Селективный антагонист дофаминовых рецепторов D2/D3. Особенность: в низких дозах (50-300 мг/сут) предпочтительно блокирует пресинаптические ауторецепторы D2/D3 и оказывает «активирующий» эффект – уменьшает негативные симптомы шизофрении. В высоких дозах (400-1200 мг/сут) блокирует постсинаптические рецепторы – устраняет позитивные симптомы. Не влияет на серотониновые, гистаминовые и адренергические рецепторы, поэтому метаболический и седативный профиль лучше, чем у оланзапина.
Показания
A
Шизофрения
Вторая линия
Атипичный антипсихотик для лечения шизофрении, в том числе с преобладанием негативных симптомов. SEPB рекомендует амисульприд как опцию первой линии у пациентов с выраженным негативным компонентом и нормальной массой тела. Особое внимание – контроль QT и пролактина.
Применяют при резистентной шизофрении после неуспеха двух адекватных курсов антипсихотиков из разных классов. SEPB ставит клозапин как «золотой стандарт» резистентной шизофрении; амисульприд – опция при противопоказаниях к клозапину (тяжелая нейтропения в анамнезе) или непереносимости.
Удлинение QT (более 450 мс у мужчин, 470 мс у женщин)
Тяжелая гипокалиемия или гипомагниемия
Сочетание с препаратами, удлиняющими QT
Грудное вскармливание
Серьезные побочные эффекты
Удлинение QT и torsades de pointes
Нейролептический злокачественный синдром
Поздняя дискинезия при длительной терапии
Венозная тромбоэмболия
Судороги
Резкое снижение когнитивных функций у пожилых с деменцией (повышенная смертность)
Частые побочные эффекты
Бессонница
Тревога
Экстрапирамидные симптомы (особенно при дозах выше 400 мг/сут)
Гиперпролактинемия и связанные с ней нарушения (галакторея, аменорея, гинекомастия)
Прибавка массы тела (умеренная)
Сухость во рту
Нечастые побочные эффекты
Удлинение QT и torsades de pointes
Нейролептический злокачественный синдром
Поздняя дискинезия при длительной терапии
Венозная тромбоэмболия
Судороги
Резкое снижение когнитивных функций у пожилых с деменцией (повышенная смертность)
Гиперпролактинемия с галактореей, аменореей и гинекомастией
БеременностьFDA C
Категория FDA C. Данных у беременных мало. На фоне экспозиции в III триместре у новорожденного возможны экстрапирамидные симптомы, респираторный дистресс, нарушения сна и питания. SEPB сохраняет терапию шизофрении при подтвержденной беременности из-за высокого риска рецидива; дозу не повышают.
Кормление грудью
Несовместим с осторожностью. Hale L4. Проникает в молоко в значительных количествах (RID около 11%). У ребенка возможна седация, плохое сосание, экстрапирамидные симптомы. SEPB предпочитает кветиапин или оланзапин при необходимости АП у кормящей.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Частые вопросы
От чего назначают Амисульприд?
Амисульприд рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Шизофрения (уровень доказательности A), Резистентная шизофрения (уровень доказательности B). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Какие побочные эффекты у Амисульприд?
Частые побочные эффекты Амисульприд (≥ 1 из 100): Бессонница, Тревога, Экстрапирамидные симптомы (особенно при дозах выше 400 мг/сут), Гиперпролактинемия и связанные с ней нарушения (галакторея, аменорея, гинекомастия), Прибавка массы тела (умеренная), Сухость во рту. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
Можно ли Амисульприд при беременности?
FDA-категория C. Категория FDA C. Данных у беременных мало. На фоне экспозиции в III триместре у новорожденного возможны экстрапирамидные симптомы, респираторный дистресс, нарушения сна и питания. SEPB сохраняет терапию шизофрении при подтвержденной беременности из-за высокого риска рецидива; дозу не повышают.
Можно ли Амисульприд при грудном вскармливании?
Несовместим с осторожностью. Hale L4. Проникает в молоко в значительных количествах (RID около 11%). У ребенка возможна седация, плохое сосание, экстрапирамидные симптомы. SEPB предпочитает кветиапин или оланзапин при необходимости АП у кормящей.
Кому Амисульприд противопоказан?
Амисульприд противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к амисульприду; Пролактин-зависимые опухоли (рак молочной железы, пролактинома); Феохромоцитома; Удлинение QT (более 450 мс у мужчин, 470 мс у женщин); Тяжелая гипокалиемия или гипомагниемия. Полный список в разделе «Безопасность».