Нестероидный ингибитор ароматазы III поколения
АТХ-код: L02BG04 (Летрозол)
Торговые названия
Фемара, Летромара, Летрозол-Тева
Селективный обратимый ингибитор фермента ароматазы – цитохром P450, превращающий андрогены (тестостерон, андростендион) в эстрогены (эстрадиол, эстрон) в периферических тканях. У постменопаузальных женщин снижает уровень эстрадиола в плазме на 95–98%. Не оказывает действия на надпочечники и не влияет на синтез кортизола. Период полувыведения 2 суток, прием 1 раз в сутки.
Первая линия
Препарат первой линии адъювантной эндокринной терапии гормонозависимого рака молочной железы у постменопаузальных женщин по ESMO 2024 и NCCN 2024. Доза 2,5 мг 1 раз в сутки длительностью 5–10 лет. В исследовании BIG 1-98 превзошел по безрецидивной выживаемости. В метастатическом ER+ HER2-негативном раке молочной железы – первая линия в комбинации с ингибитором CDK4/6 (палбоциклиб, рибоциклиб, абемациклиб) или флувестрантом.
Только у постменопаузальных женщин. У пременопаузальных требуется одновременное подавление функции яичников.
Абсолютное противопоказание. Тератоген. При случайной беременности на терапии – немедленная отмена и консультация акушера-гинеколога.
Противопоказан при лактации.
Летрозол рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Гормонозависимый рак молочной железы (уровень доказательности A). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Летрозол (≥ 1 из 100): Приливы и ночная потливость, Боль в суставах и мышцах, Утомляемость, Тошнота, Снижение либидо и сухость влагалища, Прибавка веса. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория X. Абсолютное противопоказание. Тератоген. При случайной беременности на терапии – немедленная отмена и консультация акушера-гинеколога.
Противопоказан при лактации.
Летрозол противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к летрозолу; Премменопаузальный статус без подавления функции яичников; Беременность и грудное вскармливание; Тяжелая печеночная недостаточность. Полный список в разделе «Безопасность».