Фезотеродин

М-холиноблокатор для лечения гиперактивного мочевого пузыря

АТХ-код: G04BD11 (Фезотеродин)

Торговые названия

Товиаз

Механизм действия

Профармакок: неспецифические эстеразы плазмы быстро гидролизуют фезотеродин до активного метаболита 5-гидроксиметилтолтеродина (тот же активный метаболит, что у толтеродина). Конкурентно блокирует мускариновые рецепторы M2 и M3 в детрузоре – подавляет непроизвольные сокращения мочевого пузыря в фазе наполнения. Биодоступность активного метаболита около 52%, период полувыведения 7 часов. Не зависит от полиморфизма CYP2D6 (в отличие от толтеродина) – дозирование одинаковое у всех пациентов.

Показания

Гиперактивный мочевой пузырь

Вторая линия

Фезотеродин – М-холиноблокатор второй линии при гиперактивном мочевом пузыре. NG123 (2024) и AEU 2023 ставят первой линией поведенческую терапию: тренировку мочевого пузыря, контроль кофеина и объема жидкости, упражнения тазового дна минимум 8-12 недель. Фезотеродин добавляют, если симптомы сохраняются после поведенческой терапии. AEMPS одобряет 4-8 мг 1 раз в сутки; начальная доза 4 мг, повышение через 4 недели при недостаточном ответе. Снижение эпизодов ургентности vs плацебо – на 1-2 в сутки (Cochrane 2012).

Безопасность

Противопоказания

Гиперчувствительность к фезотеродину или толтеродину
Задержка мочи
Задержка опорожнения желудка
Неконтролируемая закрытоугольная глаукома
Миастения гравис
Тяжелая печеночная недостаточность (Child-Pugh C)
Совместный прием сильных ингибиторов CYP3A4 при тяжелой почечной недостаточности

Серьезные побочные эффекты

Острая задержка мочи (особенно при нелеченной ДГПЖ)
Удлинение QT
Ангионевротический отек
Когнитивные нарушения у пожилых
Острая закрытоугольная глаукома

Частые побочные эффекты

Сухость во рту (28-35%)
Запор (5-9%)
Сухость глаз
Головная боль
Диспепсия
Инфекция мочевыводящих путей

БеременностьFDA C

Категория FDA C. Контролируемых исследований у беременных нет. AEMPS не рекомендует применение в гестации, кроме случаев, когда ожидаемая польза превышает риск. У женщин репродуктивного возраста разумна эффективная контрацепция на фоне терапии.

Кормление грудью

Данных мало. Активный метаболит 5-гидроксиметилтолтеродин проникает в молоко животных. AEMPS советует выбрать или отказ от препарата, или отказ от грудного вскармливания. Совместимые антимускарины при лактации – оксибутинин или троспий.

Рассчитать RID

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Частые вопросы

От чего назначают Фезотеродин?

Фезотеродин рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Гиперактивный мочевой пузырь (уровень доказательности B), Ургентное недержание мочи (уровень доказательности B), Частое мочеиспускание без обследования (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Фезотеродин?

Частые побочные эффекты Фезотеродин (≥ 1 из 100): Сухость во рту (28-35%), Запор (5-9%), Сухость глаз, Головная боль, Диспепсия, Инфекция мочевыводящих путей. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Фезотеродин при беременности?

FDA-категория C. Категория FDA C. Контролируемых исследований у беременных нет. AEMPS не рекомендует применение в гестации, кроме случаев, когда ожидаемая польза превышает риск. У женщин репродуктивного возраста разумна эффективная контрацепция на фоне терапии.

Можно ли Фезотеродин при грудном вскармливании?

Кому Фезотеродин противопоказан?

Фезотеродин противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к фезотеродину или толтеродину; Задержка мочи; Задержка опорожнения желудка; Неконтролируемая закрытоугольная глаукома; Миастения гравис. Полный список в разделе «Безопасность».