парацетамол

Анилиды. Анальгетики и антипиретики

АТХ-код: N02BE01 (Парацетамол)

Торговые названия

Панадол, Эффералган, Калпол, Парацетамол Канон, Цефекон Д

Механизм действия

Механизм анальгетического действия окончательно не установлен. Предполагают центральное ингибирование циклооксигеназы (COX-2, а также, по современным данным, взаимодействие с эндоканнабиноидной системой через активный метаболит AM404). В отличие от практически не влияет на периферическую ЦОГ и не обладает противовоспалительным действием. Антипиретический эффект связан с воздействием на гипоталамический центр терморегуляции.

Показания

Легкая и умеренная боль у взрослых

Первая линия

Легкая и умеренная боль – одно из базовых показаний. Взрослые: 500–1000 мг каждые 4–6 часов, не более 4 г в сутки у здоровых, не более 3 г в сутки у пожилых, пациентов с хроническим употреблением алкоголя, истощением. Парацетамол уступает при воспалительной боли (остеоартрит, дисменорея), но предпочтительнее у пациентов с противопоказаниями к НПВС: язвенная болезнь, прием антикоагулянтов, почечная недостаточность, сердечная недостаточность, астма с аспириновой непереносимостью.

Практические заметки

Когда и как принимать

Принимают независимо от приема пищи. При боли – по требованию, минимальный интервал между приемами 4 часа. Таблетки шипучие и растворимые обеспечивают более быстрое начало действия (20–30 минут против 45–60 минут для обычных таблеток) и могут быть предпочтительнее при острой боли.

Особые ситуации

Максимальная суточная доза 4 г у здоровых взрослых и 3 г у пожилых, пациентов с хроническим употреблением алкоголя, пациентов с низкой массой тела (менее 50 кг) и истощением. При массе тела менее 50 кг считают дозу из расчета 60 мг/кг в сутки. Во время приема парацетамола нельзя комбинировать его с другими препаратами, содержащими парацетамол (многие комбинированные препараты от простуды): риск непреднамеренной передозировки.

Частые мифы

Миф: «парацетамол – самый безопасный анальгетик, можно пить сколько угодно». Факт: парацетамол входит в число ведущих причин острой печеночной недостаточности в мире. Безопасность критически зависит от соблюдения максимальной суточной дозы.

Миф: «парацетамол снимает воспаление». Факт: парацетамол не обладает противовоспалительным действием. При воспалительных состояниях предпочтительны , если нет противопоказаний.

Миф: «детям можно давать по нужде». Факт: у детей доза строго 15 мг/кг на прием не чаще, чем каждые 4–6 часов, и не более 4–5 раз в сутки. Передозировка у детей гепатотоксична.

Взаимодействия с другими препаратами

Найдено 2 пары. Сортировка от критических к минимальным.

Значимое

варфарин

Антикоагулянты непрямого действия (антагонисты витамина К)

Механизм

Парацетамол в дозах выше 2 г/сут длительностью более 7 дней повышает МНО на 1–3 единицы. Механизм точно не известен – вероятно, метаболит NAPQI ингибирует витамин K-зависимое γ-карбоксилирование. Разовый прием 0,5–1 г – клинически незначим. Эпизодический прием до 2 г/сут менее 7 дней – безопасен.

Тактика

У пациентов на варфарине парацетамол остается анальгетиком выбора (предпочтительнее ). При курсе более 7 дней или дозе выше 2 г/сут – контроль МНО через 7 дней. После завершения курса – повторный контроль через 7–10 дней.

Источники

Подробнее о паре →

Минимальное

метронидазол

Производные имидазола (антипротозойные / антибактериальные)

Механизм

Прямого фармакокинетического взаимодействия нет. Совместный прием в стандартных дозах безопасен.

Тактика

Коррекция доз не требуется.

Источники

Подробнее о паре →

Безопасность

Boxed warning – внимание

Гепатотоксичность при передозировке. Суточная доза выше 4 г у взрослых (выше 3 г у лиц с факторами риска) может вызвать тяжелое острое повреждение печени вплоть до печеночной недостаточности. Антидот – N-ацетилцистеин.

Противопоказания

Тяжелая печеночная недостаточность
Острый гепатит
Гиперчувствительность

Серьезные побочные эффекты

Гепатотоксичность при передозировке – острая печеночная недостаточность (одна из основных причин острой печеночной недостаточности в мире)
Анафилаксия (очень редко)
Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (очень редко)

Частые побочные эффекты

В рекомендованных дозах побочные эффекты редки и минимальны

Нечастые побочные эффекты

Аллергические кожные реакции
Повышение печеночных трансаминаз

БеременностьFDA B

Парацетамол выбирают первым для купирования боли и лихорадки в любом триместре беременности (исторически FDA-категория B; систему категорий FDA отменила в 2015 году). Ранние наблюдательные исследования отмечали ассоциацию длительного приема в третьем триместре с СДВГ и аутизмом, но крупнейшее на сегодня шведское sibling-controlled когортное исследование (Ahlqvist VH et al. JAMA. 2024;331(14):1205–1214, n = 2,48 млн детей) после контроля внутрисемейных факторов ассоциации не подтвердило. Текущий вывод: прием в стандартных дозах по показаниям остается безопасной опцией; длительной высокодозной терапии без необходимости все равно избегают.

Кормление грудью

Совместим с кормлением грудью. Минимальные концентрации в молоке, один из предпочитаемых анальгетиков у кормящих.

Частые вопросы

От чего назначают парацетамол?

парацетамол рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Лихорадка (уровень доказательности A), Мигрень (уровень доказательности A), Легкая и умеренная боль у взрослых (уровень доказательности A). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у парацетамол?

Частые побочные эффекты парацетамол (≥ 1 из 100): В рекомендованных дозах побочные эффекты редки и минимальны. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли парацетамол при беременности?

FDA-категория B. Парацетамол выбирают первым для купирования боли и лихорадки в любом триместре беременности (исторически FDA-категория B; систему категорий FDA отменила в 2015 году). Ранние наблюдательные исследования отмечали ассоциацию длительного приема в третьем триместре с СДВГ и аутизмом, но крупнейшее на сегодня шведское sibling-controlled когортное исследование (Ahlqvist VH et al. JAMA. 2024;331(14):1205–1214, n = 2,48 млн детей) после контроля внутрисемейных факторов ассоциации не подтвердило. Текущий вывод: прием в стандартных дозах по показаниям остается безопасной опцией; длительной высокодозной терапии без необходимости все равно избегают.

Можно ли парацетамол при грудном вскармливании?

Кому парацетамол противопоказан?

парацетамол противопоказан при следующих состояниях: Тяжелая печеночная недостаточность; Острый гепатит; Гиперчувствительность. Полный список в разделе «Безопасность».

Есть ли у парацетамол предупреждение FDA?

парацетамол – самый безопасный анальгетик, можно пить сколько угодно

парацетамол входит в число ведущих причин острой печеночной недостаточности в мире. Безопасность критически зависит от соблюдения максимальной суточной дозы.

парацетамол снимает воспаление

парацетамол не обладает противовоспалительным действием. При воспалительных состояниях предпочтительны НПВС, если нет противопоказаний.

детям можно давать по нужде

у детей доза строго 15 мг/кг на прием не чаще, чем каждые 4–6 часов, и не более 4–5 раз в сутки. Передозировка у детей гепатотоксична.