Дефлазакорт

Системный глюкокортикоид (производное оксазолина)

АТХ-код: H02AB13 (Дефлазакорт)

Механизм действия

Производное преднизолона с оксазолиновым кольцом. Метаболизируется до активного 21-десацетилдефлазакорта. Связывается с цитоплазматическими глюкокортикоидными рецепторами, подавляет провоспалительные цитокины, NF-κB и фосфолипазу A2. По противовоспалительной активности 6 мг дефлазакорта эквивалентны 5 мг преднизолона. Преимущество – меньшее влияние на минеральный обмен и меньшая прибавка веса по сравнению с эквидозовым преднизолоном. В Испании входит в число популярных системных ГК под брендами Zamene, Dezacor.

Показания

Мышечная дистрофия Дюшенна

Первая линия

Препарат выбора при мышечной дистрофии Дюшенна у мальчиков с возраста 4–5 лет. По DMD Care Considerations 2018 и 2023 дефлазакорт замедляет потерю мышечной функции, отсрочивает потерю способности к ходьбе на 2–3 года и снижает риск сколиоза. По сравнению с преднизолоном дает меньше кушингоидных черт и меньшую прибавку веса, поэтому в Испании и Италии часто предпочитается. Доза 0,9 мг/кг/сут с пожизненным применением и плановым мониторингом роста, костной плотности и зрения.

Безопасность

Противопоказания

Гиперчувствительность к дефлазакорту
Системные грибковые инфекции
Живые вакцины во время терапии
Активный туберкулез (без сопутствующего лечения)
Тяжелый остеопороз
Психотические расстройства (без сопутствующего лечения)

Серьезные побочные эффекты

Остеопороз и патологические переломы
Аваскулярный некроз бедренной кости
Стероидный диабет
Катаракта и глаукома
Желудочно-кишечные перфорации
Стероидные психозы
Замедление роста у детей
Повышенный риск тяжелых инфекций

Частые побочные эффекты

Прибавка веса
Кушингоидные черты (округление лица, перераспределение жира)
Гипертензия
Гипергликемия
Эмоциональные изменения
Бессонница
Угнетение надпочечников

БеременностьFDA C

В I триместре глюкокортикоиды связывают с небольшим повышением риска расщелин губы и неба (абсолютный риск низкий). При жизненно необходимых показаниях (Дюшенн, тяжелая астма) терапию продолжают. Предпочтение преднизолон или преднизон с большей доказательной базой в беременности.

Кормление грудью

Концентрация в молоке низкая. Совместим с грудным вскармливанием. При высоких дозах (более 40 мг/сут) кормление откладывают на 4 часа после приема.

Частые вопросы

От чего назначают Дефлазакорт?

Дефлазакорт рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Мышечная дистрофия Дюшенна (уровень доказательности A), Обострение бронхиальной астмы (уровень доказательности B). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Дефлазакорт?

Частые побочные эффекты Дефлазакорт (≥ 1 из 100): Прибавка веса, Кушингоидные черты (округление лица, перераспределение жира), Гипертензия, Гипергликемия, Эмоциональные изменения, Бессонница. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Дефлазакорт при беременности?

FDA-категория C. В I триместре глюкокортикоиды связывают с небольшим повышением риска расщелин губы и неба (абсолютный риск низкий). При жизненно необходимых показаниях (Дюшенн, тяжелая астма) терапию продолжают. Предпочтение преднизолон или преднизон с большей доказательной базой в беременности.

Можно ли Дефлазакорт при грудном вскармливании?

Кому Дефлазакорт противопоказан?

Дефлазакорт противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к дефлазакорту; Системные грибковые инфекции; Живые вакцины во время терапии; Активный туберкулез (без сопутствующего лечения); Тяжелый остеопороз. Полный список в разделе «Безопасность».