Габапентиноиды (противоэпилептические препараты)
АТХ-код: N03AX16 (Прегабалин)
Торговые названия
Лирика, Прегабалин Канон, Альгерика, Прегабио
Аналог ГАМК, как и габапентин связывается с α2δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов в . Подавляет высвобождение возбуждающих нейромедиаторов. По сравнению с габапентином имеет более линейную фармакокинетику – биодоступность 90 % независимо от дозы, что упрощает титрование. Эффект на нейропатическую боль и тревогу сопоставим с габапентином при значительно меньшей дозе. Включен в список контролируемых препаратов в США (Schedule V с 2005 года) и Великобритании (Schedule 3 с 2019 года).
Первая линия
Препарат первой линии нейропатической боли по NeuPSIG 2015 и IASP 2022. При диабетической полинейропатии, постгерпетической невралгии, спинальной боли. Стартовая доза 75 мг 2 раза в сутки, далее титруют до 150–300 мг 2 раза в сутки. Максимум 600 мг в сутки. Эффект развивается за 1–2 недели – быстрее, чем у габапентина.
Первая линия
Прегабалин одобрен для лечения фибромиалгии (один из трех препаратов с этим показанием наряду с дулоксетином и милнаципраном). Доза 150–450 мг в сутки. Эффект на боль умеренный (NNT 8), на сон – заметный.
Вторая линия
В Европе прегабалин одобрен для лечения генерализованного тревожного расстройства, в США – нет. По NG113 это препарат второй линии после неэффективности /. Доза 150–600 мг в сутки. Эффект сравним со СИОЗС, развивается быстрее (1–2 недели против 4–6 у СИОЗС). Преимущество – отсутствие сексуальной дисфункции; недостаток – риск зависимости и злоупотребления, набор веса.
Не рекомендуют
– Стресс и тревога: Самоназначение прегабалина (Лирика) при стрессе, бессоннице, эмоциональном напряжении без установленного клинического диагноза опасно. Препарат входит в список контролируемых веществ в США (Schedule V), Великобритании (Schedule 3 с 2019), РФ (с 2019 года рецептурный с особыми требованиями). У пациентов с зависимостью от психоактивных веществ в анамнезе риск формирования зависимости от прегабалина значимый. На черных рынках Восточной Европы и СНГ Лирика – одно из самых популярных средств злоупотребления среди молодежи. При отмене после длительного приема развивается абстинентный синдром: тревога, бессонница, тахикардия, потливость, диарея, судорожные припадки.
Категории FDA отменены в 2015 году. Данные по тератогенности противоречивы – в скандинавском регистре повышение риска пороков не подтвердили, но в более ранних работах сигналы были. У беременных с эпилепсией или тяжелой нейропатической болью применение оценивают индивидуально. Для лечения тревоги во время беременности предпочтительнее СИОЗС.
Проникает в грудное молоко. Производитель не рекомендует у кормящих. По LactMed при необходимости – с наблюдением за ребенком на седацию и плохой набор веса.
прегабалин рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Фибромиалгия (уровень доказательности A), Нейропатическая боль (уровень доказательности A), Генерализованное тревожное расстройство (уровень доказательности B). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты прегабалин (≥ 1 из 100): Седация, сонливость, Головокружение, Прибавка массы тела (5–10 кг за полгода), Периферические отеки, Сухость во рту, Эйфория (часть пациентов воспринимает положительно, что повышает риск злоупотребления). Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
Категории FDA отменены в 2015 году. Данные по тератогенности противоречивы – в скандинавском регистре повышение риска пороков не подтвердили, но в более ранних работах сигналы были. У беременных с эпилепсией или тяжелой нейропатической болью применение оценивают индивидуально. Для лечения тревоги во время беременности предпочтительнее СИОЗС.
Проникает в грудное молоко. Производитель не рекомендует у кормящих. По LactMed при необходимости – с наблюдением за ребенком на седацию и плохой набор веса.
прегабалин противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к компонентам; Возраст до 18 лет (для большинства показаний кроме эпилепсии у детей с 4 лет); Редкие наследственные нарушения непереносимости галактозы. Полный список в разделе «Безопасность».
прегабалин – контролируемое вещество с риском зависимости и злоупотребления. Применение без клинического диагноза опасно.
прегабалин действительно вызывает седацию, но это побочный эффект, а не показание. Для бессонницы существуют препараты с более благоприятным профилем безопасности (мелатонин, доксиламин коротким курсом, снотворные третьего поколения по показаниям). Самоназначение прегабалина при бессоннице – неоправданный риск.