Иммунодепрессант, селективный ингибитор инозинмонофосфатдегидрогеназы
АТХ-код: L04AA06 (Микофеноловая кислота)
Торговые названия
Селлсепт, Майфортик
Микофенолата мофетил – пролекарство, в плазме гидролизуется до активной микофеноловой кислоты. Селективно блокирует инозинмонофосфатдегидрогеназу типа II – фермент синтеза пуринов в T- и B-лимфоцитах. Подавляет пролиферацию лимфоцитов без значимого влияния на нейтрофилы. Метаболизируется через UGT1A9, не через CYP. Выводится с желчью и почками.
Первая линия
Микофенолата мофетил – иммунодепрессант первой линии для профилактики отторжения после трансплантации почки, сердца и печени, обычно в комбинации с такролимусом или циклоспорином и глюкокортикоидом. и AEMPS одобрили показание. Применение требует контроля общего анализа крови (риск миелосупрессии) и тщательной контрацепции у женщин репродуктивного возраста из-за высокого тератогенного риска.
Первая линия
Препарат первой линии в составе базовой трехкомпонентной схемы иммуносупрессии после трансплантации почки, сердца, печени по ESOT 2024. Доза 1–1,5 г 2 раза в сутки. По сравнению с азатиоприном дает лучший контроль острого отторжения и долгосрочную выживаемость трансплантата (исследования RPCG, ETPS).
Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.
Не рекомендуют
Микофенолата мофетил – иммуносупрессор-антиметаболит. Его выписывают для предотвращения отторжения после трансплантации органов и при тяжелых аутоиммунных заболеваниях (системная красная волчанка, васкулиты), когда другие препараты неэффективны (Ficha Técnica AEMPS). В alt-anti-aging-кругах микофенолата мофетил иногда продвигают как «селективный иммуносупрессор для замедления иммунного старения». У здоровых клинических исследований такого применения нет. У препарата тяжелые риски: миелосупрессия (нейтропения, лимфопения, анемия), желудочно-кишечные расстройства (выраженная диарея у 30% пациентов), оппортунистические инфекции, повышенный риск лимфомы и других злокачественных опухолей, выраженная тератогенность ( boxed warning, обязательная контрацепция). Если микофенолата мофетил рекомендовали здоровому человеку – обратитесь за вторым мнением немедленно.
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.
Boxed warning – внимание
FDA boxed warning: эмбриофетальная токсичность (выраженная тератогенность – расщелина губы и неба, пороки уха и сердца; риск спонтанного аборта в I триместре до 45%); повышенный риск злокачественных новообразований (особенно лимфомы и кожи); повышенный риск тяжелых инфекций.
Тератоген: высокий риск спонтанного выкидыша и пороков развития (расщелина губы и неба, пороки уха, сердца, пищевода). Категорически противопоказан при беременности. У женщин репродуктивного возраста – подтвержденная контрацепция за месяц до старта, во время и 6 недель после отмены.
Данные о проникновении в молоко противоречивы. Грудное вскармливание не рекомендуют.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Микофенолата мофетил рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Профилактика отторжения трансплантата (уровень доказательности A), Профилактика отторжения трансплантата (уровень доказательности A), Anti-age и долголетие (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Микофенолата мофетил (≥ 1 из 100): Тошнота, рвота, диарея, Лейкопения, Анемия, Инфекции мочевых путей, Гипертензия, Головная боль. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория D. Тератоген: высокий риск спонтанного выкидыша и пороков развития (расщелина губы и неба, пороки уха, сердца, пищевода). Категорически противопоказан при беременности. У женщин репродуктивного возраста – подтвержденная контрацепция за месяц до старта, во время и 6 недель после отмены.
Данные о проникновении в молоко противоречивы. Грудное вскармливание не рекомендуют.
Микофенолата мофетил противопоказан при следующих состояниях: Беременность; Грудное вскармливание; Гиперчувствительность к микофеноловой кислоте; Тяжелые активные инфекции. Полный список в разделе «Безопасность».
FDA boxed warning: эмбриофетальная токсичность (выраженная тератогенность – расщелина губы и неба, пороки уха и сердца; риск спонтанного аборта в I триместре до 45%); повышенный риск злокачественных новообразований (особенно лимфомы и кожи); повышенный риск тяжелых инфекций.