Противовирусное средство – аналог нуклеозидов
АТХ-код: J05AB01 (Ацикловир)
Торговые названия
Зовиракс, Ацикловир-Акрихин, Виролекс, Цикловир
Аналог гуанозина. В инфицированных вирусом клетках вирусная тимидинкиназа (TK) фосфорилирует ацикловир до монофосфата; клеточные ферменты дальше превращают его в активный трифосфат. Активный ацикловир-трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и встраивается в растущую цепь ДНК, что прерывает синтез. Селективность достигается за счет того, что незараженные клетки не имеют вирусной TK и не активируют препарат. Эффективен против HSV-1, HSV-2 и VZV; в меньшей степени против EBV и CMV. Период полувыведения 2,5–3 часа.
Первая линия
Препарат первой линии при опоясывающем лишае по 2024 и 2007. Доза 800 мг 5 раз в сутки 7 дней. Старт в первые 72 часа от высыпаний снижает интенсивность боли, длительность кожных проявлений и риск постгерпетической невралгии. и фамцикловир имеют более удобный режим приема (3 раза в сутки) и эффективность не уступают ацикловиру – часто предпочтительны.
Первая линия
Препарат первой линии при инфекциях HSV-1 и HSV-2 различной локализации: первичный и рецидивирующий генитальный герпес, герпетический энцефалит (внутривенно), неонатальный герпес. При первичном генитальном герпесе доза 400 мг 3 раза в сутки 7–10 дней; при рецидивах – 800 мг 3 раза в сутки 2 дня или 400 мг 5 раз в сутки 5 дней. Супрессивная терапия 400 мг 2 раза в сутки при более 6 рецидивов в год снижает их частоту на 70–80%.
Первая линия
Применяют при рецидивирующем простом герпесе губ. Местная форма (крем 5%) применяется 5 раз в сутки 4 дня; начинают в продромальной фазе. По мета-анализу Cochrane 2007 местный ацикловир сокращает длительность эпизода на 0,5–1 день при минимальной токсичности. Пероральный ацикловир 400 мг 3 раза в сутки 5 дней эффективнее при тяжелых рецидивах. У пациентов с более 6 эпизодов в год применяют супрессивную терапию 400 мг 2 раза в сутки длительно.
Категория FDA B. Большой объем данных в беременности без описанных тератогенных эффектов. Применяется при наличии показаний (генитальный герпес перед родами для профилактики передачи новорожденному, опоясывающий лишай).
Совместим с грудным вскармливанием. Концентрация в молоке умеренная, но всасывание в ЖКТ ребенка низкое.
Ацикловир рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Опоясывающий лишай (уровень доказательности A), Простой герпес (уровень доказательности A), Простой герпес губ (уровень доказательности B). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Ацикловир (≥ 1 из 100): Тошнота, рвота, Диарея, Головная боль, Утомляемость, Кожные высыпания. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория B. Категория FDA B. Большой объем данных в беременности без описанных тератогенных эффектов. Применяется при наличии показаний (генитальный герпес перед родами для профилактики передачи новорожденному, опоясывающий лишай).
Совместим с грудным вскармливанием. Концентрация в молоке умеренная, но всасывание в ЖКТ ребенка низкое.
Ацикловир противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру; Тяжелая почечная недостаточность без коррекции дозы. Полный список в разделе «Безопасность».