Селективный антагонист минералокортикоидных рецепторов
АТХ-код: C03DA04 (Эплеренон)
Торговые названия
Инспра, Эплеренон-Тева
Конкурентный селективный антагонист минералокортикоидных рецепторов. По сравнению со спиронолактоном имеет в 100 раз меньшую аффинность к андрогеновым и прогестероновым рецепторам, поэтому реже вызывает гинекомастию, дисменорею и нарушения либидо. Блокирует действие альдостерона на дистальные канальцы нефрона – снижает реабсорбцию натрия, повышает выведение калия задерживается. Метаболизируется CYP3A4.
Первая линия
Препарат базовой терапии хронической сердечной недостаточности со сниженной фракцией выброса (HFrEF) по 2023 наравне со спиронолактоном. Снижает риск смерти и сердечно-сосудистых госпитализаций на 15% (исследование EMPHASIS-HF у пациентов II класса NYHA). Стартовая доза 25 мг 1 раз в сутки с увеличением до 50 мг через 4 недели. Также показан после острого инфаркта миокарда с менее 40% и симптомами или диабета (EPHESUS).
Вторая линия
Применяют при резистентной артериальной гипертензии как четвертый препарат в схеме (ИАПФ/ + блокатор кальциевых каналов + тиазидный диуретик) по 2024. Особенно эффективен при первичном альдостеронизме и при низкорениновой АГ. Доза 25–50 мг в сутки.
Данные у беременных ограничены. При ХСН у беременной предпочитают комбинации с большим объемом данных и наблюдением кардиолога.
Данные отсутствуют. При лактации применяют только при наличии показаний.
Эплеренон рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Хроническая сердечная недостаточность (уровень доказательности A), Артериальная гипертензия (уровень доказательности B). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Эплеренон (≥ 1 из 100): Гиперкалиемия, Головокружение, Гипотензия, Повышение креатинина, Гипонатриемия, Кашель. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория B. Данные у беременных ограничены. При ХСН у беременной предпочитают комбинации с большим объемом данных и наблюдением кардиолога.
Данные отсутствуют. При лактации применяют только при наличии показаний.
Эплеренон противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к эплеренону; Калий сыворотки выше 5,0 ммоль/л; Тяжелая почечная недостаточность (СКФ менее 30); Тяжелая печеночная недостаточность (Child-Pugh C); Сочетание с сильными ингибиторами CYP3A4. Полный список в разделе «Безопасность».