Антиэпилептик с широким спектром действия, производное жирных кислот
АТХ-код: N03AG01 (Вальпроевая кислота)
Торговые названия
Депакин, Конвулекс
Усиливает GABA-ергическую передачу через повышение синтеза и снижение распада GABA. Блокирует натриевые и T-тип кальциевые каналы. Ингибирует CYP2C9 и UGT, что повышает уровни одновременно принимаемых препаратов (особенно ламотриджина). Сам метаболизируется CYP2C9 и CYP2A6. Препарат с узким терапевтическим окном (целевой уровень 50–100 мкг/мл). Сильный тератоген.
Первая линия
Вальпроевая кислота – антиэпилептик первой линии при генерализованной эпилепсии (тонико-клонические, абсансные, миоклонические приступы) и эффективное средство при фокальных приступах. ILAE 2017 и SEN рекомендуют как первый выбор у мужчин и женщин в постменопаузе. У женщин репродуктивного возраста с 2018 года ввела жесткое ограничение из-за высокого тератогенного риска (программа предотвращения беременности обязательна).
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Категорически противопоказан при беременности: риск дефектов нервной трубки (1–2%), пороков лица, сердца, конечностей и аутистических расстройств (до 10% при экспозиции в первом триместре). EMA 2018 ввела программу предотвращения беременности – контрацепция обязательна.
Проникает в грудное молоко в малых количествах. Грудное вскармливание возможно с контролем младенца на сонливость, гепатотоксичность и тромбоцитопению.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Вальпроевая кислота рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Эпилепсия (уровень доказательности A). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Вальпроевая кислота (≥ 1 из 100): Тошнота, диспепсия, Прибавка массы тела, Тремор, Алопеция, Тромбоцитопения, Повышение трансаминаз. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория X. Категорически противопоказан при беременности: риск дефектов нервной трубки (1–2%), пороков лица, сердца, конечностей и аутистических расстройств (до 10% при экспозиции в первом триместре). EMA 2018 ввела программу предотвращения беременности – контрацепция обязательна.
Проникает в грудное молоко в малых количествах. Грудное вскармливание возможно с контролем младенца на сонливость, гепатотоксичность и тромбоцитопению.
Вальпроевая кислота противопоказан при следующих состояниях: Беременность (программа предотвращения EMA); Тяжелое поражение печени или семейный анамнез гепатита от вальпроата; Цикл мочевины нарушения; Острая порфирия; Митохондриальные заболевания (синдром Альперса-Гуттенлохера у детей). Полный список в разделе «Безопасность».