Antipsicóticos atípicos
Código ATC: N05AH04 (Quetiapine)
Marcas comerciales
Seroquel, Seroquel XR
Antipsicótico atípico con antagonismo sobre los receptores dopaminérgicos D2 y serotoninérgicos 5-HT2A, histaminérgicos H1 (lo que explica la sedación) y adrenérgicos α1 (hipotensión ortostática). El metabolito activo norquetiapina añade actividad noradrenérgica mediante la inhibición del transportador NET, lo que contribuye a su efecto antidepresivo. Las dosis bajas (12,5–50 mg) producen principalmente bloqueo H1 y sedación; las dosis altas (300–800 mg) aportan el efecto antipsicótico.
Primera línea
Uno de los antipsicóticos atípicos de primera línea en esquizofrenia según 2020 y CG178. Iniciar con 25 mg dos veces al día; dosis objetivo de 300–800 mg diarios. Eficacia sobre síntomas positivos comparable a otros atípicos; más seguro que haloperidol o risperidona en cuanto a efectos secundarios extrapiramidales; perfil metabólico menos favorable (aumento de peso, dislipidemia, disglucemia).
Primera línea
Primera línea para el trastorno bipolar según CANMAT 2018 y 2020. Eficaz en la manía aguda, la depresión bipolar y el tratamiento de mantenimiento. Aprobado de forma exclusiva por la para las tres fases del trastorno bipolar. Dosis de 300–600 mg en la manía; 300 mg en la depresión bipolar.
Segunda línea
En la depresión unipolar resistente al tratamiento, se utiliza quetiapina 150–300 mg como potenciación de ISRS/IRSN según la 2023. Es eficaz, pero los efectos adversos metabólicos limitan su uso a largo plazo.
La quetiapina se utiliza como potenciación en la depresión resistente al tratamiento o en la depresión bipolar. No es de primera línea en la depresión unipolar no complicada.
No recomendado
El uso off-label de quetiapina en dosis bajas (12,5–50 mg antes de acostarse) para el insomnio en pacientes no psiquiátricos está muy extendido, pero no se justifica por el perfil riesgo/beneficio. La 2017 y la no recomiendan antipsicóticos para el insomnio primario. Se produce sedación (por bloqueo H1), pero incluso a dosis bajas causa aumento de peso (5–10 kg en 6 meses), disglucemia, dislipidemia, hipotensión ortostática y riesgo de síndrome metabólico y eventos cardiovasculares. Base del tratamiento: TCC-I; las opciones farmacológicas incluyen melatonina, doxilamina en ciclos cortos, agonistas del receptor de benzodiazepinas o antagonistas de orexina cuando esté indicado.
Importante
Resumen breve de la ficha técnica oficial. No sustituye el texto completo ni la consulta médica. Ficha del 01/07/2024. Fuente: AEMPS.
Qudix Prolong está indicado para: el tratamiento de la esquizofrenia el tratamiento del trastorno bipolar: Para el tratamiento de los episodios maníacos de moderados a graves en el trastorno bipolar Para el tratamiento de los episodios depresivos mayores en el trastorno bipolar Para la prevención de la recurrencia de episodios maníacos o depresivos en pacientes con trastorno bipolar que previamente han respondido al tratamiento con quetiapina. el tratamiento adicional de los episodios depresivos mayores en pacientes con Trastorno Depresivo Mayor (TDM) que no han tenido una respuesta óptima al tratamiento con antidepresivos en monoterapia (ver sección 5.1). Antes de iniciar el tratamiento, los médicos deben considerar el perfil de seguridad de quetiapina (ver sección 4.4).
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1. Está contraindicada la administración concomitante de inhibidores del citocromo P450 3A4, tales como inhibidores de las proteasas del VIH, agentes antifúngicos de tipo azol, eritromicina, claritromicina y nefazodona (ver sección 4.5).
Posología Existen regímenes de dosificación diferentes para cada indicación. Por tanto, se debe asegurar que los pacientes reciban una información clara sobre la dosificación adecuada para su enfermedad. Adultos: Para el tratamiento de esquizofrenia y de episodios maníacos de moderados a graves en el trastorno bipolar Qudix Prolong se debe administrar al menos una hora antes de una comida. La dosis diaria al comienzo del tratamiento es de 300 mg en el Día 1 y 600 mg en el Día 2. La dosis diaria recomendada es de 600 mg, no obstante, si está justificado clínicamente se puede aumentar la dosis hasta 800 mg al día. Se debe ajustar la dosis dentro del rango de dosis eficaz de 400 mg a 800 mg al día, dependiendo de la respuesta clínica y de la tolerabilidad del paciente. No es necesario un ajuste de la dosis para el tratamiento de mantenimiento en la esquizofrenia. Para el tratamiento de los episodios depresivos mayores en el trastorno bipolar Qudix Prolong se debe administrar al acostarse. La dosis diaria total durante los cuatro primeros días de tratamiento es 50 mg (Día 1), 100 mg (Día 2), 200 mg (Día 3) y 300 mg (Día 4). La dosis diaria recomendada es de 300 mg. En los ensayos clínicos, no se observó un beneficio adicional en el grupo de 600 mg en comparación con el grupo de 300 mg (ver sección 5.1). Algunos pacientes pueden beneficiarse de una dosis de 600 mg. Las dosis superiores a 300 mg deben ser iniciadas por médicos con experiencia en el tratamiento del trastorno…
Advertencia destacada
Advertencia de recuadro negro de la FDA: aumento de la mortalidad en pacientes ancianos con psicosis asociada a demencia (principalmente por eventos cardiovasculares y neumonía). La quetiapina no está aprobada para la psicosis asociada a demencia.
Las categorías de la FDA fueron retiradas en 2015 (históricamente C). La exposición en el tercer trimestre se asocia con síntomas extrapiramidales y síndrome de abstinencia en el recién nacido. En pacientes embarazadas con esquizofrenia o trastorno bipolar, la continuación se individualiza con el psiquiatra.
Se transfiere a la leche materna en pequeñas cantidades. Según LactMed, su uso es aceptable con monitorización de la sedación en el lactante.
quetiapine is evaluated for the following indications with varying evidence strength: Bipolar disorder (evidence tier A), Schizophrenia (evidence tier A), Major depressive disorder (evidence tier B). See the full indication matrix with dosing and citations above on this page.
Common side effects of quetiapine (≥ 1 in 100): Sedation, drowsiness, Weight gain (5–10 kg over 6 months), Orthostatic hypotension, Dry mouth, Constipation, Dyslipidemia, raised fasting glucose. See the Safety section for uncommon and serious reactions.
FDA categories were retired in 2015 (historically C). Third-trimester exposure is associated with extrapyramidal symptoms and withdrawal in the newborn. In pregnant patients with schizophrenia or bipolar disorder, continuation is individualized with a psychiatrist.
Transfers into milk in small amounts. Per LactMed, use is acceptable with infant sedation monitoring.
quetiapine is contraindicated in: Hypersensitivity; Concomitant strong CYP3A4 inhibitors (ketoconazole, itraconazole, HIV protease inhibitors). Full list in the Safety section.
FDA boxed warning: increased mortality in elderly patients with dementia-related psychosis (mainly from cardiovascular events and pneumonia). Quetiapine is not approved for dementia-related psychosis.
'safe' is relative. Metabolic side effects, orthostatics, QT prolongation, and rare severe events (neuroleptic malignant syndrome, tardive dyskinesia) make this approach justified only with a psychiatric indication.
physical dependence is not described, but abrupt discontinuation after long-term use can cause rebound psychotic or affective symptoms, insomnia, and anxiety. Taper gradually.