Высокоселективный β1-адреноблокатор с эффектом эндотелиального высвобождения оксида азота
АТХ-код: C07AB12 (Небиволол)
Торговые названия
Небилет, Небиватор, Бинелол
Левовращающий энантиомер – высокоселективный антагонист β1-адренорецепторов (селективность β1/β2 около 290:1 у европеоидов). Правовращающий энантиомер стимулирует эндотелиальную NO-синтазу, что вызывает периферическую вазодилатацию и снижение сосудистого сопротивления. В отличие от классических β-блокаторов реже вызывает бронхоспазм, периферический холод и сексуальную дисфункцию. Метаболизируется CYP2D6 – у медленных метаболизаторов экспозиция повышается в 5–10 раз.
Первая линия
При артериальной гипертензии β-блокаторы перестали быть универсальной первой линией по 2024: их предпочитают при сопутствующих показаниях (ИБС, , тахиаритмии). Небиволол среди β-блокаторов имеет лучший метаболический профиль и реже вызывает прибавку веса и нарушение толерантности к глюкозе. Стандартная доза 5 мг 1 раз в сутки, у пожилых старт с 2,5 мг.
Первая линия
При хронической сердечной недостаточности у пациентов старше 70 лет небиволол снижает комбинированный риск смерти и сердечно-сосудистых госпитализаций на 14% (SENIORS). Начальная доза 1,25 мг с титрацией каждые 1–2 недели до целевой 10 мг под контролем и ЧСС.
Зарегистрирован для лечения у пациентов старше 70 лет (исследование SENIORS).
β-блокаторы в III триместре связывают с задержкой внутриутробного развития и неонатальной гипогликемией, брадикардией. При артериальной гипертензии беременной предпочитают лабеталол или метилдопу с большей доказательной базой.
Данные ограничены. При необходимости β-блокатора у кормящей предпочитают метопролол с большей доказательной базой при лактации.
Небиволол рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Артериальная гипертензия (уровень доказательности A), Хроническая сердечная недостаточность (уровень доказательности A). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Небиволол (≥ 1 из 100): Головная боль, Усталость, Брадикардия, Головокружение, Желудочно-кишечные жалобы. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория C. β-блокаторы в III триместре связывают с задержкой внутриутробного развития и неонатальной гипогликемией, брадикардией. При артериальной гипертензии беременной предпочитают лабеталол или метилдопу с большей доказательной базой.
Данные ограничены. При необходимости β-блокатора у кормящей предпочитают метопролол с большей доказательной базой при лактации.
Небиволол противопоказан при следующих состояниях: Острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок; Атриовентрикулярная блокада II–III степени без кардиостимулятора; Синдром слабости синусового узла; Тяжелая брадикардия (ЧСС менее 50 в минуту); Бронхиальная астма тяжелого течения (для дозы более 5 мг). Полный список в разделе «Безопасность».