Селективный обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы
АТХ-код: N06DA02 (Донепезил)
Торговые названия
Алзепил, Пиаз, Донепезил-Тева
Селективный обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы в . При болезни Альцгеймера повышает концентрацию ацетилхолина в синапсах, что частично компенсирует холинергический дефицит. Не влияет на бутирилхолинэстеразу в периферических тканях, поэтому реже вызывает гастроинтестинальные побочные эффекты по сравнению с ривастигмином. Метаболизируется CYP2D6 и CYP3A4, период полувыведения 70 часов – прием 1 раз в сутки.
Первая линия
Препарат первой линии при болезни Альцгеймера всех стадий по 2018, 2024 и испанскому консенсусу SEN 2024. Стартовая доза 5 мг 1 раз в сутки на ночь, через 4–6 недель повышают до 10 мг. У пациентов на тяжелой стадии возможна доза 23 мг (US) или продолжение 10 мг (EU). По мета-анализу Cochrane 2018 улучшает когнитивные функции (ADAS-Cog) на 2,9 балла и функциональный статус. Эффект симптоматический, не модифицирует прогрессирование.
Вторая линия
При деменции с тельцами Леви и деменции при болезни Паркинсона ингибиторы ацетилхолинэстеразы (донепезил, ривастигмин) применяют off-label по 2024 для облегчения когнитивных нарушений и психотических симптомов. По одобренным показаниям в Европе для этих диагнозов чаще регистрируют ривастигмин.
Не показан – болезнь Альцгеймера у женщин репродуктивного возраста встречается крайне редко.
Данные отсутствуют. При лактации не применяют.
Донепезил рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Болезнь Альцгеймера (уровень доказательности A), Деменция (уровень доказательности B). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Донепезил (≥ 1 из 100): Тошнота, рвота, диарея, Снижение аппетита и потеря веса, Бессонница и яркие сны, Головная боль, Брадикардия, Мышечные судороги. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория C. Не показан – болезнь Альцгеймера у женщин репродуктивного возраста встречается крайне редко.
Данные отсутствуют. При лактации не применяют.
Донепезил противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к донепезилу или производным пиперидина; Беременность и грудное вскармливание; Возраст до 18 лет. Полный список в разделе «Безопасность».