Элтромбопаг противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к элтромбопагу; Тяжелая печеночная недостаточность; Беременность и грудное вскармливание; Возраст до 1 года. Полный список в разделе «Безопасность».
FDA boxed warning: гепатотоксичность, иногда с фатальным исходом. Контроль печеночных ферментов и билирубина перед стартом, каждые 2 недели в первый месяц, затем ежемесячно.
Противопоказан при лактации.