Пиоглитазон

Тиазолидиндион (агонист PPAR-γ), пероральный сахароснижающий препарат

АТХ-код: A10BG03 (Пиоглитазон)

Торговые названия

Актос, Пиоглар, Диаб-Норм

Механизм действия

Селективный агонист ядерного рецептора PPAR-γ. Активирует транскрипцию генов, которые отвечают за чувствительность к инсулину в адипоцитах, скелетных мышцах и печени: увеличивает экспрессию GLUT-4, повышает поглощение глюкозы периферическими тканями и подавляет глюконеогенез. Уменьшает циркулирующие свободные жирные кислоты, перераспределяет жир из висцеральных депо в подкожные. Эффект развивается через 6-8 недель. Не повышает секрецию инсулина и не вызывает гипогликемии при монотерапии.

Показания

Сахарный диабет 2 типа

Третья линия

Пероральный сахароснижающий препарат для лечения сахарного диабета 2 типа. Алгоритм redGDPS 2024 ставит пиоглитазон как опцию третьей линии после и арГПП-1/иНГЛТ-2 у пациентов с инсулинорезистентностью, особенно при сопутствующей неалкогольной жировой болезни печени. В испанской практике используют реже, чем агонисты ГПП-1, из-за рисков прибавки массы тела, отеков, сердечной недостаточности и переломов. PROactive 2005 показал снижение комбинированной кардиоваскулярной конечной точки на 16%, но без значимого эффекта на первичную точку.

Безопасность

Противопоказания

Гиперчувствительность к пиоглитазону
Сердечная недостаточность (любой класс по NYHA)
Активная или анамнестическая карцинома мочевого пузыря
Необследованная макрогематурия
Печеночная недостаточность с АЛТ >2,5 ВГН
Сахарный диабет 1 типа и диабетический кетоацидоз
Беременность и лактация

Серьезные побочные эффекты

Декомпенсация сердечной недостаточности и отек легких
Рак мочевого пузыря (накопленный риск при приеме более 2 лет)
Переломы дистальных костей (особенно у женщин в постменопаузе)
Макулярный отек со снижением остроты зрения
Гепатотоксичность (редко)

Частые побочные эффекты

Прибавка массы тела (3-4 кг за первый год)
Периферические отеки
Инфекции верхних дыхательных путей
Головная боль
Гипестезия
Снижение гематокрита (гемодилюция)

БеременностьFDA C

Категория FDA C. Данных у беременных нет. В исследованиях у животных при высоких дозах – задержка внутриутробного развития. SEGO и redGDPS при беременности у женщины с СД2 переводят на инсулин; пиоглитазон отменяют. При планировании беременности отменить заранее с пересмотром схемы.

Кормление грудью

Несовместим. Hale L4. Проникает в молоко животных; у человека данных мало. AEMPS противопоказывает прием при лактации. При необходимости сахароснижающей терапии у кормящей – метформин (L1) и инсулин (L1) предпочтительнее.

Рассчитать RID

Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.

Частые вопросы

От чего назначают Пиоглитазон?

Пиоглитазон рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Сахарный диабет 2 типа (уровень доказательности B), Anti-age и долголетие (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у Пиоглитазон?

Частые побочные эффекты Пиоглитазон (≥ 1 из 100): Прибавка массы тела (3-4 кг за первый год), Периферические отеки, Инфекции верхних дыхательных путей, Головная боль, Гипестезия, Снижение гематокрита (гемодилюция). Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли Пиоглитазон при беременности?

FDA-категория C. Категория FDA C. Данных у беременных нет. В исследованиях у животных при высоких дозах – задержка внутриутробного развития. SEGO и redGDPS при беременности у женщины с СД2 переводят на инсулин; пиоглитазон отменяют. При планировании беременности отменить заранее с пересмотром схемы.

Можно ли Пиоглитазон при грудном вскармливании?

Кому Пиоглитазон противопоказан?

Пиоглитазон противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к пиоглитазону; Сердечная недостаточность (любой класс по NYHA); Активная или анамнестическая карцинома мочевого пузыря; Необследованная макрогематурия; Печеночная недостаточность с АЛТ >2,5 ВГН. Полный список в разделе «Безопасность».