Селективный иммуносупрессант – ингибитор инозинмонофосфатдегидрогеназы
АТХ-код: L04AA06 (Микофенолат мофетил)
Торговые названия
Селлсепт, Майфортик
Пролекарство, в организме гидролизуется до активной микофеноловой кислоты. Селективный обратимый ингибитор инозинмонофосфатдегидрогеназы (IMPDH) – ключевого фермента de novo синтеза гуаниновых нуклеотидов. T- и B-лимфоциты зависят преимущественно от de novo пути синтеза (не имеют salvage pathway), поэтому ингибирование IMPDH селективно подавляет их пролиферацию. Применяется в комбинации с такролимусом или циклоспорином и ГК.
Первая линия
Препарат первой линии в составе базовой трехкомпонентной схемы иммуносупрессии после трансплантации почки, сердца, печени по ESOT 2024. Доза 1–1,5 г 2 раза в сутки. По сравнению с дает лучший контроль острого отторжения и долгосрочную выживаемость трансплантата (исследования RPCG, ETPS).
Boxed warning – внимание
FDA boxed warning: эмбриофетальная токсичность (выраженная тератогенность – расщелина губы и неба, пороки уха и сердца; риск спонтанного аборта в I триместре до 45%); повышенный риск злокачественных новообразований (особенно лимфомы и кожи); повышенный риск тяжелых инфекций.
Абсолютное противопоказание. У женщин репродуктивного возраста две формы контрацепции с момента 4 недель до начала, в течение лечения и 6 недель после. У мужчин – барьерная контрацепция в течение лечения и 90 дней после.
Противопоказан при лактации.
Микофенолат мофетил рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Профилактика отторжения трансплантата (уровень доказательности A). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Микофенолат мофетил (≥ 1 из 100): Тошнота и рвота, Диарея, Лейкопения и тромбоцитопения, Анемия, Инфекции (особенно ЦМВ, опоясывающий лишай), Боль в животе. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория D. Абсолютное противопоказание. У женщин репродуктивного возраста две формы контрацепции с момента 4 недель до начала, в течение лечения и 6 недель после. У мужчин – барьерная контрацепция в течение лечения и 90 дней после.
Противопоказан при лактации.
Микофенолат мофетил противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к микофенолату; Беременность – абсолютное противопоказание; Активные инфекции; Грудное вскармливание. Полный список в разделе «Безопасность».
FDA boxed warning: эмбриофетальная токсичность (выраженная тератогенность – расщелина губы и неба, пороки уха и сердца; риск спонтанного аборта в I триместре до 45%); повышенный риск злокачественных новообразований (особенно лимфомы и кожи); повышенный риск тяжелых инфекций.