Неэрготаминовый агонист допаминовых D2/D3 рецепторов
АТХ-код: N04BC04 (Ропинирол)
Торговые названия
Реквип Модутаб, Адартрел
Селективный агонист D2-семейства допаминовых рецепторов с преимущественной активностью на D3. По сравнению с прамипексолом имеет более длительный период полувыведения 6 часов; пролонгированная форма позволяет прием 1 раз в сутки. Не имеет риска фиброзных осложнений в отличие от эрготаминовых агонистов. Метаболизируется CYP1A2 – значимые взаимодействия с курением (индукция CYP1A2) и ципрофлоксацином (ингибиция).
Первая линия
Препарат первой линии при болезни Паркинсона у пациентов младше 65 лет для отсрочки леводопы или в комбинации с леводопой при моторных флуктуациях. Стартовая доза немедленного высвобождения 0,25 мг 3 раза в сутки или пролонгированной формы 2 мг 1 раз в сутки. Эффективность сопоставима с по исследованиям REAL-PET и CALM-PD. Также повышает риск импульсивных расстройств (предупреждение 2012, 2014).
Вторая линия
Препарат второй линии при синдроме беспокойных ног средней и тяжелой степени по 2024. Первая линия – препараты железа при дефиците ферритина и α2δ-лиганды (габапентин, прегабалин). Ропинирол 0,25–4 мг за 2–3 часа до сна. Долгосрочное применение связано с феноменом аугментации – при появлении симптомов аугментации препарат заменяют.
Данные ограничены.
Подавляет лактацию через ингибирование пролактина.
Ропинирол рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Болезнь Паркинсона (уровень доказательности A), Синдром беспокойных ног (уровень доказательности A). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Ропинирол (≥ 1 из 100): Тошнота, Сонливость и внезапные приступы сна, Головокружение, Ортостатическая гипотензия, Дискинезии (при болезни Паркинсона в комбинации с леводопой), Запор. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория C. Данные ограничены.
Подавляет лактацию через ингибирование пролактина.
Ропинирол противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к ропиниролу; Тяжелая почечная недостаточность без диализа; Тяжелая печеночная недостаточность; Беременность и грудное вскармливание; Возраст до 18 лет. Полный список в разделе «Безопасность».
FDA в 2012 году и EMA в 2014 году ввели предупреждение об импульсивных расстройствах у пациентов на агонистах допамина (прамипексол, ропинирол, ротиготин): патологическая азартность (риск выше в 2–8 раз), гиперсексуальность, переедание, навязчивые покупки. Частота 13–17% при болезни Паркинсона. Симптомы обратимы после отмены, но обращают внимание не сразу. Перед стартом и каждые 3 месяца расспрашивают пациента и семью о таких симптомах. Курение значительно снижает концентрацию ропинирола – при отказе от курения нужна коррекция дозы.