Modulador selectivo del receptor de estrógenos (SERM)
Código ATC: L02BA01 (Tamoxifen)
Marcas comerciales
Nolvadex, Soltamox, Tamoxen
Modulador selectivo del receptor de estrógenos: antagonista en el tejido mamario y agonista parcial en endometrio, hueso e hígado. Se une de forma competitiva a los receptores de estrógenos en las células tumorales mamarias y bloquea la señal proliferativa. Se metaboliza por CYP2D6 al endoxifeno activo, con una afinidad por el receptor de estrógenos 30–100 veces mayor. En metabolizadores lentos de CYP2D6 (cerca del 7% de los caucásicos) la eficacia se reduce.
Primera línea
Fármaco de elección en la terapia endocrina adyuvante del cáncer de mama hormonosensible en mujeres premenopáusicas según ESMO 2024 y NCCN 2024. Dosis: 20 mg una vez al día durante 5–10 años (el estudio ATLAS demostró beneficio de los 10 años sobre los 5 en pacientes de alto riesgo). También se utiliza en quimioprevención en mujeres con alto riesgo de cáncer de mama (portadoras BRCA, LCIS, DCIS).
Fármaco de elección en mujeres premenopáusicas y alternativa en posmenopáusicas.
El medicamento se promociona para estos usos al margen de las guías internacionales. Cada apartado se analiza con base en AEMPS, FDA, EMA, Cochrane y ensayos clínicos relevantes.
No recomendado
El tamoxifeno es utilizado por fisicoculturistas aficionados y consumidores de esteroides anabolizantes androgénicos (EAA) en la terapia post-ciclo para bloquear los receptores estrogénicos y restaurar la producción endógena de testosterona. Las guías de ASCO 2022 y la Ficha Técnica de la AEMPS limitan el tamoxifeno al cáncer de mama con receptores hormonales positivos y a la reducción del riesgo en mujeres de alto riesgo. No existen indicaciones aprobadas en deportistas varones. Su uso conlleva riesgo de tromboembolismo venoso, cáncer de endometrio (advertencia en recuadro de la ) e ictus tromboembólico.
Se abrirá el comprobador con este medicamento como primero. Añade el segundo de tu pauta.
Enlaces directos a las fichas técnicas. Se abren en una pestaña nueva.
Advertencia destacada
Advertencia FDA en recuadro negro: mayor riesgo de cáncer de endometrio, ictus y tromboembolismo venoso. En mujeres con factores de riesgo la decisión se individualiza.
Categoría FDA D. Teratógeno (se ha descrito aborto espontáneo). Anticoncepción no hormonal durante el tratamiento y durante 2 meses tras finalizarlo. Si se planea embarazo se suspende el tamoxifeno al menos 2 meses antes de la concepción.
Contraindicado durante la lactancia – suprime la producción de leche.
Información de referencia educativa, no sustituye al consejo médico. Cualquier pausa o cambio en la lactancia se decide con tu médico o IBCLC.
Tamoxifeno se evalúa para las siguientes indicaciones con distinto grado de evidencia: Cáncer de mama hormonodependiente (nivel de evidencia A), Resistencia deportiva (nivel de evidencia F). Consulta la matriz completa de indicaciones con dosis y referencias en esta misma página.
Efectos secundarios frecuentes de Tamoxifeno (≥ 1 de cada 100): Sofocos y sudores nocturnos, Sangrado y flujo vaginal, Aumento de peso, Cansancio, Náuseas, Disminución de la libido. Consulta la sección «Seguridad» para reacciones poco frecuentes y graves.
Categoría FDA D. Categoría FDA D. Teratógeno (se ha descrito aborto espontáneo). Anticoncepción no hormonal durante el tratamiento y durante 2 meses tras finalizarlo. Si se planea embarazo se suspende el tamoxifeno al menos 2 meses antes de la concepción.
Contraindicado durante la lactancia – suprime la producción de leche.
Tamoxifeno está contraindicado en: Hipersensibilidad al tamoxifeno; Enfermedad tromboembólica activa; Embarazo y lactancia; Insuficiencia hepática grave; Combinación con inhibidores potentes del CYP2D6 (paroxetina, fluoxetina, bupropión). Lista completa en la sección «Seguridad».
Advertencia FDA en recuadro negro: mayor riesgo de cáncer de endometrio, ictus y tromboembolismo venoso. En mujeres con factores de riesgo la decisión se individualiza.