Налоксон

Антидоты, антагонисты опиоидных рецепторов

АТХ-код: V03AB15 (Налоксон)

Торговые названия

Налоксон

Механизм действия

Конкурентный антагонист всех типов опиоидных рецепторов (μ, κ, δ) с наивысшей аффинностью к μ. Вытесняет опиоиды с рецепторов и быстро восстанавливает дыхание у пациентов с опиоидной передозировкой. Эффект наступает через 1–2 минуты внутривенно, через 2–3 минуты интраназально. Период полувыведения короткий (30–90 минут) – у пациентов, употребивших длительно действующие опиоиды (метадон, бупренорфин, фентанил пролонгированный), требуются повторные введения и наблюдение.

Показания

Опиоидная передозировка

Первая линия

Антидот первой линии при опиоидной передозировке по 2014, SAMHSA, Минздрав РФ. Внутривенно или внутримышечно 0,4–2 мг, можно повторять каждые 2–3 минуты до восстановления дыхания. Интраназально 4 мг в одну ноздрю (Narcan) – популярный вариант для немедицинских свидетелей. С 2023 года в США интраназальный налоксон Narcan 4 мг доступен без рецепта. После введения налоксона обязательна транспортировка в стационар – опиоид может вернуть свое действие после окончания действия налоксона.

Источники

Маркетинговые заявления без доказательной базы

Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.

Хроническая усталость

Не рекомендуют

Налоксон – антагонист опиоидных рецепторов. Его выписывают для лечения передозировки опиоидами (включая героин, фентанил, оксикодон) и в комбинации с бупренорфином для лечения опиоидной зависимости (, ASAM 2020). Налоксон в очень низких дозах (LDN, low-dose naltrexone, 1,5-4,5 мг) продвигают в alt-кругах при хронической усталости, фибромиалгии и аутоиммунных заболеваниях. Клинические исследования низкодозового налтрексона (родственный препарат) при фибромиалгии малы и неоднородны; при хронической усталости доказательной базы практически нет. В международные клинические рекомендации налоксон/налтрексон при хронической усталости не входит. Если налоксон или LDN рекомендовали «от усталости» – обратитесь за вторым мнением.

Источники

Практические заметки

Когда и как принимать

При подозрении на опиоидную передозировку (угнетение дыхания, миоз, утрата сознания) – вызывают скорую и немедленно вводят налоксон. Интраназальную форму (4 мг) распыляют в одну ноздрю при горизонтальном положении пострадавшего. При отсутствии эффекта через 2–3 минуты – вторая доза в другую ноздрю. После введения – боковое положение, контроль дыхания до приезда скорой.

Особые ситуации

У пациентов, длительно принимающих опиоиды, налоксон может вызвать острый абстинентный синдром – тахикардия, гипертензия, рвота, ажитация, судороги. Дозу при возможности титруют (по 0,04 мг каждые 1 минуту до восстановления дыхания) для минимизации абстиненции. У новорожденных от матерей-опиоидзависимых налоксон не вводят – он может вызвать тяжелый абстинентный синдром, лечение проводят поддерживающей терапией.

Частые мифы

Миф: «налоксон провоцирует наркоманов на новые передозировки». Факт: широкое распространение интраназального налоксона снизило смертность от опиоидных передозировок в США и Европе. Доказательной базы для «moral hazard» в этой области нет.

Миф: «налоксон надо вводить только медицинским работникам». Факт: интраназальный налоксон специально разработан для применения свидетелями передозировки, в США с 2023 года доступен без рецепта.

Проверить взаимодействие с другим препаратом

Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.

Открыть чекер

Официальные источники

Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.

AEMPS / CIMA

Centro de Información de Medicamentos (Испания)

Инструкция от: 28.01.2026

EMA

Европейское агентство лекарственных средств

Инструкция от: 09.11.2017

FDA / DailyMed

Управление по санитарному надзору США (DailyMed)

Инструкция от: 22.05.2026

Безопасность

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам (крайне редко – не повод откладывать применение при опиоидной передозировке)

Серьезные побочные эффекты

Тяжелые сердечно-сосудистые события (отек легких, аритмии) у пациентов с тяжелой кардиальной патологией – редко
Судороги при тяжелом абстинентном синдроме

Частые побочные эффекты

Острый опиоидный абстинентный синдром: тахикардия, гипертензия, тошнота, рвота, потливость, ажитация
Возврат боли у пациентов на опиоидной аналгезии

БеременностьFDA C

При опиоидной передозировке у беременной налоксон вводят – риск гипоксии для плода превышает риск преципитированного абстинентного синдрома. Стандартный протокол не меняют.

Кормление грудью

Совместим с кормлением грудью.

Рассчитать RID Полный профиль NIH LactMed ↗

Частые вопросы

От чего назначают Налоксон?

Налоксон рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Опиоидная передозировка (уровень доказательности A), Хроническая усталость (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Налоксон?

Частые побочные эффекты Налоксон (≥ 1 из 100): Острый опиоидный абстинентный синдром: тахикардия, гипертензия, тошнота, рвота, потливость, ажитация, Возврат боли у пациентов на опиоидной аналгезии. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Налоксон при беременности?

FDA-категория C. При опиоидной передозировке у беременной налоксон вводят – риск гипоксии для плода превышает риск преципитированного абстинентного синдрома. Стандартный протокол не меняют.

Можно ли Налоксон при грудном вскармливании?

Совместим с кормлением грудью.

Кому Налоксон противопоказан?

Налоксон противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к компонентам (крайне редко – не повод откладывать применение при опиоидной передозировке). Полный список в разделе «Безопасность».

налоксон провоцирует наркоманов на новые передозировки