Ингибитор кальциневрина (иммуносупрессант)
АТХ-код: L04AD02 (Такролимус)
Торговые названия
Програф, Адваграф
Связывается с FKBP-12 (FK506-binding protein), образующийся комплекс ингибирует кальциневрин, что блокирует дефосфорилирование NFAT и транскрипцию IL-2. Используется после трансплантации органов и при атопическом дерматите (топически).
Первая линия
Такролимус – ингибитор кальциневрина первой линии для профилактики отторжения после трансплантации почки, печени, сердца, легких и поджелудочной железы. Назначают в комбинации с микофенолата мофетилом и глюкокортикоидом. KDIGO 2024 и AEMPS отдают такролимусу предпочтение перед циклоспорином из-за более низкой частоты острого отторжения. Дозу подбирают по концентрации в крови (целевой trough 5–10 нг/мл первые 3 месяца, далее 3–7 нг/мл).
Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.
Не рекомендуют
Такролимус – иммуносупрессор-ингибитор кальциневрина, более мощный чем циклоспорин. Его выписывают для предотвращения отторжения после трансплантации органов и при тяжелом атопическом дерматите (топические формы) (Ficha Técnica AEMPS). В alt-anti-aging-кругах такролимус продвигают как «мощный иммуносупрессор для замедления старения иммунной системы». У здоровых клинических исследований такого применения нет. У препарата тяжелые риски: нефротоксичность (часто необратимая), нейротоксичность (тремор, головные боли, спутанность сознания, судороги), повышенный риск злокачественных опухолей (особенно лимфом и рака кожи, boxed warning), артериальная гипертензия, гиперкалиемия, гипергликемия и новый диабет, тяжелые оппортунистические инфекции. Если такролимус рекомендовали здоровому человеку – обратитесь за вторым мнением немедленно.
Найдено 35 пар. Сортировка от критических к минимальным.
Механизм
Такролимус (иммуносупрессант после трансплантации органов) выводится через печеночный фермент CYP3A4. Кларитромицин сильно блокирует CYP3A4. Концентрация такролимуса в крови вырастает в 4–5 раз. Узкое терапевтическое окно делает любой подъем клинически опасным.
Симптомы
Острая нефротоксичность: рост креатинина и снижение скорости клубочковой фильтрации. Тремор, головная боль, артериальная гипертензия, гипергликемия, гиперкалиемия. У пациентов после трансплантации – ускоренное снижение функции графта.
Тактика
При вынужденном сочетании – дозу такролимуса снижают на 50–66% сразу и измеряют уровень препарата в крови (С0, утренний предтрансфузионный уровень) ежедневно первые 5–7 дней. Лучше заменить кларитромицин на азитромицин: минимальное взаимодействие с CYP3A4 при сопоставимом спектре.
Механизм
Такролимус почти полностью выводится через печеночный фермент CYP3A4. Ритонавир – самый мощный из доступных ингибиторов CYP3A4. Концентрация такролимуса в крови может вырасти в 50 раз и более. Описаны случаи острой нефротоксичности и нейротоксичности с энцефалопатией.
Симптомы
Острая нефротоксичность: рост креатинина и снижение скорости клубочковой фильтрации. Тремор, головная боль, артериальная гипертензия, гипергликемия, гиперкалиемия. У пациентов после трансплантации – ускоренное снижение функции графта.
Тактика
Дозу такролимуса снижают в 10–20 раз с первого дня сочетания и измеряют уровень препарата (С0) ежедневно. Пациент после трансплантации требует совместного ведения с трансплантологом и инфекционистом. По возможности перевести антиретровирусную терапию на схему без ритонавира (долутегравир + бикстарви и др.).
Механизм
Амиодарон блокирует фермент CYP3A4 и транспортер P-гликопротеин – две ключевые пути выведения такролимуса. Концентрация такролимуса в крови растет в 2–3 раза. Дополнительно – аддитивный риск удлинения QT.
Симптомы
Острая нефротоксичность: рост креатинина и снижение скорости клубочковой фильтрации. Тремор, головная боль, артериальная гипертензия, гипергликемия, гиперкалиемия. У пациентов после трансплантации – ускоренное снижение функции графта.
Тактика
При вынужденном сочетании дозу такролимуса снижают на 30–50%, концентрацию (C0) измеряют через 3 и 7 дней. ЭКГ снимают до старта и через 2 недели, калий и магний поддерживают в норме. Альтернатива антиаритмика у пациента после трансплантации – бета-блокатор для контроля частоты или катетерная абляция.
