Inhibidores de la HMG-CoA reductasa (estatinas)
Código ATC: C10AA07 (Rosuvastatin)
Inhibidor competitivo de la HMG-CoA reductasa, al igual que la atorvastatina. Diferencias clave: mayor potencia para reducir el por miligramo – disminuye el LDL entre un 45 y un 55% a la dosis máxima. Es hidrofílica y presenta un metabolismo mínimo por CYP3A4, lo que se traduce en menos interacciones farmacológicas con macrólidos, azoles y pomelo.
Primera línea
Se prescribe según la estratificación del riesgo cardiovascular, igual que la atorvastatina. La ventaja de la rosuvastatina es una mayor reducción del a dosis más bajas: 5-10 mg de rosuvastatina equivalen a 20-40 mg de atorvastatina. Resulta conveniente cuando se requiere una reducción potente de lípidos con una dosis mínima.
Primera línea
Estatina de alta intensidad (rosuvastatina 20-40 mg al día) para prevención secundaria en ECVA establecida. Objetivo 2019: reducción de superior al 50% respecto al valor basal y por debajo de 1,4 mmol/L. El ensayo JUPITER mostró una reducción del 44% en eventos cardiovasculares en pacientes con PCR elevada. Intercambiable con atorvastatina en el régimen de alta intensidad.
Primera línea
La hipercolesterolemia familiar requiere estatinas de alta intensidad. La rosuvastatina 20-40 mg proporciona la mayor reducción de entre las estatinas orales. Si resulta insuficiente, se añade ezetimiba, seguida de inhibidores de PCSK9.
Importante
Resumen breve de la ficha técnica oficial. No sustituye el texto completo ni la consulta médica. Ficha del 19/03/2026. Fuente: AEMPS.
Tratamiento de la hipercolesterolemia Adultos, adolescentes y niños de edad igual o mayor de 6 años con hipercolesterolemia primaria (tipo IIa incluyendo hipercolesterolemia familiar heterocigótica) o dislipidemia mixta (tipo IIb) como medida complementaria a la dieta cuando la respuesta obtenida con la dieta y otros tratamientos no farmacológicos (p. ej., ejercicio, pérdida de peso) no ha sido adecuada. Adultos, adolescentes y niños de edad igual o mayor de 6 años con hipercolesterolemia familiar homocigótica en tratamiento combinado con dieta y otros tratamientos hipolipemiantes (p. ej., aféresis de las LDL) o si dichos tratamientos no son apropiados. Prevención de Eventos Cardiovasculares Prevención de eventos cardiovasculares mayores en pacientes considerados de alto riesgo de sufrir un primer evento cardiovascular (ver sección 5.1), como tratamiento adyuvante a la corrección de otros factores de riesgo.
Rosuvastatina está contraindicado: en pacientes con hipersensibilidad a la rosuvastatina o a alguno de los excipientes (incluidos en la sección 6.1). en pacientes con enfermedad hepática activa incluyendo elevaciones persistentes, injustificadas de las transaminasas séricas y cualquier aumento de las transaminasas séricas que supere tres veces el límite superior normal (LSN). en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml/min). en pacientes con miopatía. en pacientes con tratamiento concomitante con ciclosporina. durante el embarazo y lactancia y en mujeres en edad fértil que no estén empleando métodos anticonceptivos apropiados. La dosis de 40 mg está contraindicada en pacientes con factores de predisposición a la miopatía/rabdomiólisis. Dichos factores incluyen: insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina <60 ml/min) hipotiroidismo historial personal o familiar de alteraciones musculares hereditarias historial previo de toxicidad muscular…
Antes de iniciar el tratamiento, el paciente debe someterse a una dieta estándar para reducir los niveles de colesterol que continuará durante el tratamiento. La dosis debe ser individualizada de acuerdo con el objetivo del tratamiento y la respuesta del paciente empleando las guías de tratamiento actuales. Rosuvastatina puede administrarse a cualquier hora del día, con o sin alimentos. Tratamiento de la hipercolesterolemia La dosis inicial recomendada es 5 ó 10 mg vía oral, una vez al día tanto en pacientes que no hayan recibido estatinas como en pacientes que hayan sido tratados previamente con otro inhibidor de la HMG-CoA reductasa. En la elección de la dosis de iniciodeberá tenerse en cuenta el nivel de colesterol del paciente y el posible riesgo cardiovascular, así como el riesgo potencial de reacciones adversas (ver a continuación). Si fuera necesario, tras 4 semanas puede aumentarse la dosis hasta el siguiente nivel de dosis, (ver sección 5.1). Debido al aumento de notificaciones de reacciones adversas con la dosis de 40 mg en comparación con las dosis menores (ver sección 4.8), solamente se considerará un ajuste final a la dosis máxima de 40 mg en pacientes con hipercolesterolemia severa con alto riesgo cardiovascular (especialmente pacientes con hipercolesterolemia familiar) que no alcancen sus objetivos de tratamiento con 20 mg, y en los que se llevará a cabo un seguimiento rutinario (ver sección 4.4). Se recomienda iniciar la dosis de 40 mg bajo la supervisión de…
En julio de 2021 la FDA eliminó la contraindicación automática durante el embarazo de las fichas técnicas de todas las estatinas (Drug Safety Communication, 2021-07-20). Las categorías de embarazo de la FDA (A/B/C/D/X) se retiraron en 2015 conforme a la PLLR; históricamente la rosuvastatina se clasificaba como X. La decisión actual es individualizada: en pacientes sin enfermedad cardiovascular aterosclerótica, las estatinas se suspenden habitualmente antes de la concepción y durante todo el embarazo; en quienes presentan aterosclerosis documentada y alto riesgo de eventos, la continuación es posible tras una decisión compartida con el cardiólogo. Un embarazo no planificado motiva la discusión, no la suspensión automática.
Los datos de seguridad sistémica durante la lactancia son limitados. El fabricante y la mayoría de las fuentes internacionales recomiendan evitarla. En pacientes con indicación de estatina, las opciones incluyen el cambio temporal a lactancia artificial o el aplazamiento del tratamiento hasta finalizar la lactancia.
rosuvastatin is evaluated for the following indications with varying evidence strength: Dyslipidemia, primary CV prevention (evidence tier A), Familial hypercholesterolemia (evidence tier A), Established ASCVD, secondary prevention (evidence tier A). See the full indication matrix with dosing and citations above on this page.
Common side effects of rosuvastatin (≥ 1 in 100): Myalgia without CK elevation, Headache, Dyspepsia, nausea, Arthralgia, Transient transaminase elevation. See the Safety section for uncommon and serious reactions.
In July 2021 the FDA removed the automatic contraindication during pregnancy from labels of all statins (Drug Safety Communication, 2021-07-20). The FDA pregnancy categories (A/B/C/D/X) were retired in 2015 under the PLLR — historically rosuvastatin was classified as X. The decision is now individualized: in patients without atherosclerotic CVD, statins are usually discontinued before conception and throughout pregnancy; in those with documented atherosclerosis and high event risk, continuation is possible after shared decision-making with a cardiologist. An unplanned pregnancy is a trigger for discussion, not for default discontinuation.
Systemic safety data during lactation are limited. The manufacturer and most international sources recommend avoidance. In patients with a statin indication, options include a temporary switch to formula feeding or deferring therapy until breastfeeding is complete.
rosuvastatin is contraindicated in: Active liver disease or unexplained persistent transaminase elevation; Severe renal impairment (CrCl below 30 mL/min) for the 40 mg dose; Hypersensitivity to rosuvastatin or any component. Full list in the Safety section.