Синтетический стероид с эстрогенным, прогестагенным и слабым андрогенным действием
АТХ-код: G03CX01 (Тиболон)
Торговые названия
Ливиал, Ледибон
Тиболон метаболизируется в три активных метаболита: 3α-OH-тиболон и 3β-OH-тиболон обладают эстрогенным действием в костной ткани и в зоне вульвовагинальной атрофии, Δ4-изомер – прогестагенным и слабым андрогенным. Селективная тканевая активность дает эстрогенный эффект на кости и вагину без выраженной стимуляции эндометрия и молочной железы. Эффект на приливы сопоставим с низкодозной комбинированной МГТ. Доказательная база основана на исследованиях LIBERATE и LIFT.
Первая линия
Уменьшает частоту и тяжесть приливов и ночной потливости. По данным сети мета-анализов NAMS 2022 и IMS 2024 эффективность сопоставима с комбинированной МГТ (эстрадиол + прогестаген). У женщин с интактной маткой принимают непрерывно по 2,5 мг в сутки – необходимости в отдельном прогестагене нет. У женщин старше 60 лет назначение не рекомендуют из-за повышенного риска инсульта (исследование LIFT).
Назначают женщинам не ранее чем через 12 месяцев после последней менструации.
Вторая линия
Снижает риск вертебральных и невертебральных переломов на 45 и 26% соответственно по данным LIFT. Уступает бисфосфонатам и деносумабу по плотности минералов кости, поэтому применяют как альтернативу у женщин с климактерическим синдромом, для которых остеопороз – второстепенная цель. Не назначают как препарат выбора при установленном диагнозе остеопороза.
Беременность – абсолютное противопоказание. При подозрении на беременность прием прекращают.
Грудное вскармливание – противопоказание. Активные метаболиты проникают в молоко и могут повлиять на ребенка.
Тиболон рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Вазомоторные симптомы менопаузы (уровень доказательности A), Постменопаузальный остеопороз (уровень доказательности B). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Тиболон (≥ 1 из 100): Болезненность молочных желез, Незначительные кровянистые выделения в первые месяцы, Прибавка веса, Вагинальные выделения, Головная боль. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория X. Беременность – абсолютное противопоказание. При подозрении на беременность прием прекращают.
Грудное вскармливание – противопоказание. Активные метаболиты проникают в молоко и могут повлиять на ребенка.
Тиболон противопоказан при следующих состояниях: Рак молочной железы в анамнезе или подозрение на него; Эстрогензависимые злокачественные опухоли (рак эндометрия); Невыявленное вагинальное кровотечение; Венозная тромбоэмболия в анамнезе или активная; Артериальная тромбоэмболия в анамнезе (инсульт, инфаркт миокарда). Полный список в разделе «Безопасность».
тиболон – синтетический стероид и относится к МГТ. На него распространяются те же ограничения, что и на эстрогены: рак молочной железы в анамнезе, гормонозависимые опухоли, активная венозная тромбоэмболия. Миф: «можно начать в любом возрасте при менопаузе». Факт: оптимальное окно начала – до 60 лет и в первые 10 лет после последней менструации; позднее старт связан с прибавочным риском инсульта и сердечно-сосудистых событий.