Антагонисты лейкотриеновых рецепторов
АТХ-код: R03DC03 (Монтелукаст)
Торговые названия
Сингуляр, Монтелар, Алмонт, Монтелукаст-Тева, Синглон
Селективный антагонист рецепторов цистеиниловых лейкотриенов CysLT1. Блокирует действие лейкотриена D4 в дыхательных путях – медиатора, который вызывает бронхоконстрикцию, отек слизистой, секрецию слизи и привлечение эозинофилов. Принимают внутрь 1 раз в день.
Первая линия
Одобрен для профилактики бронхоконстрикции, вызванной физической нагрузкой. Принимают за 2 часа до нагрузки или регулярно вечером. Альтернатива КДБА перед тренировкой для пациентов, которые предпочитают пероральный прием. Эффективность доказана в : снижение падения ОФВ1 после нагрузки на 40-50 %.
Вторая линия
Вторая линия при аллергическом рините, когда антигистаминных препаратов не хватает. По эффективности уступает интраназальным ГКС. По рекомендациям ARIA, может быть полезен пациентам с сочетанием астмы и ринита – один препарат действует на оба состояния.
Дополнение к терапии
Дополнение к ИГКС, когда астма не контролируется на ступени 2 по . Как дополнительная терапия уступает ДДБА – формотеролу, салметеролу – по данным метаанализов. Предпочтителен у пациентов с сопутствующим аллергическим ринитом или аспирин-индуцированной астмой, где лейкотриеновый компонент воспаления выражен сильнее.
У детей 6-14 лет монтелукаст может рассматриваться как альтернатива низким дозам ИГКС, когда родители категорически отказываются от ингаляторов.
Boxed warning – внимание
Черная рамка FDA (2020): серьезные нейропсихиатрические события – суицидальные мысли и действия, депрессия, возбуждение, агрессия, нарушения сна, в том числе у детей. Перед назначением взвешивают пользу и риск. Пациентов и родителей предупреждают о необходимости немедленно обратиться к врачу при изменениях поведения или настроения.
Категория B по FDA. Исследования на животных не показали тератогенности. Данные о применении у беременных ограничены, но доступные реестры не выявили повышенного риска пороков.
монтелукаст рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Бронхоконстрикция физического усилия (уровень доказательности A), Аллергический ринит (уровень доказательности B), Бронхиальная астма (уровень доказательности B). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты монтелукаст (≥ 1 из 100): Головная боль, Боль в животе, Диарея, Инфекции верхних дыхательных путей (у детей в исследованиях). Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория B. Категория B по FDA. Исследования на животных не показали тератогенности. Данные о применении у беременных ограничены, но доступные реестры не выявили повышенного риска пороков.
монтелукаст противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к монтелукасту или любому компоненту. Полный список в разделе «Безопасность».
Черная рамка FDA (2020): серьезные нейропсихиатрические события – суицидальные мысли и действия, депрессия, возбуждение, агрессия, нарушения сна, в том числе у детей. Перед назначением взвешивают пользу и риск. Пациентов и родителей предупреждают о необходимости немедленно обратиться к врачу при изменениях поведения или настроения.