Агонист дофаминовых D2-рецепторов длительного действия, производное спорыньи
АТХ-код: N04BC06 (Каберголин)
Торговые названия
Достинекс
Высокоселективный D2-агонист с длительным действием (T1/2 65 часов), что позволяет прием 1–2 раза в неделю. Активность по подавлению пролактина в гипофизе в 5 раз выше бромокриптина. Стимулирует серотониновые 5-HT2B рецепторы клапанов сердца – повышает риск valvulopathy при высоких дозах (>3 мг/нед при болезни Паркинсона). Метаболизируется CYP3A4 в меньшей степени чем бромокриптин.
Первая линия
Каберголин – дофаминовый агонист первой линии при гиперпролактинемии и микро- и макропролактиномах гипофиза. SEEN рекомендует каберголин из-за лучшей переносимости и удобства приема (1–2 раза в неделю по 0.25–0.5 мг). Эффект развивается за 2–4 недели. При болезни Паркинсона из-за высоких доз и риска valvulopathy используется реже.
Источники
Найдено 1 пара. Сортировка от критических к минимальным.
Механизм
Итраконазол – сильнейший CYP3A4 inhibitor. Каберголин растет в 5-7 раз. Риск valvulopathy и легочного фиброза.
Симптомы
Одышка, кардиальные шумы, отеки.
Тактика
Комбинация противопоказана.
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Применять можно при планировании беременности при пролактиноме; при подтверждении беременности обычно отменяют. Данные регистров не показали увеличения врожденных пороков.
Подавляет лактацию – у кормящих не применяется.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Каберголин рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Гиперпролактинемия (уровень доказательности A). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Каберголин (≥ 1 из 100): Тошнота, Головная боль, Головокружение, Ортостатическая гипотензия. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория B. Применять можно при планировании беременности при пролактиноме; при подтверждении беременности обычно отменяют. Данные регистров не показали увеличения врожденных пороков.
Подавляет лактацию – у кормящих не применяется.
Каберголин противопоказан при следующих состояниях: Неконтролируемая АГ; Valvulopathy в анамнезе; Эклампсия, преэклампсия; Сочетание с эритромицином, кларитромицином, итраконазолом; Психоз в анамнезе. Полный список в разделе «Безопасность».