Аминосалицилат для местного действия на слизистую кишечника
АТХ-код: A07EC02 (Месалазин)
Торговые названия
Салофальк, Пентаса, Месакол, Асакол
5-аминосалициловая кислота (5-АСК) в чистом виде. Действует местно на слизистую толстой кишки: ингибирует синтез простагландинов и лейкотриенов, подавляет миграцию нейтрофилов в очаг воспаления, ингибирует NF-κB. По сравнению с сульфасалазином не имеет сульфапиридинового компонента – меньше системных побочных эффектов. Разные лекарственные формы обеспечивают доставку препарата в нужный отдел кишечника: гранулы и таблетки с pH-зависимым высвобождением (Asacol, Pentasa), время-зависимым (Salofalk), клизмы и суппозитории для дистального колита и проктита.
Первая линия
Препарат первой линии при легком и среднетяжелом язвенном колите для индукции и поддержания ремиссии по 2024 и испанскому GETECCU 2023. Доза для индукции 2,4–4,8 г в сутки в 2–3 приема; для поддержания 1,5–2,4 г в сутки. У пациентов с дистальным колитом и проктитом дополнительно применяют клизмы 4 г 1 раз в сутки или суппозитории 1 г 1 раз в сутки. По мета-анализу Cochrane 2020 индукция ремиссии у 50–60% пациентов; снижает риск рецидива в 2–3 раза.
Категория FDA B. Большой объем данных при беременности без описанных тератогенных эффектов. Применение при наличии показаний во всех триместрах.
Совместим с грудным вскармливанием. Системная биодоступность низкая, концентрация в молоке минимальная. У ребенка возможна транзиторная диарея.
Месалазин рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Язвенный колит (уровень доказательности A). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Месалазин (≥ 1 из 100): Головная боль, Тошнота, диарея, Боль в животе, Кожные высыпания, Усталость. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория B. Категория FDA B. Большой объем данных при беременности без описанных тератогенных эффектов. Применение при наличии показаний во всех триместрах.
Совместим с грудным вскармливанием. Системная биодоступность низкая, концентрация в молоке минимальная. У ребенка возможна транзиторная диарея.
Месалазин противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к месалазину или салицилатам; Тяжелая печеночная или почечная недостаточность; Активная пептическая язва; Возраст до 6 лет. Полный список в разделе «Безопасность».