налоксон

Антидоты, антагонисты опиоидных рецепторов

АТХ-код: V03AB15 (Налоксон)

Торговые названия

Налоксон

Механизм действия

Конкурентный антагонист всех типов опиоидных рецепторов (μ, κ, δ) с наивысшей аффинностью к μ. Вытесняет опиоиды с рецепторов и быстро восстанавливает дыхание у пациентов с опиоидной передозировкой. Эффект наступает через 1–2 минуты внутривенно, через 2–3 минуты интраназально. Период полувыведения короткий (30–90 минут) – у пациентов, употребивших длительно действующие опиоиды (метадон, бупренорфин, фентанил пролонгированный), требуются повторные введения и наблюдение.

Показания

Опиоидная передозировка

Первая линия

Антидот первой линии при опиоидной передозировке по 2014, SAMHSA, Минздрав РФ. Внутривенно или внутримышечно 0,4–2 мг, можно повторять каждые 2–3 минуты до восстановления дыхания. Интраназально 4 мг в одну ноздрю (Narcan) – популярный вариант для немедицинских свидетелей. С 2023 года в США интраназальный налоксон Narcan 4 мг доступен без рецепта. После введения налоксона обязательна транспортировка в стационар – опиоид может вернуть свое действие после окончания действия налоксона.

Практические заметки

Когда и как принимать

При подозрении на опиоидную передозировку (угнетение дыхания, миоз, утрата сознания) – вызывают скорую и немедленно вводят налоксон. Интраназальную форму (4 мг) распыляют в одну ноздрю при горизонтальном положении пострадавшего. При отсутствии эффекта через 2–3 минуты – вторая доза в другую ноздрю. После введения – боковое положение, контроль дыхания до приезда скорой.

Особые ситуации

У пациентов, длительно принимающих опиоиды, налоксон может вызвать острый абстинентный синдром – тахикардия, гипертензия, рвота, ажитация, судороги. Дозу при возможности титруют (по 0,04 мг каждые 1 минуту до восстановления дыхания) для минимизации абстиненции. У новорожденных от матерей-опиоидзависимых налоксон не вводят – он может вызвать тяжелый абстинентный синдром, лечение проводят поддерживающей терапией.

Частые мифы

Миф: «налоксон провоцирует наркоманов на новые передозировки». Факт: широкое распространение интраназального налоксона снизило смертность от опиоидных передозировок в США и Европе. Доказательной базы для «moral hazard» в этой области нет.

Миф: «налоксон надо вводить только медицинским работникам». Факт: интраназальный налоксон специально разработан для применения свидетелями передозировки, в США с 2023 года доступен без рецепта.

Частые вопросы

От чего назначают налоксон?

налоксон рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Опиоидная передозировка (уровень доказательности A). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у налоксон?

Частые побочные эффекты налоксон (≥ 1 из 100): Острый опиоидный абстинентный синдром: тахикардия, гипертензия, тошнота, рвота, потливость, ажитация, Возврат боли у пациентов на опиоидной аналгезии. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли налоксон при беременности?

При опиоидной передозировке у беременной налоксон вводят – риск гипоксии для плода превышает риск преципитированного абстинентного синдрома. Стандартный протокол не меняют.

Можно ли налоксон при грудном вскармливании?

Совместим с кормлением грудью.

Кому налоксон противопоказан?

налоксон противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к компонентам (крайне редко – не повод откладывать применение при опиоидной передозировке). Полный список в разделе «Безопасность».

налоксон провоцирует наркоманов на новые передозировки

широкое распространение интраназального налоксона снизило смертность от опиоидных передозировок в США и Европе. Доказательной базы для «moral hazard» в этой области нет.

налоксон надо вводить только медицинским работникам

интраназальный налоксон специально разработан для применения свидетелями передозировки, в США с 2023 года доступен без рецепта.

налоксон

Механизм действия

Показания

Опиоидная передозировка

Практические заметки

Когда и как принимать

Особые ситуации

Частые мифы

Безопасность

Противопоказания

Серьезные побочные эффекты

Частые побочные эффекты

Беременность

Кормление грудью

Частые вопросы