Аминосалицилат для кишечника + базисный противоревматический препарат (БМАРП)
АТХ-код: A07EC01 (Сульфасалазин)
Торговые названия
Сульфасалазин-ЕН, Сульфасалазин-Тева
Молекула состоит из сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК), связанных диазосвязью. Бактериальные азоредуктазы толстой кишки расщепляют связь, высвобождая активную 5-АСК (противовоспалительный эффект в слизистой кишечника) и сульфапиридин (системно всасывается). При ревматоидном артрите механизм объясняется ингибированием синтеза цитокинов, фолат-зависимыми эффектами на лимфоциты и ингибированием NF-κB. В Испании активно прописывают при ВЗК и РА под брендом Salazopyrina.
Вторая линия
БМАРП второй линии при ревматоидном артрите по 2022 после метотрексата. Доза 2–3 г в сутки в 2–3 приема после титрации с 500 мг. По мета-анализу Cochrane 2014 эффективность сопоставима с метотрексатом и лефлуномидом. Часто применяют в комбинации (метотрексат + сульфасалазин + – тройная терапия) при недостаточной монотерапии. Эффект развивается за 2–3 месяца.
Первая линия
Препарат первой линии при легком и среднетяжелом язвенном колите для индукции и поддержания ремиссии по 2024 и испанскому консенсусу GETECCU 2023. Доза 2–4 г в сутки при индукции, 2 г в сутки для поддержания. У пациентов с непереносимостью сульфаниламидов предпочитают чистые препараты 5-АСК (месалазин, олсалазин). Применяют преимущественно при легком колите с поражением дистальных отделов; при тяжелом течении требуются системные ГК и иммунодепрессанты.
Применение при беременности допустимо при наличии показаний. Сульфасалазин снижает всасывание фолиевой кислоты – у беременной обязательна добавка фолиевой кислоты 5 мг в сутки. В III триместре требуется осторожность – риск ядерной желтухи у новорожденного.
Совместим с грудным вскармливанием у здорового доношенного ребенка. У недоношенных и при дефиците G6PD у ребенка возможен гемолиз – требуется осторожность.
Сульфасалазин рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Ревматоидный артрит (уровень доказательности A), Язвенный колит (уровень доказательности A). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Сульфасалазин (≥ 1 из 100): Тошнота, рвота, потеря аппетита, Головная боль, Сыпь и кожный зуд, Желтое окрашивание мочи, пота, слез и контактных линз, Олигоспермия у мужчин (обратимая), Анемия легкая. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория B. Применение при беременности допустимо при наличии показаний. Сульфасалазин снижает всасывание фолиевой кислоты – у беременной обязательна добавка фолиевой кислоты 5 мг в сутки. В III триместре требуется осторожность – риск ядерной желтухи у новорожденного.
Совместим с грудным вскармливанием у здорового доношенного ребенка. У недоношенных и при дефиците G6PD у ребенка возможен гемолиз – требуется осторожность.
Сульфасалазин противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к сульфаниламидам или салицилатам; Дефицит G6PD (риск гемолитической анемии); Тяжелая печеночная или почечная недостаточность; Порфирия; Кишечная или мочевыводящая обструкция. Полный список в разделе «Безопасность».