Фиксированная комбинация: статин и ингибитор кишечной абсорбции холестерина
АТХ-код: C10BA05 (Аторвастатин и эзетимиб)
Аторвастатин блокирует ГМГ-КоА-редуктазу в печени – клетки печени синтезируют меньше холестерина и активнее захватывают из крови. Эзетимиб блокирует кишечный белок NPC1L1 – уменьшает абсорбцию пищевого и желчного холестерина. Аддитивный эффект: к снижению ЛПНП на 30-50% от статина добавляются еще 20-25% от эзетимиба. IMPROVE-IT (NEJM 2015) подтвердил снижение сердечно-сосудистых событий на 6,4% за 7 лет.
Вторая линия
Первичная гиперхолестеринемия и смешанная дислипидемия у пациентов, не достигших цели на максимально переносимой дозе аторвастатина. По 2019 и SEA 2023 после перенесенного инфаркта или инсульта цель ЛПНП <55 мг/дл; при очень высоком ASCVD-риске – тоже <55 мг/дл; при высоком – <70 мг/дл. Доза: 10/10, 20/10, 40/10, 80/10 мг 1 раз в сутки вечером (для синтеза холестерина пик ночью). Эффект через 4-6 недель, контроль липидов через 6-8 недель и далее раз в 6-12 месяцев.
Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.
Не рекомендуют
Аторвастатин + эзетимиб иногда продают как «препарат для долголетия» и «снижения холестерина у молодых здоровых» с <130 мг/дл и ASCVD-риском <5%. По 2019, 2018 и SEA 2023 фармакотерапию статинами без эзетимиба не начинают при ASCVD-риске <5% – польза не превышает риски (миопатия, повышение трансаминаз, гипергликемия). Эзетимиб + статин у молодых без диагностированной дислипидемии или семейной гиперхолестеринемии нет показаний. Если препарат назначили «для профилактики старения» без подсчета риска по или семейной формы – получите второе мнение и расчет ASCVD-риска.
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Противопоказан. Статины тератогенны (нарушение синтеза холестерина у плода). У женщин репродуктивного возраста – эффективная контрацепция; при планировании беременности статин отменяют за 1-2 месяца.
Противопоказан. Статины проникают в грудное молоко в значимых концентрациях; теоретический риск нарушения нейроразвития грудничка. На время ГВ откладывают терапию или применяют только колестирамин/колестипол (не всасываются).
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Аторвастатин + Эзетимиб рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Дислипидемия (уровень доказательности A), Anti-age и долголетие (уровень доказательности D). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Аторвастатин + Эзетимиб (≥ 1 из 100): Миалгия, Артралгия, Расстройство ЖКТ, Повышение трансаминаз, Головная боль, Слегка повышенный риск нового СД 2 типа у предрасположенных. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория X. Противопоказан. Статины тератогенны (нарушение синтеза холестерина у плода). У женщин репродуктивного возраста – эффективная контрацепция; при планировании беременности статин отменяют за 1-2 месяца.
Противопоказан. Статины проникают в грудное молоко в значимых концентрациях; теоретический риск нарушения нейроразвития грудничка. На время ГВ откладывают терапию или применяют только колестирамин/колестипол (не всасываются).
Аторвастатин + Эзетимиб противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность; Активное заболевание печени, стойкое повышение трансаминаз без объяснения; Беременность и ГВ; Сопутствующее назначение сильных ингибиторов CYP3A4 (телапревир, типранавир/ритонавир) в высоких дозах. Полный список в разделе «Безопасность».