Механизм
Вориконазол ингибирует CYP3A4. Концентрация такролимуса растет в 3 раза, риск нефротоксичности и нейротоксичности (тремор, головная боль, парестезии). требует снижения дозы такролимуса на одну треть от исходной и частого мониторинга уровня в крови.
Симптомы
Рост креатинина, тремор, головная боль, парестезии, артериальная гипертензия в первые 7 дней. Уровень такролимуса в крови выше целевого диапазона.
Тактика
При совместном приеме дозу такролимуса снижают до одной трети от исходной. Уровень в крови контролируют через 2 дня после старта вориконазола, затем еженедельно. После отмены вориконазола – обратное титрование вверх.
Источники
Механизм
Аддитивное удлинение интервала QT. Галоперидол сам по себе сильно удлиняет QT, особенно при парентеральном (внутривенном) введении. Такролимус удлиняет QT при гипомагниемии. Совместное действие повышает риск пируэтной тахикардии.
Симптомы
Удлинение QT на ЭКГ, головокружение, обмороки, сердцебиение. В тяжелых случаях – полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт». Риск выше при гипокалиемии и гипомагниемии.
Тактика
Сочетание избегают, особенно внутривенный галоперидол. Альтернатива антипсихотика с минимальным QT-эффектом у пациента после трансплантации – оланзапин или арипипразол. При неотложном делирии – дексмедетомидин (без QT-эффекта).
Механизм
Аддитивная нефротоксичность по двум разным механизмам. Гентамицин (аминогликозидный антибиотик) прямо повреждает проксимальные канальцы. Такролимус (ингибитор кальциневрина) вызывает вазоконстрикцию афферентных артериол клубочка. Совместный прием резко повышает риск острого повреждения почек, особенно у пациентов после трансплантации.
Симптомы
Снижение мочеотделения, рост креатинина и мочевины в анализе крови. У пациентов после трансплантации почки – ускоренное снижение функции графта. Дополнительно – ототоксичность гентамицина (шум в ушах, снижение слуха).
Тактика
Сочетание избегают. Альтернатива антибиотика – цефалоспорин, карбапенем или ванкомицин (с собственным контролем функции почек). Если гентамицин незаменим – минимальная эффективная доза, ежедневный контроль креатинина, измерение концентрации гентамицина по протоколу.
Механизм
Диклофенак (нестероидное противовоспалительное) подавляет почечный синтез простагландинов, поддерживающих клубочковую перфузию. Такролимус сам по себе нефротоксичен. Аддитивный риск острого повреждения почек у пациентов после трансплантации.
Симптомы
Снижение мочеотделения, рост креатинина в анализе крови, накопление калия. У пациентов после трансплантации почки – ускоренное снижение функции графта.
Тактика
Длительный прием диклофенака на фоне такролимуса избегают. Для анальгезии у пациента после трансплантации выбирают парацетамол (до 2 г в сутки) или короткий курс опиоида. При нейропатической боли – габапентин или прегабалин.
Механизм
Дронедарон блокирует транспортер P-гликопротеин – основной путь выведения такролимуса. Концентрация такролимуса в крови растет. Дополнительно – аддитивный риск удлинения интервала QT.
Симптомы
Острая нефротоксичность: рост креатинина и снижение скорости клубочковой фильтрации. Тремор, головная боль, артериальная гипертензия, гипергликемия, гиперкалиемия. У пациентов после трансплантации – ускоренное снижение функции графта.
Тактика
Сочетание избегают. Альтернатива антиаритмика у пациента после трансплантации – бета-блокатор для контроля частоты или катетерная абляция. При вынужденном применении дозу такролимуса снижают на 30%, концентрацию измеряют через 3 и 7 дней.
Механизм
Ибупрофен снижает почечный кровоток через ингибирование простагландина E2. Такролимус самостоятельно нефротоксичен. Аддитивный риск острого повреждения почек у трансплантированных пациентов.
Симптомы
Снижение мочеотделения, рост креатинина и калия в анализе крови, отеки. У пожилых и при хронической болезни почек симптомы появляются раньше.
Тактика
Длительное сочетание избегают. Для анальгезии у пациента после трансплантации выбирают парацетамол (до 2 г в сутки) или короткий курс опиоида. При нейропатической боли – габапентин или прегабалин.
Механизм
Итраконазол – strong CYP3A4 inhibitor. Такролимус растет в 5+ раз – тяжелая нефротоксичность.
