Селективный модулятор эстрогеновых рецепторов (SERM)
АТХ-код: L02BA01 (Тамоксифен)
Торговые названия
Тамоксифен-Гексал, Нолвадекс, Зитазониум
Селективный модулятор эстрогеновых рецепторов: в тканях молочной железы антагонист, в эндометрии, кости и печени – частичный агонист. Конкурентно связывается с рецепторами эстрогена в опухолевых клетках молочной железы, блокируя пролиферативный сигнал. Метаболизируется CYP2D6 до активного эндоксифена с в 30–100 раз большей аффинностью к рецепторам эстрогена. У медленных метаболизаторов CYP2D6 (около 7% европеоидов) эффективность снижена.
Первая линия
Препарат выбора адъювантной эндокринной терапии гормонозависимого рака молочной железы у пременопаузальных женщин по ESMO 2024 и NCCN 2024. Доза 20 мг 1 раз в сутки длительностью 5–10 лет (исследование ATLAS показало преимущество 10 лет над 5 у пациенток с высоким риском). Также применяют для химиопрофилактики у женщин с высоким риском рака молочной железы (BRCA-носители, LCIS, DCIS).
Препарат выбора у пременопаузальных женщин и альтернатива у постменопаузальных.
Boxed warning – внимание
FDA boxed warning: повышенный риск рака эндометрия, инсульта и венозной тромбоэмболии. У женщин с факторами риска решение принимают индивидуально.
Категория FDA D. Тератоген (амбулаторный аборт описан как осложнение). Контрацепция негормональная во время терапии и в течение 2 месяцев после ее окончания. При планировании беременности тамоксифен отменяют не менее чем за 2 месяца до зачатия.
Противопоказан при лактации – подавляет лактацию.
Тамоксифен рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Гормонозависимый рак молочной железы (уровень доказательности A). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Тамоксифен (≥ 1 из 100): Приливы и ночная потливость, Влагалищные кровотечения и выделения, Прибавка веса, Утомляемость, Тошнота, Снижение либидо. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория D. Категория FDA D. Тератоген (амбулаторный аборт описан как осложнение). Контрацепция негормональная во время терапии и в течение 2 месяцев после ее окончания. При планировании беременности тамоксифен отменяют не менее чем за 2 месяца до зачатия.
Противопоказан при лактации – подавляет лактацию.
Тамоксифен противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к тамоксифену; Активная тромбоэмболическая болезнь; Беременность и грудное вскармливание; Тяжелая печеночная недостаточность; Одновременный прием сильных ингибиторов CYP2D6 (пароксетин, флуоксетин, бупропион). Полный список в разделе «Безопасность».
FDA boxed warning: повышенный риск рака эндометрия, инсульта и венозной тромбоэмболии. У женщин с факторами риска решение принимают индивидуально.