Осельтамивир

Ингибиторы нейраминидазы

АТХ-код: J05AH02 (Осельтамивир)

Торговые названия

Тамифлю, Номидес, Инфлюцеин

Механизм действия

Пролекарство. В печени превращается в осельтамивира карбоксилат, который селективно ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа A и B. Нейраминидаза отщепляет сиаловые кислоты на поверхности инфицированных клеток, и без нее вирусные частицы не могут отпочковаться. Препарат блокирует этот этап и снижает распространение вируса.

Показания

Грипп

Первая линия

Первая линия противовирусной терапии гриппа у взрослых и детей. Эффективность доказана в : начало лечения в первые 48 часов от появления симптомов сокращает длительность заболевания на 1-2 дня и снижает риск осложнений. У госпитализированных пациентов и групп риска – беременные, пожилые, иммунокомпрометированные – начинают лечение и позднее 48 часов.

Источники

Маркетинговые заявления без доказательной базы

Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.

COVID-19

Не рекомендуют

Не эффективен при COVID-19. Осельтамивир ингибирует нейраминидазу, которой у SARS-CoV-2 нет. Вирус SARS-CoV-2 использует для входа в клетку спайк-белок и ACE2-рецептор – это совершенно другой механизм. Ранние назначения осельтамивира при ковиде были связаны с неопределенностью диагноза, когда грипп не был исключен.

Источники

Практические заметки

Когда и как принимать

Принимать 2 раза в день 5 дней. Прием с едой уменьшает тошноту, но на биодоступность не влияет. Начинать как можно раньше – в идеале в первые 48 часов. У детей доза рассчитывается по массе тела. Для профилактики при контакте с больным – 75 мг 1 раз в день 10 дней.

Частые мифы

Миф: «осельтамивир не работает, Cochrane это доказал». Факт: обзор Cochrane 2014 действительно выявил ограниченное влияние на осложнения, но исходные были спланированы не для этой конечной точки. Метаанализы обсервационных данных показывают снижение смертности у госпитализированных. CDC, , по-прежнему рекомендуют осельтамивир для лечения гриппа.

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Официальные источники

Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.

AEMPS / CIMA

Centro de Información de Medicamentos (Испания)

EMA

Европейское агентство лекарственных средств

Инструкция от: 22.05.2014

FDA / DailyMed

Управление по санитарному надзору США (DailyMed)

Инструкция от: 30.01.2023

Безопасность

Противопоказания

Гиперчувствительность к осельтамивиру

Серьезные побочные эффекты

Нейропсихиатрические события у подростков – делирий, аномальное поведение, галлюцинации (редко, преимущественно в японских когортах)
Анафилаксия и тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона – единичные случаи)

Частые побочные эффекты

Тошнота
Рвота
Головная боль

БеременностьFDA C

Категория C по FDA. Тем не менее CDC и ACOG рекомендуют назначать осельтамивир беременным при подтвержденном или подозреваемом гриппе. Польза от снижения осложнений гриппа во время беременности превышает теоретический риск.

Кормление грудью

Совместим. Hale L2. Проникает в грудное молоко минимально (RID около 0,5%); концентрации в плазме ребенка субтерапевтические. ВОЗ, AEMPS и AAP считают совместимым с ГВ; терапия гриппа у кормящей кормление не прерывает. У ребенка возможны легкая диарея или тошнота, обычно проходят без вмешательства.

Рассчитать RID Полный профиль NIH LactMed ↗

Частые вопросы

От чего назначают Осельтамивир?

Осельтамивир рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Грипп (уровень доказательности A), COVID-19 (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Осельтамивир?

Частые побочные эффекты Осельтамивир (≥ 1 из 100): Тошнота, Рвота, Головная боль. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Осельтамивир при беременности?

FDA-категория C. Категория C по FDA. Тем не менее CDC и ACOG рекомендуют назначать осельтамивир беременным при подтвержденном или подозреваемом гриппе. Польза от снижения осложнений гриппа во время беременности превышает теоретический риск.

Можно ли Осельтамивир при грудном вскармливании?

Кому Осельтамивир противопоказан?

Осельтамивир противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к осельтамивиру. Полный список в разделе «Безопасность».

осельтамивир не работает, Cochrane это доказал