Анальгетики и антипиретики. Пиразолоны
АТХ-код: N02BB02 (Метамизол натрия)
Торговые названия
Анальгин, Баралгин М, Метамизол натрия, Спазмалгон, Спазган, Пенталгин
Точный механизм действия остается предметом исследования. Активные метаболиты (4-метиламиноантипирин и 4-аминоантипирин) ингибируют циклооксигеназы (ЦОГ-1, ЦОГ-2 и ЦОГ-3) с относительной селективностью к центральной нервной системе. Помимо этого, активируют каннабиноидные и опиоидные рецепторы на уровне спинного мозга, что отличает метамизол от классических . Антипиретический и анальгетический эффекты выражены сильнее противовоспалительного – препарат не относят к классическим НПВС.
Вторая линия
При лихорадке, не купируемой стандартными антипиретиками (парацетамол, ), метамизол может применяться как резервный препарат у взрослых. Чаще использование оправдано в стационарных условиях у пациентов с инфекционными заболеваниями. Применение у детей при лихорадке в большинстве международных гайдлайнов не рекомендовано из-за риска агранулоцитоза.
Вторая линия
Метамизол применяют как анальгетик при острой боли средней и высокой интенсивности, особенно при колике (почечной, желчной), послеоперационной боли и при противопоказаниях к из-за гастроинтестинальных или сердечно-сосудистых рисков. показывают сопоставимую с парацетамолом и ибупрофеном эффективность. Из-за риска агранулоцитоза препарат отозван с рынка США (1977), Великобритании (2003), Швеции (1999), Японии. В РФ, Германии, Бразилии, Испании остается доступным – в части стран как рецептурный, в части без рецепта.
Курс ограничен короткими эпизодами 1–3 дня. Внутривенное и внутримышечное применение оправдано в стационарных условиях для купирования сильной боли.
Не рекомендуют
Метамизол не применяют для длительной терапии хронической боли. Накопительный риск агранулоцитоза, отсутствие противовоспалительного компонента и доступность безопасных альтернатив (парацетамол, ибупрофен, нелекарственные методы, в отдельных случаях слабые опиоиды) делают длительное использование клинически неоправданным.
Boxed warning – внимание
В РФ официального FDA boxed warning нет (препарат отозван с рынка США в 1977 году). В инструкции прицельно указывают на риск агранулоцитоза, необходимость прекращения приема при появлении лихорадки и болей в горле и обязательность контроля общего анализа крови при курсах более 7 дней.
Категория C по FDA (препарат не зарегистрирован в США, оценка ориентировочная). В I и III триместрах не применяют – риск олигогидрамниона, преждевременного закрытия артериального протока, повышения риска лейкозов у ребенка. Во II триместре – по строгим показаниям, при отсутствии альтернатив. В РФ инструкция указывает беременность как противопоказание.
Проникает в грудное молоко. На время приема препарата кормление грудью прерывают минимум на 48 часов после последней дозы.
Метамизол натрия рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Острая боль (уровень доказательности B), Лихорадка, резистентная к стандартным антипиретикам (уровень доказательности B), Хроническая скелетно-мышечная боль (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Метамизол натрия (≥ 1 из 100): Гипотензия, особенно при быстром внутривенном введении, Аллергические кожные реакции, Тошнота, диспепсия. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория C. Категория C по FDA (препарат не зарегистрирован в США, оценка ориентировочная). В I и III триместрах не применяют – риск олигогидрамниона, преждевременного закрытия артериального протока, повышения риска лейкозов у ребенка. Во II триместре – по строгим показаниям, при отсутствии альтернатив. В РФ инструкция указывает беременность как противопоказание.
Проникает в грудное молоко. На время приема препарата кормление грудью прерывают минимум на 48 часов после последней дозы.
Метамизол натрия противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к пиразолонам, НПВС-индуцированной астме, крапивнице или ангиоотеку в анамнезе; Агранулоцитоз или нейтропения в анамнезе на фоне приема метамизола; Острая перемежающаяся порфирия; Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; Беременность (особенно I и III триместры). Полный список в разделе «Безопасность».
В РФ официального FDA boxed warning нет (препарат отозван с рынка США в 1977 году). В инструкции прицельно указывают на риск агранулоцитоза, необходимость прекращения приема при появлении лихорадки и болей в горле и обязательность контроля общего анализа крови при курсах более 7 дней.
препарат отозван с рынка в США, Великобритании, Швеции, Японии из-за риска агранулоцитоза. В РФ остается доступным, но это историческое наследие, а не подтверждение безопасности.
ежедневный прием повышает риск анальгетической нефропатии и агранулоцитоза. Хронический прием не применяют.
педиатрические гайдлайны международного уровня рекомендуют парацетамол или ибупрофен; метамизол у детей применяют только в стационарных условиях по строгим показаниям.