Агонист рецептора глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1)
АТХ-код: A10BJ02 (Лираглутид)
Торговые названия
Виктоза, Саксенда
Аналог человеческого GLP-1 с гомологией 97% и устойчивостью к ферменту DPP-4. Связывается с GLP-1 рецепторами на β-клетках поджелудочной железы и усиливает глюкозозависимую секрецию инсулина, подавляет секрецию глюкагона. Замедляет опорожнение желудка, снижает аппетит через действие на центры в гипоталамусе. Влияет на сердечно-сосудистые исходы – в исследовании LEADER снизил риск трехкомпонентной первичной точки (сердечно-сосудистая смерть, нефатальный инфаркт, нефатальный инсульт) на 13%. Период полувыведения 13 часов, прием 1 раз в сутки подкожно.
Вторая линия
При ожирении лираглутид (Саксенда) применяют в дозе 3 мг 1 раз в сутки подкожно. В исследовании SCALE Obesity and Prediabetes снижает массу тела на 8% за 56 недель против 2,6% у плацебо. По AACE/ACE 2024 и SEEDO 2024 фармакотерапия ожирения показана при ≥30 или ИМТ ≥27 с сопутствующими заболеваниями после неэффективности изменения образа жизни. и при ожирении дают больший эффект и реже требуют ежедневных инъекций.
Бренд Саксенда регистрирован для лечения ожирения у пациентов с ≥30 или ИМТ ≥27 с сопутствующими заболеваниями.
Первая линия
Препарат первой линии при сахарном диабете 2 типа в сочетании с метформином у пациентов с подтвержденным сердечно-сосудистым заболеванием по / 2024 и SED 2023. Снижает на 1,0–1,5%, уменьшает массу тела на 2–4 кг и снижает риск сердечно-сосудистых событий. Стартовая доза 0,6 мг 1 раз в сутки подкожно с увеличением до 1,8 мг через 1–2 недели. По мере появления более удобных и эффективных аналогов (семаглутид, тирзепатид) лираглутид частично теряет место первого выбора.
Boxed warning – внимание
FDA boxed warning: в исследованиях на грызунах лираглутид вызывал C-клеточные опухоли щитовидной железы. У человека ассоциация не подтверждена, но препарат противопоказан при личном или семейном анамнезе медуллярного рака щитовидной железы и MEN2.
Противопоказан при беременности. При планировании беременности у пациентки с СД 2 препарат отменяют не менее чем за 1 месяц до зачатия и переходят на инсулин.
Данные ограничены. Применение при лактации не рекомендовано.
Лираглутид рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Сахарный диабет 2 типа (уровень доказательности A), Ожирение (уровень доказательности A). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Лираглутид (≥ 1 из 100): Тошнота (особенно в первые недели), Рвота, диарея, Снижение аппетита, Боль и эритема в месте инъекции, Головная боль, Гипогликемия в сочетании с сульфонилмочевиной или инсулином. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория X. Противопоказан при беременности. При планировании беременности у пациентки с СД 2 препарат отменяют не менее чем за 1 месяц до зачатия и переходят на инсулин.
Данные ограничены. Применение при лактации не рекомендовано.
Лираглутид противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к лираглутиду; Личный или семейный анамнез медуллярного рака щитовидной железы; Синдром множественной эндокринной неоплазии 2 типа (MEN2); Сахарный диабет 1 типа, диабетический кетоацидоз; Тяжелая печеночная или почечная недостаточность (ограниченный опыт). Полный список в разделе «Безопасность».
FDA boxed warning: в исследованиях на грызунах лираглутид вызывал C-клеточные опухоли щитовидной железы. У человека ассоциация не подтверждена, но препарат противопоказан при личном или семейном анамнезе медуллярного рака щитовидной железы и MEN2.