Антигистаминное средство I поколения (седативный)
АТХ-код: R06AB02 (Дексхлорфенирамин)
Антагонист периферических и центральных H1-гистаминовых рецепторов. Активный правовращающий энантиомер хлорфенирамина с примерно вдвое большей активностью. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер – седативный и антихолинергический эффект выражены. В Испании широко прописывают под брендом Polaramine, в том числе парентерально при острой аллергической реакции, хотя международные рекомендации сместились в сторону H1 II поколения как препаратов выбора.
Дополнение к терапии
При острой аллергической реакции и анафилаксии H1-антигистаминные – дополнительная терапия после внутримышечного адреналина (первая линия) и оксигенотерапии. Парентеральный дексхлорфенирамин 5 мг внутривенно или внутримышечно облегчает кожный зуд и крапивницу, но не действует на гипотензию и бронхоспазм. 2020 подчеркивает: антигистаминные при анафилаксии не заменяют адреналин и не должны откладывать его введение.
Вторая линия
При аллергическом рините по ARIA 2020 и 2022 не относят к препаратам выбора – седативные H1 первой линии не назначают. Применяют коротким курсом, когда седативный эффект на ночь желателен (тяжелый зуд, нарушение сна). Стандартная доза 2 мг 3–4 раза в сутки или 6 мг ретард на ночь. У пациентов старше 65 лет относится к препаратам списка Beers 2023 – высокий риск падений, спутанности и когнитивного снижения.
Вторая линия
При хронической спонтанной крапивнице по /GA²LEN 2022 первая линия – антигистаминные II поколения (биластин, рупатадин, эбастин, левоцетиризин). Седативные H1 первой генерации не относят к препаратам выбора. Дексхлорфенирамин применяют редко и коротким курсом при выраженном зуде с нарушением сна.
Категория FDA B. Большой объем исторических данных без описанных тератогенных эффектов; некоторые когорты отмечают слабую ассоциацию с пилоростенозом при использовании в III триместре. У беременной для регулярной аллергии предпочитают лоратадин или цетиризин с лучшим профилем переносимости.
Проникает в молоко в небольших количествах, но может вызывать сонливость у новорожденного и снижение лактации. У кормящей предпочитают лоратадин или цетиризин.
Дексхлорфенирамин рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Тяжелые аллергические реакции (уровень доказательности B), Аллергический ринит (уровень доказательности C), Хроническая крапивница (уровень доказательности D). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Дексхлорфенирамин (≥ 1 из 100): Выраженная сонливость и седация, Сухость во рту и слизистых, Запор, Задержка мочи, Помутнение зрения, Тахикардия. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория B. Категория FDA B. Большой объем исторических данных без описанных тератогенных эффектов; некоторые когорты отмечают слабую ассоциацию с пилоростенозом при использовании в III триместре. У беременной для регулярной аллергии предпочитают лоратадин или цетиризин с лучшим профилем переносимости.
Проникает в молоко в небольших количествах, но может вызывать сонливость у новорожденного и снижение лактации. У кормящей предпочитают лоратадин или цетиризин.
Дексхлорфенирамин противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к дексхлорфенирамину и другим алкиламинам; Закрытоугольная глаукома; Задержка мочи на фоне ДГПЖ; Эпилепсия с судорожным синдромом (порог судорог снижается); Возраст до 2 лет (риск парадоксальных реакций и угнетения дыхания). Полный список в разделе «Безопасность».
дексхлорфенирамин – седативный H1 первой генерации, выраженно проникает в ЦНС, антихолинергические эффекты значительны. У пожилых пациентов входит в список Beers 2023 как потенциально неподходящий – связан с падениями, переломами, когнитивным снижением и риском деменции при длительном приеме. Для рутинной аллергии предпочитают H1 II поколения (биластин, дезлоратадин, левоцетиризин). Миф: «лучший препарат при анафилаксии». Факт: при анафилаксии немедленно применяют адреналин в/м в переднелатеральную поверхность бедра 0,3–0,5 мг; антигистаминные – только дополнение для облегчения кожных симптомов, на гипотензию и асфиксию не действуют.