Preparados de ácidos biliares
Código ATC: A05AA02 (Ursodeoxycholic acid)
Marcas comerciales
Actigall
Ácido biliar terciario hidrofílico que representa menos del 5 % del conjunto de ácidos biliares humanos. Reduce la saturación biliar de colesterol, favorece la disolución de los cálculos de colesterol y estabiliza las membranas de los hepatocitos. Desplaza de forma competitiva a los ácidos biliares hidrofóbicos tóxicos y ejerce efectos inmunomoduladores y antiapoptóticos sobre el epitelio biliar. Dosis terapéutica: 13–15 mg/kg/día.
Primera línea
Terapia de primera línea modificadora de la enfermedad para la colangitis biliar primaria según 2017 y 2018. Dosis de 13–15 mg/kg/día en 1–4 tomas divididas. Reduce la fosfatasa alcalina y la bilirrubina, retrasa la progresión de la fibrosis y mejora la supervivencia libre de trasplante. La respuesta bioquímica se evalúa a los 12 meses. Los no respondedores pueden recibir ácido obeticólico o fibratos según EASL.
Decisión individual
La litólisis médica se reserva para un grupo limitado de pacientes con cálculos de colesterol sintomáticos y contraindicaciones para la cirugía. Condiciones: cálculos radiolúcidos menores de 10 mm que ocupen menos de la mitad de la vesícula biliar, con función vesicular conservada. Dosis de 10–15 mg/kg al acostarse durante 6–24 meses. Disolución completa en 30–60 %, con recurrencia a 5 años del 30–50 %. La colecistectomía sigue siendo el estándar para los cálculos sintomáticos.
Primera línea
Según 2022 y SOGC 2014, el ácido ursodesoxicólico reduce el prurito y mejora la bioquímica materna en la colestasis intrahepática del embarazo. El efecto sobre los desenlaces fetales (muerte fetal, parto pretérmino) es controvertido — el ensayo PITCHES (NEJM 2019, más de 600 pacientes) no mostró reducción del criterio de valoración compuesto. Su uso se justifica de forma sintomática en caso de prurito intenso y elevación significativa de los ácidos biliares.
No recomendado
En la enfermedad hepática esteatósica asociada a disfunción metabólica (MASLD, antes EHGNA), la monoterapia con ácido ursodesoxicólico no ha demostrado eficacia según 2024 y 2023. Se observan mejoras bioquímicas, pero no se traducen en desenlaces histológicos ni clínicos (fibrosis, cirrosis, mortalidad cardiovascular). Su uso en este nicho es injustificado. El manejo de la MASLD se basa en pérdida de peso del 7–10 %, actividad física, agonistas de GLP-1 en caso de DM2 coexistente, y resmetirom en MASH con fibrosis.
No recomendado
El uso cíclico de ácido ursodesoxicólico para la «limpieza hepática» en personas sin enfermedad establecida responde a estrategias de marketing y carece de base científica. El hígado no requiere una «limpieza» farmacológica. La elevación de ALT/AST justifica un estudio diferencial (hepatitis viral, MASLD, alcohol, lesión hepática inducida por fármacos, enfermedad autoinmune): se trata la causa subyacente.
Importante
Resumen breve de la ficha técnica oficial. No sustituye el texto completo ni la consulta médica. Ficha del 21/09/2021. Fuente: AEMPS.
Disolución de cálculos biliares de colesterol en pacientes: - que tienen uno o más cálculos biliares radiotransparentes (radionegativos), preferiblemente con un diámetro no superior a 2 cm, en una vesícula biliar con buen funcionamiento; - que rechazan la intervención quirúrgica o para los cuales los procedimientos quirúrgicos no están indicados; - en los cuales se ha demostrado una sobresaturación de colesterol mediante pruebas químicas en la bilis obtenidas por drenaje duodenal. - Como medicamento adyuvante antes y después de la disolución de cálculos biliares por ondas de choque (litotricia). Colangitis biliar primaria (CBP, también conocida como cirrosis biliar primaria). Población pediátrica Trastornos hepatobiliares como resultado de fibrosis quística en niños y adolescentes de entre 6 y 18 años.
Hipersensibilidad al principio activo, ácidos biliares o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1; inflamación aguda de la vesícula biliar o del tracto biliar; - oclusión del tracto biliar (oclusión del conducto biliar común o un conducto quístico); - cólico biliar de repetición; - cálculos biliares calcificados radiopacos; - deterioro de la contractilidad de la vesícula biliar. Población pediátrica: - portoenterostomía no satisfactoria o ausencia de recuperación del flujo biliar normal en niños con atresia biliar.
Disolución de cálculos biliares (solo o en combinación con litotricia). La dosis diaria recomendada es de 8 ‑ 10 mg/kg de peso corporal de ácido ursodesoxicólico, equivalente a 2 ‑ 4 cápsulas, que deben tomarse junto con la comida de la siguiente manera: - a una dosis diaria de 2 cápsulas: ambas cápsulas con la cena; - a una dosis diaria de 3 cápsulas: 1 por la mañana y 2 por la noche; - a una dosis diaria de 4 cápsulas: 2 por la mañana y 2 por la noche. O tomar una dosis diaria de 2-4 cápsulas por la noche antes acostarse. La duración del proceso de disolución con este fármaco es de 6 meses a 2 años, dependiendo del tamaño inicial de los cálculos. Para una evaluación adecuada del resultado terapéutico, es necesario, al comienzo del tratamiento, determinar con precisión el tamaño de los cálculos existentes y, posteriormente, controlarlos regularmente, por ejemplo, cada 3 ‑ 4 meses, mediante nuevas radiografías y/o ecografías. En pacientes cuyos cálculos no hayan disminuido de tamaño después de 6 meses de tratamiento con la dosis indicada, se recomienda determinar el índice litogénico biliar mediante drenaje duodenal. Si la bilis tiene un índice > 1,0, es poco probable que se pueda obtener un resultado favorable y es mejor considerar una forma de tratamiento diferente para los cálculos biliares. El tratamiento debe mantenerse de 3 a 4 meses después de que en la ecografía de seguimiento se haya confirmado la completa disolución de los cálculos biliares. Interrupción del…
Las categorías FDA fueron retiradas en 2015. El uso en el segundo y tercer trimestre para la colestasis intrahepática del embarazo es frecuente, con datos observacionales tranquilizadores sobre la seguridad fetal. El uso en el primer trimestre se restringe a indicaciones claras.
Se excreta en la leche materna en cantidades mínimas. Compatible con la lactancia según LactMed.
ursodeoxycholic acid is evaluated for the following indications with varying evidence strength: Primary biliary cholangitis (evidence tier A), Gallstone disease (cholesterol stones) (evidence tier B), Intrahepatic cholestasis of pregnancy (evidence tier B). See the full indication matrix with dosing and citations above on this page.
Common side effects of ursodeoxycholic acid (≥ 1 in 100): Diarrhea, dyspepsia, Pruritus (paradoxical, early in therapy), Nausea. See the Safety section for uncommon and serious reactions.
FDA categories were retired in 2015. Use in the second and third trimesters for intrahepatic cholestasis of pregnancy is common, with reassuring fetal safety in observational data. First-trimester use is restricted to clear indications.
Excreted into breast milk in minimal amounts. Compatible with breastfeeding per LactMed.
ursodeoxycholic acid is contraindicated in: Acute cholecystitis, cholangitis; Biliary obstruction; Calcified (radiopaque) stones; Non-functioning gallbladder (for medical litholysis); Severe hepatic or renal impairment. Full list in the Safety section.