Симптомы
Рост креатинина, гипертензия, тремор в первые 3-7 дней.
Тактика
При совместном приеме дозу такролимуса снижают на 75%, частый контроль уровня в крови. По возможности – заменить итраконазол на эхинокандин.
Механизм
Контрастное вещество (йопромид) и нефротоксичный иммуносупрессант (такролимус) – высокий риск контраст-индуцированной нефропатии. У пациентов после трансплантации эффект выражен сильнее из-за уже сниженной функции почек.
Симптомы
Снижение мочеотделения, рост креатинина и калия в анализе крови, отеки. У пожилых и при хронической болезни почек симптомы появляются раньше.
Тактика
При плановом контрастном исследовании обеспечивают адекватную гидратацию физиологическим раствором (1 мл/кг/час за 12 часов до и 12 часов после). Концентрацию такролимуса (C0) измеряют через 1–3 дня после контраста. Альтернатива – магнитно-резонансная томография без гадолиния.
Механизм
Карбамазепин мощно индуцирует фермент CYP3A4 и транспортер P-гликопротеин. Концентрация такролимуса в крови падает в 2–3 раза, иммуносупрессия теряется, появляется риск отторжения трансплантата.
Симптомы
Симптомы отторжения зависят от органа: лихорадка, боль в области трансплантата, рост креатинина (почка); желтуха и рост печеночных ферментов (печень). Симптомы появляются через 1–3 недели после старта карбамазепина.
Тактика
Сочетание избегают. Альтернатива противоэпилептика без индукции – леветирацетам, ламотриджин, габапентин. При вынужденном применении карбамазепина – дозу такролимуса повышают в 2–3 раза с измерением концентрации (C0) 2 раза в неделю.
Механизм
Strong CYP3A4 inhibitor – такролимус растет в 4-5 раз.
Симптомы
Нефротоксичность.
Тактика
Дозу такролимуса снижают на 75%.
Источники
Механизм
Кеторолак – самый нефротоксичный из нестероидных противовоспалительных, ограничен 5 днями применения. Такролимус самостоятельно нефротоксичен. Аддитивный риск острого повреждения почек у трансплантированных многократно выше.
Симптомы
Снижение мочеотделения, рост креатинина и калия в анализе крови, отеки. У пожилых и при хронической болезни почек симптомы появляются раньше.
Тактика
Сочетание не назначают. Для обезболивания после трансплантации – парацетамол (до 2 г в сутки), метамизол или короткий курс опиоида. При нейропатической боли – габапентин или прегабалин.
Механизм
Такролимус и колхицин оба являются субстратами транспортера P-гликопротеина. Конкуренция за этот транспортер повышает концентрацию колхицина в крови, особенно у пациентов после трансплантации с пограничной функцией почек.
Симптомы
Профузный понос, рвота, боль в животе. При длительном сочетании – мышечная слабость, периферическая нейропатия, падение лейкоцитов и тромбоцитов. У пациентов после трансплантации – ускоренное снижение функции графта.
Тактика
При острой подагре у пациента после трансплантации – короткий курс колхицина (3–5 дней) в дозе 0,3 мг через день с контролем мышечных симптомов и общего анализа крови. При хронической подагре – аллопуринол. Для острой атаки – глюкокортикоид внутрисуставно.
Механизм
Нестероидное противовоспалительное (мелоксикам) + нефротоксичный ингибитор кальциневрина (такролимус) – аддитивный риск острого повреждения почек у трансплантированных.
Симптомы
Снижение мочеотделения, рост креатинина и калия в анализе крови, отеки. У пожилых и при хронической болезни почек симптомы появляются раньше.
Тактика
Длительное сочетание избегают. Для анальгезии после трансплантации – парацетамол (до 2 г в сутки) или короткий опиоидный курс. При нейропатической боли – габапентин или прегабалин.
Механизм
Двойная иммуносупрессия плюс аддитивная нефротоксичность. Сочетание используют у пациентов с ревматоидным артритом на метотрексате при добавлении такролимуса (например, при ANCA-васкулите), требует тщательного мониторинга.
Симптомы
Стоматит, диарея, падение лейкоцитов, тромбоцитов и эритроцитов. В тяжелых случаях – фатальная панцитопения, нефротоксичность.
Тактика
Сочетание возможно при ревматических заболеваниях с тщательным мониторингом. Общий анализ крови, креатинин и печеночные ферменты проверяют каждые 2 недели первые 3 месяца, далее ежемесячно. Концентрацию такролимуса (C0) поддерживают в нижней части целевого диапазона.
