Селективные бета-2-адреномиметики короткого действия (КДБА, SABA)
АТХ-код: R03AC02 (Сальбутамол)
Торговые названия
Сальбутамол, Вентолин, Сальбутамол-Тева, Саламол Эко
Селективный агонист бета-2-адренорецепторов гладкой мускулатуры бронхов. Расслабляет гладкую мускулатуру и расширяет бронхи через активацию аденилатциклазы и повышение цАМФ. Начало действия через 5–15 минут после ингаляции, длительность 4–6 часов. Препарат купирования острых симптомов, не базисная терапия. По с 2019 года монотерапию сальбутамолом при бронхиальной астме не рекомендуют – ассоциирована с худшим контролем и повышенной смертностью.
Первая линия
По ATS 2013 и 2024 сальбутамол 200 мкг за 15 минут до нагрузки – первая линия профилактики бронхоконстрикции, индуцированной физическим усилием, у пациентов без сопутствующей хронической астмы. У пациентов с астмой ежедневная профилактическая КДБА не нужна – оптимизируют базисную ИГКС-терапию. При частом применении КДБА перед нагрузками развивается тахифилаксия.
Первая линия
Препарат первой линии купирования острого бронхоспазма любой этиологии (астма, ХОБЛ, аллергический отек дыхательных путей, физическая нагрузка). Доза через ДАИ – 2 ингаляции по 100 мкг (всего 200 мкг) при необходимости через 20 минут можно повторить. Через небулайзер при тяжелом обострении – 2,5–5 мг в 2,5 мл физраствора, повторно через 20 минут до 3 раз. Эффект наступает через 5–15 минут.
У детей применяют с первого года жизни по клиническим показаниям. Всегда через спейсер, у совсем маленьких – через лицевую маску.
Первая линия
2024 рекомендует сальбутамол как бронходилататор неотложной помощи при ХОБЛ. Поддерживающую терапию строят на длительнодействующих бронходилататорах (LAMA и/или LABA), а КДБА используют по необходимости для снятия эпизодов одышки.
Индивидуальное решение
По 2024 у взрослых и подростков от 12 лет на всех ступенях астмы предпочтительный реливер – фиксированная комбинация низких доз ИГКС + формотерол (например, будесонид/формотерол), а не сальбутамол. Монотерапия сальбутамолом ассоциирована с повышенной смертностью при астме (мета-анализ Cochrane). Использование баллончика КДБА чаще 2 раз в неделю – маркер плохого контроля. У детей до 5 лет реливер первой линии – по-прежнему сальбутамол, ИГКС добавляют как контроллер.
Только как препарат купирования. Монотерапия КДБА при персистирующей астме противопоказана.
Не рекомендуют
В бодибилдинге сальбутамол применяют на основании слухов об анаболическом действии бета-2 агонистов. Клинически значимого набора мышечной массы у людей в контролируемых исследованиях не показали. Эффекты, которые приписывают сальбутамолу, ограничены снижением веса и повышением метаболизма – не увеличением мышц. WADA включает бета-2 агонисты в список запрещенных субстанций в большинстве ситуаций. Риск аритмий и внезапной смерти при высоких дозах высокий.
Не рекомендуют
Сальбутамол при без бронхообструкции в международных рекомендациях не упоминают. Кокрейновский обзор 2014 года не выявил пользы у детей с острым бронхитом без свистящих хрипов. Применение у пациентов без бронхообструкции дает только тахикардию и тремор без клинической пользы.
Не рекомендуют
В фитнес-сообществах сальбутамол иногда применяют как «заменитель кленбутерола» – для термогенного эффекта и снижения веса. Такое использование крайне опасно: тахикардия, тремор, гипокалиемия, аритмии при системной дозе и особенно при комбинации с другими бета-агонистами. Международные рекомендации по ожирению (, ) сальбутамол не упоминают. Сам препарат при ингаляционной доставке имеет минимальную системную биодоступность – для «похудения» приходится принимать перорально или в высоких дозах, что удваивает риск.
Категории FDA отменены в 2015 году. Ингаляционный сальбутамол совместим с беременностью при необходимости купирования астматических симптомов – риск нелеченной астмы у плода превышает теоретический риск препарата.
Совместим с кормлением грудью. Системная биодоступность при ингаляционном применении низкая, в молоко попадает в незначительных количествах.
сальбутамол рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Острый бронхоспазм (уровень доказательности A), Хроническая обструктивная болезнь легких (уровень доказательности A), Бронхоконстрикция физического усилия (уровень доказательности A). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты сальбутамол (≥ 1 из 100): Тремор кистей, Тахикардия, сердцебиение, Головная боль, Гипокалиемия (при высоких дозах через небулайзер), Раздражение глотки, кашель после ингаляции. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
Категории FDA отменены в 2015 году. Ингаляционный сальбутамол совместим с беременностью при необходимости купирования астматических симптомов – риск нелеченной астмы у плода превышает теоретический риск препарата.
Совместим с кормлением грудью. Системная биодоступность при ингаляционном применении низкая, в молоко попадает в незначительных количествах.
сальбутамол противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к компонентам; Тяжелые тахиаритмии без коррекции. Полный список в разделе «Безопасность».
ежедневное применение КДБА без ИГКС при астме повышает смертность. Базисная терапия – ИГКС или комбинация ИГКС + формотерол, КДБА – только при симптомах.
физиологической зависимости нет. Высокая частота использования – признак плохого контроля основного заболевания, нужна оптимизация базисной терапии.
ингаляционные дозы до 1600 мкг в сутки разрешены WADA при наличии медицинских показаний. Внутрь и инъекционно – запрещены без TUE.