Antihistamínicos de segunda generación
Código ATC: R06AE07 (Cetirizine)
Antagonista selectivo de los receptores H1 periféricos, de segunda generación. Es el metabolito activo de la hidroxizina. Su mínima penetración en el sistema nervioso central produce menor sedación en comparación con los antihistamínicos de primera generación. El inicio de acción ocurre entre 20 y 60 minutos tras la administración, con una duración de hasta 24 horas.
Primera línea
Tratamiento de primera línea para la rinitis alérgica estacional y perenne según las guías ARIA. Reduce los estornudos, la rinorrea y el prurito nasal y conjuntival. La dosis en adultos es de 10 mg una vez al día. La eficacia es comparable a la de loratadina, aunque cetirizina produce algo más de somnolencia.
Primera línea
Primera línea para la urticaria crónica espontánea. Si la dosis estándar de 10 mg no controla los síntomas, las guías /GA2LEN permiten aumentar la dosis hasta 4 veces (40 mg diarios) antes de escalar a omalizumab. La tolerabilidad de dosis más altas es generalmente buena.
Terapia coadyuvante
La evidencia sobre los antihistamínicos orales en la dermatitis atópica es limitada. Las revisiones sistemáticas no confirman un impacto significativo sobre el prurito ni sobre el curso de la enfermedad. Sin embargo, en la práctica, la cetirizina se utiliza en ocasiones para el prurito nocturno intenso, ya que su leve efecto sedante puede favorecer el sueño.
No recomendado
Los antihistamínicos sistémicos no se utilizan en la conjuntivitis viral o bacteriana. El Preferred Practice Pattern de la distingue la conjuntivitis alérgica (los bloqueadores H1 son eficaces) de la infecciosa (la histamina no es un mediador patogénico). La conjuntivitis viral se trata sintomáticamente: compresas frías y lágrimas artificiales. Los casos bacterianos reciben antibióticos tópicos. La cetirizina sistémica no acelera la resolución de los síntomas ni reduce el riesgo de complicaciones.
No recomendado
El uso rutinario de cetirizina antes de la vacunación programada en personas sanas sin antecedentes alérgicos no está respaldado por las sociedades internacionales. CDC Pink Book, ACIP 2023, Grupo de Acción de Seguridad de Vacunas e Inmunización de la OMS: la premedicación con antihistamínicos no reduce el riesgo de anafilaxia porque la cascada anafiláctica es más rápida e intensa que el bloqueo del receptor H1. Algunos datos indican una menor inmunogenicidad de las vacunas con la premedicación con antihistamínicos y paracetamol (Prymula R et al. Lancet 2009, Saleh E et al. Pediatr Infect Dis J 2017): las respuestas de anticuerpos son entre un 10 % y un 25 % menores para las vacunas contra Hib, neumococo y rotavirus. Los pacientes con alergia confirmada a componentes vacunales son manejados de forma individualizada por un alergólogo, no «por si acaso».
No recomendado
La cetirizina no es eficaz para el resfriado común. La revisión Cochrane de 2015 «Antihistamínicos para el resfriado común» (15 ECA, 5.099 participantes) mostró que los antagonistas H1 de segunda generación (cetirizina, loratadina) no reducen los síntomas nasales. Solo se observa un efecto débil sobre la rinorrea con los antagonistas H1 de primera generación (clorfeniramina, difenhidramina) a través de su componente anticolinérgico, del cual la cetirizina carece en gran medida. La , y los CDC no recomiendan antihistamínicos para el resfriado común. La prescripción extendida en la práctica postsoviética es incongruente con la evidencia internacional.
No recomendado
La cetirizina no se utiliza en la rinitis no alérgica (vasomotora, idiopática, infecciosa asociada a IVRA, inducida por medicamentos). ARIA 2020 y separan explícitamente la rinitis alérgica de la no alérgica: los bloqueadores H1 sistémicos no son útiles en esta última porque la histamina no desempeña ningún papel o tiene un papel mínimo en la patogenia. La azelastina tópica y los corticosteroides tópicos son eficaces en la rinitis vasomotora. La cetirizina o la loratadina orales «para la rinorrea» son una elección incorrecta.
