Атипичный антипсихотик – производное индола
АТХ-код: N05AE04 (Зипрасидон)
Торговые названия
Зипраза, Зилаксера
Антагонист допаминовых D2 и серотониновых 5-HT2A рецепторов, частичный агонист 5-HT1A. Дополнительно умеренная активность как ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина (потенциальный антидепрессивный компонент). По сравнению с другими атипичными антипсихотиками имеет минимальный метаболический профиль – почти не вызывает прибавки веса, гипергликемии, дислипидемии (преимущество у пациентов с метаболическим синдромом). Период полувыведения 7 часов – прием 2 раза в сутки.
Вторая линия
Препарат второй линии при шизофрении по 2020. Стартовая доза 20 мг 2 раза в сутки с титрацией до 40–80 мг 2 раза в сутки. Преимущество – минимальное метаболическое воздействие; предпочтителен у пациентов с метаболическим синдромом, ожирением, диабетом. По сетевому мета-анализу Huhn 2019 эффективность ниже и , но переносимость по метаболическим параметрам лучше.
Boxed warning – внимание
FDA boxed warning: повышенная смертность у пожилых пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотиками.
В III триместре риск экстрапирамидных нарушений и абстинентного синдрома у новорожденного.
При лактации не применяют.
Зипрасидон рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Шизофрения (уровень доказательности A). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Зипрасидон (≥ 1 из 100): Сонливость, Головокружение, Сухость во рту, Запор, Удлинение интервала QT, Экстрапирамидные расстройства. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория C. В III триместре риск экстрапирамидных нарушений и абстинентного синдрома у новорожденного.
При лактации не применяют.
Зипрасидон противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к зипрасидону; Удлинение интервала QT, врожденный синдром удлиненного QT; Острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность; Сочетание с препаратами, удлиняющими QT; Беременность и грудное вскармливание. Полный список в разделе «Безопасность».
FDA boxed warning: повышенная смертность у пожилых пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотиками.