Gabapentinoides (antiepilépticos)
Código ATC: N03AX16 (Pregabalin)
Marcas comerciales
Lyrica, Lyrica CR
Análogo del GABA que, al igual que la gabapentina, se une a la subunidad α2δ de los canales de calcio dependientes de voltaje en el SNC. Inhibe la liberación de neurotransmisores excitatorios. En comparación con la gabapentina, su farmacocinética es más lineal – biodisponibilidad del 90 % independientemente de la dosis, lo que simplifica la titulación. Los efectos sobre el dolor neuropático y la ansiedad son comparables a los de la gabapentina con dosis mucho menores. Sustancia controlada: Lista V en EE. UU. (desde 2005) y Lista 3 en el Reino Unido (desde 2019).
Primera línea
Primera línea para el dolor neuropático según NeuPSIG 2015 e IASP 2022. Se utiliza en polineuropatía diabética, neuralgia postherpética y dolor espinal. Iniciar con 75 mg dos veces al día; titular hasta 150–300 mg dos veces al día. Dosis máxima: 600 mg/día. Inicio de acción en 1–2 semanas, más rápido que la gabapentina.
Primera línea
La pregabalina está aprobada por la para la fibromialgia (uno de los tres fármacos con esta indicación, junto con duloxetina y milnaciprán). Dosis 150–450 mg/día. El efecto sobre el dolor es modesto (NNT 8); el efecto sobre el sueño es más notable.
Segunda línea
En Europa, la pregabalina está aprobada por la para el trastorno de ansiedad generalizada; no en EE. UU. Según NG113, segunda línea tras el fracaso de ISRS/IRSN. Dosis de 150–600 mg/día. Eficacia comparable a los ISRS con inicio de acción más rápido (1–2 semanas frente a 4–6). Ventaja: sin disfunción sexual. Desventaja: riesgo de dependencia/abuso y aumento de peso.
No recomendado
La automedicación con pregabalina (Lyrica) para el estrés, el insomnio o la tensión emocional sin un diagnóstico clínico no es segura. Sustancia controlada: Lista V en EE. UU., Lista 3 en el Reino Unido (desde 2019), prescripción restringida en Rusia (desde 2019). En pacientes con antecedentes de trastorno por consumo de sustancias, el riesgo de dependencia a la pregabalina es significativo. En los mercados negros de Europa del Este y la CEI, Lyrica figura entre los fármacos con mayor abuso en adultos jóvenes. Tras un uso prolongado, la suspensión brusca produce un síndrome de abstinencia: ansiedad, insomnio, taquicardia, sudoración, diarrea, convulsiones.
Importante
Resumen breve de la ficha técnica oficial. No sustituye el texto completo ni la consulta médica. Ficha del 29/12/2023. Fuente: AEMPS.
Dolor neuropático Pramep está indicado en el tratamiento del dolor neuropático periférico y central en adultos. Epilepsia Pramep está indicado en adultos en el tratamiento combinado de las crisis parciales con o sin generalización secundaria. Trastorno de ansiedad generalizada Pramep está indicado en el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada (TAG) en adultos.
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
Posología El rango de dosis es de 150 a 600 mg (7,5 a 30 ml) al día, dividiendo su administración en dos o tres tomas. Dolor neuropático El tratamiento con pregabalina se puede comenzar con una dosis de 150 mg (7,5 ml) al día, que se puede administrar dividida en dos o tres tomas. En función de la respuesta y tolerabilidad individual de cada paciente, la dosis se puede incrementar hasta 300 mg (15 ml) al día después de un intervalo de 3 a 7 días, y si fuese necesario, hasta una dosis máxima de 600 mg (30 ml) al día después de un intervalo adicional de 7 días. Epilepsia El tratamiento con pregabalina se puede iniciar con una dosis de 150 mg (7,5 ml) al día, que se puede administrar dividida en dos o tres tomas. En función de la respuesta y tolerabilidad individual de cada paciente, la dosis se puede incrementar a 300 mg (15 ml) al día después de una semana. La dosis máxima que se puede alcanzar, después de una semana adicional, es de 600 mg (30 ml) al día. Trastorno de ansiedad generalizada El rango de dosis es de 150 a 600 mg (7,5 a 30 ml) al día, dividiendo su administración en dos o tres tomas. Se debe reevaluar de forma periódica la necesidad del tratamiento. El tratamiento con pregabalina se puede iniciar con una dosis de 150 mg (7,5 ml) al día. En función de la respuesta y tolerabilidad individual de cada paciente, la dosis se puede incrementar a 300 mg (15 ml) al día después de una semana. Tras una semana adicional, la dosis se puede incrementar a 450 mg (22,5 ml) al…
Las categorías de la FDA fueron retiradas en 2015. Los datos sobre teratogenicidad son contradictorios: los registros nórdicos no confirmaron un aumento del riesgo de malformaciones, pero estudios previos sugirieron motivos de preocupación. En pacientes embarazadas con epilepsia o dolor neuropático grave, la decisión debe individualizarse. Para la ansiedad durante el embarazo, se prefieren los ISRS.
Pasa a la leche materna. La ficha técnica del fabricante desaconseja la lactancia. Según LactMed, puede usarse cuando sea necesario, vigilando al lactante por posible sedación y escasa ganancia ponderal.
pregabalin is evaluated for the following indications with varying evidence strength: Fibromyalgia (evidence tier A), Neuropathic pain (evidence tier A), Generalized anxiety disorder (evidence tier B). See the full indication matrix with dosing and citations above on this page.
Common side effects of pregabalin (≥ 1 in 100): Sedation, drowsiness, Dizziness, Weight gain (5–10 kg over 6 months), Peripheral edema, Dry mouth, Euphoria (some patients welcome it, increasing abuse risk). See the Safety section for uncommon and serious reactions.
FDA categories were retired in 2015. Teratogenicity data are mixed — Nordic registry data did not confirm increased malformation risk, but earlier studies signaled concern. In pregnant patients with epilepsy or severe neuropathic pain, individualized decision-making applies. For anxiety in pregnancy, SSRIs are preferred.
Transfers into breast milk. Manufacturer label advises against breastfeeding. Per LactMed, use when necessary with infant monitoring for sedation and poor weight gain.
pregabalin is contraindicated in: Hypersensitivity; Age under 18 (for most indications except pediatric epilepsy from age 4); Rare hereditary galactose intolerance. Full list in the Safety section.
pregabalin is a controlled substance with dependence and abuse risk. Use without a clinical diagnosis is unsafe.
pregabalin causes sedation, but as a side effect — not as an indication. For insomnia, drugs with better safety profiles exist (melatonin, short-course doxylamine, third-generation hypnotics on indication). Self-medicating insomnia with pregabalin is unjustified.