Атипичный антипсихотик – антагонист допаминовых и серотониновых рецепторов
АТХ-код: N05AX08 (Рисперидон)
Торговые названия
Рисполепт Конста, Рисполепт, Сперидан
Антагонист допаминовых D2 и серотониновых 5-HT2A рецепторов. Подавляет позитивные симптомы шизофрении через блокаду D2 в мезолимбическом пути и негативные – через 5-HT2A в префронтальной коре. По сравнению с типичными антипсихотиками (галоперидол) реже вызывает экстрапирамидные расстройства, но повышает пролактин больше, чем другие атипичные. Активный метаболит 9-гидроксирисперидон (палиперидон) сам зарегистрирован как отдельный препарат. Период полувыведения 20 часов.
Первая линия
Препарат первой линии при острой мании в составе монотерапии или в комбинации с литием/вальпроатом по CANMAT 2018. Доза 2–6 мг 1 раз в сутки. Для поддерживающей терапии биполярного расстройства предпочитают долгосрочную инъекционную форму.
Первая линия
Препарат первой линии при шизофрении по 2020 и NG178 (2020). Стартовая доза 2 мг 1 раз в сутки с титрацией до 4–6 мг. Долгосрочная инъекционная форма Risperdal Consta 25–50 мг каждые 2 недели для пациентов с проблемами приверженности. По сетевому мета-анализу Huhn 2019 эффективность одна из самых высоких среди атипичных антипсихотиков, но профиль побочных эффектов хуже арипипразола – больше пролактинемия, метаболические нарушения, экстрапирамидные эффекты при высоких дозах.
Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.
Не рекомендуют
Рисперидон – антипсихотик, не снотворное. Его выписывают при шизофрении, биполярном расстройстве и поведенческих нарушениях у детей с расстройствами аутистического спектра (рекомендации 2020, NG178). При обычной бессоннице рисперидон не работает: его эффект на сон побочный, а не лечебный. У препарата серьезные риски: экстрапирамидные нарушения (тремор, скованность), метаболический синдром, повышение пролактина. У пожилых с деменцией повышает смертность (предупреждение в черной рамке). Если рисперидон выписали при бессоннице – обратитесь за вторым мнением.
Найдено 1 пара. Сортировка от критических к минимальным.
Механизм
Пароксетин – strong CYP2D6 inhibitor. Рисперидон растет в 4 раза – усиление гиперпролактинемии и седации.
Симптомы
Седация, экстрапирамидные симптомы, гиперпролактинемия.
Тактика
Дозу рисперидона снижают на 50%. Альтернативный – сертралин или эсциталопрам (нет ингибирования CYP2D6).
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Прямые ссылки на инструкции от регуляторов. Открываются в новой вкладке.
Boxed warning – внимание
FDA boxed warning: повышенная смертность у пожилых пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотиками. Не применять для лечения психотических симптомов при деменции.
Рисперидон рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Поддерживающая терапия биполярного аффективного расстройства (уровень доказательности A), Шизофрения (уровень доказательности A), Бессонница и нарушения сна (уровень доказательности F). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Рисперидон (≥ 1 из 100): Сонливость, Прибавка веса (умеренная), Гиперпролактинемия (галакторея, аменорея, сексуальная дисфункция), Экстрапирамидные расстройства при дозах более 6 мг, Ортостатическая гипотензия, Запор. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория C. В III триместре риск экстрапирамидных нарушений и абстинентного синдрома у новорожденного. У беременной с психозом решение принимают совместно с психиатром.
Концентрация в молоке умеренная. При лактации применяют под контролем седации, набора веса и экстрапирамидной симптоматики у ребенка.
Рисперидон противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к рисперидону; Деменция у пожилых (повышенный риск инсульта и смерти); Болезнь Паркинсона, деменция с тельцами Леви (риск ухудшения); Удлинение интервала QT; Беременность – с осторожностью. Полный список в разделе «Безопасность».
Не рекомендуют
Рисперидон – антипсихотик, не успокоительное. Его выписывают при шизофрении, биполярном расстройстве и поведенческих нарушениях у детей с расстройствами аутистического спектра (рекомендации 2020, NG178). При остром стрессе рисперидон не работает: клинических исследований такого применения нет. У препарата серьезные побочные эффекты: экстрапирамидные нарушения (тремор, скованность мышц), метаболический синдром, гиперпролактинемия. У пожилых с деменцией повышает смертность (предупреждение в черной рамке). Если рисперидон выписали «при стрессе» – обратитесь за вторым мнением.
В III триместре риск экстрапирамидных нарушений и абстинентного синдрома у новорожденного. У беременной с психозом решение принимают совместно с психиатром.
Концентрация в молоке умеренная. При лактации применяют под контролем седации, набора веса и экстрапирамидной симптоматики у ребенка.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
FDA boxed warning: повышенная смертность у пожилых пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотиками. Не применять для лечения психотических симптомов при деменции.