Механизм
Нестероидное противовоспалительное (напроксен) + нефротоксичный ингибитор кальциневрина (такролимус) – аддитивный риск острого повреждения почек у трансплантированных.
Симптомы
Снижение мочеотделения, рост креатинина и калия в анализе крови, отеки. У пожилых и при хронической болезни почек симптомы появляются раньше.
Тактика
Длительное сочетание избегают. Для анальгезии после трансплантации – парацетамол (до 2 г в сутки) или короткий опиоидный курс. При нейропатической боли – габапентин или прегабалин.
Механизм
Омепразол блокирует фермент CYP2C19. У пациентов с медленным метаболизмом по CYP2C19 (генетический полиморфизм) такролимус метаболизируется преимущественно через CYP2C19, и его концентрация в крови может расти в 2 раза.
Симптомы
Острая нефротоксичность: рост креатинина, артериальная гипертензия, тремор, головная боль. У пациентов после трансплантации – ускоренное снижение функции графта.
Тактика
У большинства пациентов клинически значимого эффекта нет. У пациентов восточноазиатского происхождения (высокая частота медленных метаболизаторов CYP2C19) альтернатива – пантопразол или рабепразол (слабее блокируют CYP2C19). Концентрацию такролимуса (C0) контролируют через 1 неделю после старта омепразола.
Механизм
Посаконазол – strong CYP3A4 inhibitor. Такролимус растет в 4-5 раз.
Симптомы
Нефротоксичность, тремор.
Тактика
Дозу такролимуса снижают на 67%, контроль уровня в крови через 3-5 дней.
Механизм
Strong CYP3A4 inducer. Такролимус падает в 3 раза – риск отторжения трансплантата.
Симптомы
Признаки отторжения, рост креатинина.
Тактика
При ТБ у трансплантированного – дозу такролимуса повышают в 3-5 раз с контролем уровня в крови. Альтернатива – рифабутин (слабее).
Источники
Механизм
Спиронолактон задерживает калий через блокаду альдостероновых рецепторов. Такролимус снижает почечную секрецию калия через дистальный канальцевый ингибирующий эффект. Аддитивная гиперкалиемия.
Симптомы
Слабость в мышцах, парестезии в конечностях, замедление пульса, нарушения ритма. На ЭКГ – высокий заостренный зубец T, расширение QRS. В тяжелых случаях – остановка сердца.
Тактика
Сочетание избегают у пациентов после трансплантации. Альтернатива диуретика – фуросемид (петлевой, выводит калий) или гидрохлоротиазид. При необходимости спиронолактона – калий и креатинин контролируют каждые 1–2 недели.
Механизм
Фенитоин индуцирует CYP3A4. Концентрация такролимуса падает в 2–3 раза, риск отторжения трансплантата.
Симптомы
Падение уровня такролимуса ниже целевого, лабораторные признаки отторжения.
Тактика
При посттрансплантационной эпилепсии – леветирацетам или лакосамид как альтернатива. Если фенитоин необходим – дозу такролимуса повышают в 2–3 раза с частым мониторингом.
Механизм
Флуконазол в дозе 200 мг в сутки и выше блокирует фермент CYP3A4 – основной путь метаболизма такролимуса. Концентрация такролимуса в крови растет в 2–3 раза, появляется риск нефротоксичности и нейротоксичности.
Симптомы
Острая нефротоксичность: рост креатинина и снижение скорости клубочковой фильтрации. Тремор, головная боль, артериальная гипертензия, гипергликемия, гиперкалиемия. У пациентов после трансплантации – ускоренное снижение функции графта.
Тактика
При коротком курсе флуконазола (до 7 дней) дозу такролимуса снижают на 30%, концентрацию (C0) измеряют ежедневно. При длительной системной терапии – альтернатива противогрибковой терапии (эхинокандины) или подбор такролимуса по концентрации.
Механизм
Целекоксиб (селективный ингибитор циклооксигеназы-2) снижает почечный кровоток через подавление простагландинов. Такролимус сам по себе нефротоксичен. Аддитивный риск острого повреждения почек, особенно у пациентов с пограничной функцией почек.
Симптомы
Снижение мочеотделения, рост креатинина в анализе крови, накопление калия. У пациентов после трансплантации почки – ускоренное снижение функции графта.
