Антимикотик системного действия из группы триазолов второго поколения
АТХ-код: J02AC05 (Изавуконазол)
Торговые названия
Кресемба
Ингибирует фермент 14-альфа-деметилазу грибков (CYP51) – блокирует синтез эргостерола клеточной мембраны. Активен против Aspergillus, Mucorales и некоторых редких грибов. Метаболизируется CYP3A4 + CYP3A5; сам ингибирует CYP3A4 (слабее чем вориконазол и посаконазол), но в отличие от них УКОРАЧИВАЕТ интервал QT, что делает его предпочтительным при QT-prolonging противопоказаниях.
Первая линия
Изавуконазол – антимикотик первой линии при инвазивном аспергиллезе и мукормикозе. 2024 рекомендует его наравне с вориконазолом, отдавая предпочтение изавуконазолу у пациентов с риском удлинения QT (, ) и у пациентов с почечной недостаточностью (внутривенная форма не содержит циклодекстринов).
Найдено 4 пары. Сортировка от критических к минимальным.
Механизм
Карбамазепин – strong CYP3A4 inducer. Изавуконазол падает значительно. Cresemba Section 4.3.
Симптомы
Прогрессирование микоза.
Тактика
Комбинация противопоказана.
Механизм
Рифампицин – strong CYP3A4 inducer. Уровень изавуконазола падает на 97% – антимикотик теряет эффективность.
Симптомы
Прогрессирование грибковой инфекции.
Тактика
Комбинация противопоказана. Cresemba Section 4.3.
Механизм
Strong CYP3A4 induction.
Симптомы
Прогрессирование микоза.
Тактика
Комбинация противопоказана.
Механизм
Изавуконазол – moderate CYP3A4 inhibitor. Сиролимус растет в 1.5-2 раза.
Симптомы
Нефротоксичность.
Тактика
Дозу сиролимуса снижают на 50% с контролем уровня в крови.
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Данные ограничены. EMA рекомендует только при необходимости.
Грудное вскармливание не рекомендуют.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Изавуконазол рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Инвазивный аспергиллез (уровень доказательности A). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Изавуконазол (≥ 1 из 100): Тошнота, рвота, диарея, Головная боль, Повышение печеночных трансаминаз, Гипокалиемия. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория C. Данные ограничены. EMA рекомендует только при необходимости.
Грудное вскармливание не рекомендуют.
Изавуконазол противопоказан при следующих состояниях: Сочетание с сильными CYP3A4 inducers (рифампицин, фенитоин, карбамазепин); Сочетание с сильными CYP3A4 inhibitors (кетоконазол, ритонавир в больших дозах); Семейный синдром укороченного QT. Полный список в разделе «Безопасность».