Опиоидный анальгетик с двойным механизмом действия
АТХ-код: N02AX06 (Тапентадол)
Торговые названия
Палексия
Двойной механизм: агонист μ-опиоидных рецепторов и ингибитор обратного захвата норадреналина. Сочетание дает анальгетический эффект сопоставимый с оксикодоном при сниженной выраженности типичных опиоидных побочных эффектов (тошнота, рвота, запор) на 30–50% по данным мета-анализа Riemsma 2011. Не превращается в активные метаболиты, поэтому слабее зависит от CYP-полиморфизма по сравнению с трамадолом. Период полувыведения 4 часа для немедленного высвобождения, 5–6 часов для пролонгированной формы.
Вторая линия
При острой боли средней и сильной интенсивности (послеоперационная, скелетно-мышечная) применяют форму немедленного высвобождения 50–100 мг каждые 4–6 часов. Курс ограничивают несколькими днями для профилактики зависимости. Не первая линия – сначала и в адекватных дозах.
Вторая линия
Применяют при хронической боли умеренной и сильной интенсивности, особенно при смешанном (ноцицептивно-нейропатическом) компоненте. По NG193 (2021) опиоиды – не первая линия при хронической неонкологической боли; рассматривают только при неэффективности альтернатив. Стартовая доза пролонгированной формы 50 мг 2 раза в сутки с титрацией до 250 мг 2 раза в сутки. По сравнению с оксикодоном дает меньше запоров и тошноты.
Boxed warning – внимание
FDA boxed warning: риск зависимости, злоупотребления, тяжелой дыхательной депрессии и смерти. Сочетание с бензодиазепинами, алкоголем, габапентином или прегабалином опасно. Назначают только при четких показаниях, в минимально эффективной дозе и с плановым контролем.
При длительном применении в III триместре риск неонатального абстинентного синдрома. У беременной с хронической болью первая линия – неопиоидные методы; при необходимости опиоида – краткосрочный прием минимально эффективной дозы.
Данные ограничены. При лактации применяют с осторожностью под контролем седации и активности у ребенка.
Тапентадол рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Острая боль легкой и средней интенсивности (уровень доказательности B), Хроническая боль умеренной и сильной интенсивности (уровень доказательности B). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Тапентадол (≥ 1 из 100): Тошнота, Запор, Сонливость, Головокружение, Сухость во рту, Зуд. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория C. При длительном применении в III триместре риск неонатального абстинентного синдрома. У беременной с хронической болью первая линия – неопиоидные методы; при необходимости опиоида – краткосрочный прием минимально эффективной дозы.
Данные ограничены. При лактации применяют с осторожностью под контролем седации и активности у ребенка.
Тапентадол противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к тапентадолу; Тяжелая дыхательная недостаточность, острый бронхоспазм; Тяжелая печеночная недостаточность; Острая алкогольная или опиоидная интоксикация; Одновременный прием ингибиторов МАО или в течение 14 дней после их отмены. Полный список в разделе «Безопасность».
FDA boxed warning: риск зависимости, злоупотребления, тяжелой дыхательной депрессии и смерти. Сочетание с бензодиазепинами, алкоголем, габапентином или прегабалином опасно. Назначают только при четких показаниях, в минимально эффективной дозе и с плановым контролем.