Тактика
Длительный прием целекоксиба на фоне такролимуса избегают. Для анальгезии у пациента после трансплантации выбирают парацетамол (до 2 г в сутки) или короткий курс опиоида. При нейропатической боли – габапентин или прегабалин. Креатинин контролируют ежемесячно.
Механизм
Такролимус удлиняет интервал QT, особенно при гипомагниемии (которая часто развивается у пациентов на кальциневриновых ингибиторах). Циталопрам тоже дозозависимо удлиняет QT ( ограничивает дозу 40 мг в сутки). Эффекты суммируются.
Симптомы
Удлинение интервала QT на ЭКГ, головокружение, обмороки, сердцебиение. В тяжелых случаях – полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт». Риск выше при гипокалиемии и гипомагниемии.
Тактика
Сочетание избегают. Альтернатива антидепрессанта с минимальным QT-эффектом у пациента после трансплантации – миртазапин, агомелатин, сертралин (до 100 мг в сутки). ЭКГ снимают до старта и через 2 недели, калий и магний поддерживают в норме.
Механизм
Эзомепразол блокирует фермент CYP2C19. Такролимус слабо метаболизируется через CYP2C19, но у пациентов с медленным метаболизмом (генетический полиморфизм CYP2C19) этот путь становится основным. У таких пациентов концентрация такролимуса в крови растет.
Симптомы
Острая нефротоксичность: рост креатинина и снижение скорости клубочковой фильтрации. Тремор, головная боль, артериальная гипертензия, гипергликемия, гиперкалиемия. У пациентов после трансплантации – ускоренное снижение функции графта.
Тактика
У большинства пациентов клинически значимого эффекта нет. У пациентов восточноазиатского происхождения (высокая частота медленных метаболизаторов CYP2C19) альтернатива эзомепразола – пантопразол или рабепразол (слабее влияют на CYP2C19). Концентрацию такролимуса (C0) контролируют через 1 неделю после старта эзомепразола.
Механизм
Эритромицин ингибирует CYP3A4. Концентрация такролимуса растет в 2-3 раза – нефротоксичность, нейротоксичность.
Симптомы
Рост креатинина, тремор, головная боль.
Тактика
Дозу такролимуса снижают на 50%, контроль уровня в крови через 3 дня. Альтернатива – азитромицин.
Механизм
Такролимус удлиняет интервал QT, особенно при гипомагниемии (характерной для пациентов на кальциневриновых ингибиторах). Эсциталопрам тоже дозозависимо удлиняет QT ( ограничивает дозу 20 мг в сутки). Эффекты суммируются.
Симптомы
Удлинение QT на ЭКГ, головокружение, обмороки, сердцебиение. В тяжелых случаях – полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт». Риск выше при гипокалиемии и гипомагниемии.
Тактика
Сочетание ограничивают: дозу эсциталопрама держат не выше 10 мг в сутки. ЭКГ снимают до старта и через 2 недели, калий и магний поддерживают в норме. Альтернатива с минимальным QT-эффектом – миртазапин или агомелатин.
Механизм
Аддитивное удлинение интервала QT (такролимус удлиняет QT на фоне гипомагниемии, частой у пациентов на кальциневрин-ингибиторах).
Симптомы
Удлинение интервала QT на ЭКГ. Головокружение, обмороки, сердцебиение. В редких случаях – полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт». Риск выше при гипокалиемии, гипомагниемии, брадикардии и ишемической болезни сердца.
Тактика
При коротком курсе азитромицина у пациента после трансплантации – контроль магния в крови и при необходимости его восполнение. ЭКГ до старта при наличии других QT-удлиняющих препаратов в схеме. Альтернатива антибиотика – цефалоспорин или доксициклин.
Механизм
Такролимус – слабый блокатор CYP3A4, алпразолам – субстрат CYP3A4. Уровни алпразолама могут умеренно расти. Аддитивный седативный эффект.
Симптомы
Седация, утомляемость, замедленные реакции, нарушение координации. У пожилых – риск падений и переломов. При вождении и работе с механизмами риск аварии.
Тактика
При старте сочетания алпразолам начинают с 0,25 мг на ночь. У трансплантированных пациентов предпочтительна замена бензодиазепина на буспирон или КПТ при тревожных расстройствах. При вынужденной комбинации мониторинг такролимуса не меняется, но контроль седации – через 1 и 2 недели после старта алпразолама.
Механизм
Такролимус удлиняет интервал QT; трициклический антидепрессант – самостоятельно через хинидиноподобный эффект на Na/K-каналы кардиомиоцитов. Аддитивный риск желудочковых аритмий.
