тирзепатид

Гипогликемические препараты, агонисты рецепторов GLP-1 и GIP

АТХ-код: A10BJ09 (Тирзепатид)

Торговые названия

Mounjaro, Zepbound

Механизм действия

Тирзепатид – двойной агонист рецепторов GLP-1 (глюкагоноподобного пептида-1) и GIP (глюкозозависимого инсулинотропного полипептида). Это первый коммерческий препарат с двойной инкретиновой активностью. Активация GLP-1 стимулирует глюкозо-зависимую секрецию инсулина, замедляет опорожнение желудка, снижает аппетит и продукцию глюкагона. Дополнительная активация GIP усиливает инсулинотропный эффект и положительно влияет на липидный обмен. Вводится подкожно 1 раз в неделю, период полувыведения около 5 дней. Дозы 2.5, 5, 7.5, 10, 12.5 и 15 мг.

Показания

Ожирение

Первая линия

Тирзепатид в форме Zepbound одобрен (ноябрь 2023) и (август 2024) для лечения ожирения у взрослых с ≥30 или ИМТ ≥27 с сопутствующими заболеваниями. Программа SURMOUNT: SURMOUNT-1 (Jastreboff 2022, n=2539, 72 недели) – снижение веса на 15-21% против 3% в группе плацебо в зависимости от дозы (5/10/15 мг); SURMOUNT-2 у пациентов с СД2 (Garvey 2023) и SURMOUNT-3 после интенсивного изменения образа жизни (Wadden 2023). Эффективность превосходит семаглутид (Wegovy 2.4 мг) в непрямых сравнениях. В рекомендациях AACE 2023 и Obesity Society 2024 тирзепатид – препарат первой линии. Применение требует постепенной титрации дозы из-за желудочно-кишечных побочных явлений.

Сахарный диабет 2 типа

Первая линия

Тирзепатид – препарат первой линии при сахарном диабете 2 типа, особенно при сочетании с ожирением. Серия исследований SURPASS (n=более 13 000) показала превосходство тирзепатида над всеми сравнениями: SURPASS-2 vs семаглутид 1 мг (Frias 2021, снижение на 2.0-2.3% против 1.9%), SURPASS-3 vs инсулин деглудек (Ludvik 2021), SURPASS-4 vs инсулин гларгин (Del Prato 2021), SURPASS-5 (Dahl 2022) и кардиоваскулярное исследование SURPASS-CVOT. Снижение HbA1c в среднем 2.0-2.6%, снижение веса 5-15 кг в дозе 10-15 мг/нед. В рекомендациях 2024 и 2022 тирзепатид внесен как препарат с преимущественным выбором при ожирении и кардиоваскулярных рисках. В РФ не зарегистрирован на 20.05.2026, доступен через программы личного импорта.

Практические заметки

Практика применения в РФ

На 20.05.2026 тирзепатид в РФ не зарегистрирован. Препарат привозят через программы личного импорта из ЕС, Турции и Беларуси (Mounjaro) или США (Zepbound). Стоимость 4-х предзаполненных шприц-ручек (месячный курс): в РФ через серый импорт – 35 000-60 000 ₽, в ЕС – 950-1300 €, в США – около 1000-1500 $ без страховки. Хранение в холодильнике (2-8°C), при перевозке кратковременно допустимо 30°C до 21 дня. Стартовая доза 2.5 мг/нед с титрацией каждые 4 недели до 5, 7.5, 10, 12.5, 15 мг. У пациентов на сульфонилмочевине или инсулине доза этих препаратов должна быть снижена для профилактики гипогликемии.

Лекарственные взаимодействия

Тирзепатид замедляет опорожнение желудка и теоретически может изменять всасывание перорально принимаемых препаратов. Клинически значимых взаимодействий с метформином, аторвастатином, дигоксином, варфарином не описано. У пациенток, принимающих пероральные контрацептивы, в первые 4 недели лечения и после каждой эскалации дозы рекомендуют дополнительный барьерный метод контрацепции в течение 4 недель.

Безопасность

Противопоказания

Личный или семейный анамнез медуллярного рака щитовидной железы
Синдром множественной эндокринной неоплазии 2 типа (МЭН-2)
Острый или анамнестический панкреатит
Беременность и кормление грудью
Тяжелый гастропарез
Гиперчувствительность

Серьезные побочные эффекты

Острый панкреатит
Желчнокаменная болезнь и острый холецистит
Гипогликемия в комбинации с сульфонилмочевиной/инсулином
Острая почечная недостаточность при тяжелой дегидратации (через рвоту и диарею)
Медуллярный рак щитовидной железы (предупреждение FDA на основе данных у грызунов)
Диабетическая ретинопатия – ухудшение при быстром снижении HbA1c у пациентов с предсуществующей ретинопатией

Частые побочные эффекты

Тошнота (20-30%)
Диарея (15-20%)
Рвота (8-15%)
Запор
Снижение аппетита
Реакции в месте инъекции

Беременность

При беременности противопоказан: вес плода и развитие могут пострадать; женщинам репродуктивного возраста рекомендуют контрацепцию и отмену тирзепатида минимум за 2 месяца до планируемой беременности.

Кормление грудью

Частые вопросы

От чего назначают тирзепатид?

тирзепатид рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Сахарный диабет 2 типа (уровень доказательности A), Ожирение (уровень доказательности A). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.

Какие побочные эффекты у тирзепатид?

Частые побочные эффекты тирзепатид (≥ 1 из 100): Тошнота (20-30%), Диарея (15-20%), Рвота (8-15%), Запор, Снижение аппетита, Реакции в месте инъекции. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».

Можно ли тирзепатид при беременности?

Можно ли тирзепатид при грудном вскармливании?

При кормлении грудью противопоказан: данных о выделении в грудное молоко нет.

Кому тирзепатид противопоказан?

тирзепатид противопоказан при следующих состояниях: Личный или семейный анамнез медуллярного рака щитовидной железы; Синдром множественной эндокринной неоплазии 2 типа (МЭН-2); Острый или анамнестический панкреатит; Беременность и кормление грудью; Тяжелый гастропарез. Полный список в разделе «Безопасность».