Antagonistas de los receptores de leucotrienos
Código ATC: R03DC03 (Montelukast)
Antagonista selectivo del receptor CysLT1. Bloquea la actividad del leucotrieno D4 en las vías respiratorias, un mediador responsable de la broncoconstricción, el edema de la mucosa, la secreción de moco y el reclutamiento de eosinófilos. Se administra por vía oral una vez al día.
Primera línea
Aprobado para la profilaxis de la broncoconstricción inducida por el ejercicio. Se administra 2 horas antes del ejercicio o de forma regular por la noche. Es una alternativa a los SABA pre-ejercicio en pacientes que prefieren la vía oral. Los ECA demuestran una reducción del 40-50% en la caída del FEV1 posterior al ejercicio.
Terapia coadyuvante
Tratamiento coadyuvante al CSI cuando el asma no está controlada en el escalón 2 de . Como terapia coadyuvante, es inferior a los LABA (formoterol, salmeterol) según los metaanálisis. Preferido en pacientes con rinitis alérgica concomitante o enfermedad respiratoria exacerbada por aspirina, donde el componente leucotriénico de la inflamación es más prominente.
En niños de 6 a 14 años, el montelukast puede considerarse una alternativa al CSI en dosis bajas cuando los padres rechazan firmemente los inhaladores.
Segunda línea
Segunda línea para la rinitis alérgica cuando los antihistamínicos son insuficientes. Menos eficaz que los corticosteroides intranasales. Según ARIA, puede beneficiar a pacientes con asma y rinitis coexistentes: un solo fármaco aborda ambas afecciones.
Importante
Resumen breve de la ficha técnica oficial. No sustituye el texto completo ni la consulta médica. Ficha del 04/03/2026. Fuente: AEMPS.
Montelukast Sandoz 4 mg comprimidos masticables está indicado en el tratamiento del asma como terapia adicional en pacientes de entre 2 y 5 años de edad con asma persistente de leve a moderado no controlados adecuadamente con corticosteroides inhalados y en quienes los beta-agonistas de acción corta “a demanda” no permiten un control clínico adecuado del asma. Montelukast también puede ser una opción de tratamiento alternativo a los corticosteroides inhalados a dosis bajas para pacientes de entre 2 y 5 años de edad con asma persistente leve, que no tienen un historial reciente de ataques de asma graves que hayan requerido el uso de corticosteroides orales y que hayan demostrado que no son capaces de utilizar corticosteroides inhalados (ver sección 4.2). Montelukast también está indicado en la profilaxis del asma a partir de los 2 años de edad cuando el componente principal sea la broncoconstricción inducida por el ejercicio.
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes, incluidos en la sección 6.1.
Posología Para los niños que tienen problemas para tomar un comprimido masticable, existe una formulación en granulado (ver la Ficha Técnica de Montelukast 4 mg granulado). Este medicamento se debe administrar a niños bajo la supervisión de un adulto. La dosis para pacientes pediátricos de entre 2 y 5 años de edad es de un comprimido masticable de 4 mg diario, que se tomará por la noche. Si se toma junto con alimentos, montelukast debe tomarse 1 hora antes o 2 horas después de la comida. No es necesario ajustar la dosis en este grupo de edad. Recomendaciones generales. El efecto terapéutico de montelukast sobre los parámetros de control del asma se produce en un día. Debe indicarse a los pacientes que continúen tomando montelukast aunque su asma esté controlado, así como durante los períodos de empeoramiento del asma. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal o con insuficiencia hepática leve o moderada. No existen datos en pacientes con insuficiencia hepática grave. La dosis es la misma para varones y mujeres. Montelukast como una opción de tratamiento alternativa a los corticosteroides inhalados a dosis bajas en asma persistente leve. No se recomienda administrar montelukast en monoterapia en pacientes con asma persistente moderado. El uso de montelukast como alternativa al tratamiento con dosis bajas de corticosteroides inhalados en pacientes con asma persistente leve sólo debe considerarse en pacientes que no presenten antecedentes recientes…
Advertencia destacada
Recuadro negro de la FDA (2020): eventos neuropsiquiátricos graves, incluidos pensamientos y acciones suicidas, depresión, agitación, agresividad y alteraciones del sueño, también en niños. Los prescriptores deben evaluar los beneficios y los riesgos. Se instruye a los pacientes y cuidadores a buscar atención médica inmediata ante cambios conductuales o del estado de ánimo.
Categoría B de la FDA. Los estudios en animales no mostraron teratogenicidad. Los datos en humanos son limitados, pero los registros disponibles no han identificado un aumento del riesgo de malformaciones.
montelukast is evaluated for the following indications with varying evidence strength: Exercise-induced bronchoconstriction (evidence tier A), Allergic rhinitis (evidence tier B), Asthma (evidence tier B). See the full indication matrix with dosing and citations above on this page.
Common side effects of montelukast (≥ 1 in 100): Headache, Abdominal pain, Diarrhea, Upper respiratory infections (in pediatric trials). See the Safety section for uncommon and serious reactions.
FDA category B. FDA category B. Animal studies showed no teratogenicity. Human data are limited but available registries have not identified increased malformation risk.
montelukast is contraindicated in: Hypersensitivity to montelukast or any component. Full list in the Safety section.
FDA black box (2020): serious neuropsychiatric events including suicidal thoughts and actions, depression, agitation, aggression, and sleep disturbances, including in children. Prescribers must weigh benefits and risks. Patients and caregivers are instructed to seek immediate medical attention for behavioral or mood changes.