Селективный ингибитор всасывания холестерина в кишечнике
АТХ-код: C10AX09 (Эзетимиб)
Торговые названия
Эзетрол, Эзетимиб-натив
Селективно ингибирует транспортный белок NPC1L1 (Niemann-Pick C1-like 1) на щеточной кайме энтероцитов тонкого кишечника. Блокирует всасывание пищевого холестерина и желчных стеролов, не влияя на абсорбцию триглицеридов, жирорастворимых витаминов и желчных кислот. Снижает поступление холестерина в печень, что повышает экспрессию рецепторов и увеличивает захват ЛПНП из крови. Снижает ЛПНП в монотерапии на 17–20%, в комбинации со статином – дополнительно на 15–25% к эффекту статина.
Вторая линия
Препарат выбора второй линии при недостижении целевого на максимально переносимой дозе статина по 2019. В исследовании IMPROVE-IT добавление эзетимиба к у пациентов после острого коронарного синдрома снизило риск сердечно-сосудистых событий на 6,4% за 7 лет, доказав пользу дальнейшего снижения ЛПНП. Доза 10 мг 1 раз в сутки независимо от еды. У пациентов с непереносимостью статинов применяют монотерапию эзетимибом.
Безопасность не установлена. Применение в I триместре не рекомендуют. Снижение ЛПНП при беременности обычно не приоритет – статины и эзетимиб отменяют до зачатия.
Данные по экскреции в молоко отсутствуют. При лактации применение не рекомендовано.
Эзетимиб рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Первичная гиперхолестеринемия (уровень доказательности A). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Эзетимиб (≥ 1 из 100): Диарея, Боль в животе, Утомляемость, Миалгия (реже, чем при статинах). Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория C. Безопасность не установлена. Применение в I триместре не рекомендуют. Снижение ЛПНП при беременности обычно не приоритет – статины и эзетимиб отменяют до зачатия.
Данные по экскреции в молоко отсутствуют. При лактации применение не рекомендовано.
Эзетимиб противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к эзетимибу; Активная патология печени или повышение трансаминаз более чем в 3 раза неуточненной природы (при сочетании со статином). Полный список в разделе «Безопасность».