Importante
Resumen breve de la ficha técnica oficial. No sustituye el texto completo ni la consulta médica. Ficha del 03/03/2026. Fuente: AEMPS.
En adultos y niños a partir de 2 años: -Cetirizina está indicada para el alivio de los síntomas nasales y oculares de la rinitis alérgica estacional y perenne. -Cetirizina está indicada para el alivio de los síntomas de la urticaria idiopática crónica.
Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes detallados en la sección 6.1, a la hidroxicina o a cualquier derivado piperazínico. Pacientes con insuficiencia renal grave con un aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml/min.
Posología N i ños de 2 a 6 años de edad : 2,5 mg dos veces al día (2,5 ml de solución oral dos veces al día (media cucharada dos veces al día)). Niños de 6 a 12 años de edad : 5mg dos veces al día (5 ml de solución oral dos veces al día (una cucharada entera dos veces al día)). Adultos y adolescentes mayores de 12 años : 10 mg una vez al día (10ml de solución oral (2 cucharadas enteras)). Ancianos Los datos no sugieren que se necesite reducir la dosis en pacientes de edad avanzada en los que la función renal es normal. Pacientes con insuficiencia renal de moderada a grave: No hay datos que documenten la relación eficacia/seguridad en pacientes con insuficiencia renal. Ya que la cetirizina se elimina mayoritariamente por vía renal (ver sección 5.2), en casos en los que no se pueda utilizar un tratamiento alternativo, se deberían individualizar los intervalos de dosificación de acuerdo con la función renal. Consulte la siguiente tabla y ajuste la dosis según proceda. Para usar esta tabla de dosificación es preciso disponer de una estimación del aclaramiento de creatinina (CLcr) del paciente, en ml/min. El valor del CLcr (en ml/min) se puede estimar a partir de la determinación de creatinina en suero (mg/dl) mediante la siguiente fórmula: CLcr= [140- edad (años) ] xpeso(kg) (x0,85 para mujeres ) 72x creatinina serica(mg/dl) Ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia renal Grupo Aclaramiento de creatinina (ml/min) Dosis y frecuencia Normal > 80 10 mg una vez al di´a Leve…
Categoría B de la FDA. Los estudios en animales no mostraron teratogenicidad. Los datos en humanos son limitados. Se considera un antihistamínico de elección durante el embarazo, junto con la loratadina.
Pasa a la leche materna en pequeñas cantidades. Según LactMed, compatible con la lactancia a dosis estándar.
cetirizine is evaluated for the following indications with varying evidence strength: Allergic rhinitis (evidence tier A), Chronic urticaria (evidence tier A), Itch in atopic dermatitis (evidence tier C). See the full indication matrix with dosing and citations above on this page.
Common side effects of cetirizine (≥ 1 in 100): Drowsiness (more common than loratadine but less than first-generation antihistamines), Dry mouth, Headache, Fatigue. See the Safety section for uncommon and serious reactions.
FDA category B. FDA category B. Animal studies showed no teratogenicity. Human data are limited. Considered a preferred antihistamine in pregnancy along with loratadine.
Passes into breast milk in small amounts. Per LactMed, compatible with breastfeeding at standard doses.
cetirizine is contraindicated in: Hypersensitivity to cetirizine, hydroxyzine, or any component; Severe renal impairment (CrCl below 10 mL/min) without dose adjustment. Full list in the Safety section.
second-generation H1 blockers do not work in URI. The 2015 Cochrane review on 5,099 participants confirmed the null effect. Nasal decongestants (short courses) and saline rinses work for colds, not systemic antihistamines.
systemic H1 blockers are not effective in viral or bacterial conjunctivitis. Histamine is not a mediator in infectious pathogenesis. Cold compresses and artificial tears for viral, topical antibiotics for bacterial.
CDC, ACIP, and WHO do not support this. Anaphylaxis is faster and stronger than H1 blockade; premedication does not protect. Some data show 10–25 % reduction in vaccine immunogenicity with antihistamine and antipyretic premedication, i.e. the vaccine works weaker.
in vasomotor, idiopathic, atrophic, medication-induced, or infectious rhinitis, H1 blockers do not work. ARIA separates allergic and non-allergic rhinitis with different pharmacotherapy. Oral antihistamines are for allergic only.