Симптомы
Удлинение интервала QT на ЭКГ. Головокружение, обмороки, сердцебиение. У пожилых трансплантированных пациентов с электролитными нарушениями риск максимальный.
Тактика
Сочетание у пациентов с QT в анамнезе или электролитными нарушениями избегают. При нейропатической боли альтернатива – габапентин или прегабалин (минимальное влияние на QT). При депрессии – сертралин (минимально удлиняет QT). При вынужденной комбинации – ЭКГ до старта амитриптилина и через 1, 4 недели. Калий и магний поддерживают в верхней половине нормального диапазона.
Механизм
Такролимус и амлодипин – оба субстраты фермента CYP3A4 с конкуренцией за фермент. Уровни такролимуса в крови могут расти.
Симптомы
Острая нефротоксичность: рост креатинина и снижение скорости клубочковой фильтрации. Тремор, головная боль, артериальная гипертензия, гипергликемия, гиперкалиемия. У пациентов после трансплантации – ускоренное снижение функции графта.
Тактика
Сочетание допустимо у пациентов после трансплантации с артериальной гипертензией. Концентрацию такролимуса (C0) контролируют через 1 неделю после старта или изменения дозы амлодипина. Альтернатива – блокатор рецепторов ангиотензина II или α-блокатор (без CYP3A4-зависимости).
Механизм
Такролимус – слабый блокатор CYP3A4 и субстрат P-гликопротеина. Конкуренция за P-гликопротеин может слабо повышать концентрацию апиксабана, клинически эффект минимален.
Симптомы
Кровоточивость десен, носовые кровотечения, синяки без травмы, черный или дегтеобразный стул, кровь в моче. Риск выше у пожилых, при язвенной болезни в анамнезе и хронической болезни почек.
Тактика
Коррекция доз не требуется. У пациентов после трансплантации с хронической болезнью почек обращают внимание на любые признаки кровотечения и контролируют клиренс креатинина каждые 4 недели – при его падении ниже 50 мл/мин апиксабан снижают до 2,5 мг дважды в сутки.
Механизм
Такролимус – слабый блокатор фермента CYP3A4; аторвастатин – субстрат. Концентрация аторвастатина в крови растет на 30–50%, повышая риск миалгии. Дополнительно такролимус сам по себе может вызывать миопатию.
Симптомы
Боль и слабость в крупных мышцах (бедра, плечи, икры), темная моча, рост креатинкиназы в анализе крови. Симптомы появляются обычно через 2–6 недель после старта сочетания.
Тактика
У пациентов после трансплантации органа, нуждающихся в статине, выбирают правастатин в дозе не выше 20 мг в сутки или флувастатин (минимальное взаимодействие с такролимусом). Аторвастатин допустим при невозможности альтернативы в дозе не более 10 мг в сутки с контролем креатинкиназы каждые 4 недели.
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.
Категория FDA C. Такролимус относится к иммуносупрессорам, допустимым у беременных с трансплантацией органов. Регистры показывают повышенный риск преждевременных родов, низкого веса и гестационного диабета, без выраженного роста крупных пороков. SEC и команда трансплантации поддерживают дозу по уровню в плазме.
Совместим с осторожностью. Hale L3. Проникает в молоко в небольших количествах (RID около 0,1%) благодаря низкой биодоступности перорального такролимуса. У ребенка наблюдают функцию почек и иммунный статус.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
такролимус рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Профилактика отторжения трансплантата (уровень доказательности A), Anti-age и долголетие (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты такролимус (≥ 1 из 100): Тремор, Головная боль и бессонница, Артериальная гипертензия, Гипергликемия, Гиперкалиемия, Нефротоксичность. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория C. Категория FDA C. Такролимус относится к иммуносупрессорам, допустимым у беременных с трансплантацией органов. Регистры показывают повышенный риск преждевременных родов, низкого веса и гестационного диабета, без выраженного роста крупных пороков. SEC и команда трансплантации поддерживают дозу по уровню в плазме.
Совместим с осторожностью. Hale L3. Проникает в молоко в небольших количествах (RID около 0,1%) благодаря низкой биодоступности перорального такролимуса. У ребенка наблюдают функцию почек и иммунный статус.
такролимус противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к такролимусу или другим макролидам; Тяжелая печеночная недостаточность (для топических форм); Активные злокачественные опухоли при топическом применении. Полный список в разделе «Безопасность».