Многоцелевой ингибитор тирозинкиназ – VEGFR, PDGFR, c-KIT, FLT3, RET
АТХ-код: L01EK02 (Сунитиниб)
Торговые названия
Сутент, Сунитиниб-Натив
Сунитиниб – пероральный конкурентный ингибитор АТФ-связывающего сайта нескольких тирозинкиназ: VEGFR-1, 2, 3 (антиангиогенный эффект), PDGFR-α, β (антипролиферативный), c-KIT (антипролиферативный при GIST), FLT3 (антипролиферативный при AML), RET (при медуллярном раке щитовидной железы). Активный метаболит SU12662 имеет аналогичный профиль. T½ исходного 40-60 ч, метаболита 80-110 ч.
Вторая линия
Гастроинтестинальная стромальная опухоль (GIST) у взрослых пациентов после прогрессирования на иматинибе или при его непереносимости. По ESMO 2022 и SEOM 2023 – вторая линия. Доза: 50 мг внутрь 1 раз в сутки по схеме 4/2 или 37,5 мг ежедневно без перерывов. Эффективность зависит от подтипа KIT/PDGFRA-мутации.
Первая линия
Распространенный и/или метастатический почечно-клеточный рак у взрослых пациентов. По ESMO 2024 и SEOM 2023 при благоприятном или промежуточном риске по IMDC сунитиниб остается одной из опций первой линии, особенно когда комбинации с иммунотерапией не доступны или противопоказаны. Доза: 50 мг внутрь 1 раз в сутки 4 недели, затем 2 недели перерыва (схема 4/2). Эффективность примерно 47% частичных или полных ответов; медиана PFS 11 месяцев.
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.
Противопоказан. Эмбриотоксичность подтверждена в животных моделях. Эффективная контрацепция в течение терапии и 4 недели после.
Противопоказан. Препарат и метаболиты проникают в молоко.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Сунитиниб рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Почечно-клеточный рак (уровень доказательности A), Гастроинтестинальная стромальная опухоль (уровень доказательности A). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Сунитиниб (≥ 1 из 100): Утомляемость, Диарея, тошнота, рвота, Стоматит и мукозит, Желто-серая окраска кожи, Ладонно-подошвенный синдром, Изменение вкуса (дисгевзия). Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория D. Противопоказан. Эмбриотоксичность подтверждена в животных моделях. Эффективная контрацепция в течение терапии и 4 недели после.
Противопоказан. Препарат и метаболиты проникают в молоко.
Сунитиниб противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность; Беременность и ГВ; Тяжелая печеночная недостаточность. Полный список в разделе «Безопасность».