Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
АТХ-код: N06AB10 (Эсциталопрам)
Торговые названия
Ципралекс, Эсциталопрам Канон, Селектра, Ленуксин, Элицея
S-энантиомер циталопрама. Самый селективный – блокирует транспортер серотонина с минимальным влиянием на норадреналин, дофамин и другие рецепторы. Два сайта связывания: основной (ингибирует обратный захват) и аллостерический (стабилизирует связь с основным сайтом). За счет этого эсциталопрам достигает более полного и быстрого блокирования транспортера по сравнению с рацемическим циталопрамом.
Первая линия
Эсциталопрам – один из препаратов первой линии при депрессии по рекомендациям 2023. Начальная доза 10 мг 1 раз в сутки, при необходимости увеличивать до 20 мг через 3-4 недели. Максимальная доза 20 мг в сутки. Мета-анализ Cipriani (2018, Lancet) показал, что эсциталопрам входит в число лидеров по соотношению эффективности и переносимости среди 21 антидепрессанта. Эффект оценивают через 4-6 недель.
Первая линия
Эсциталопрам одобрен для лечения генерализованного тревожного расстройства. и рекомендуют как терапию первой линии при ГТР. Начальная доза 10 мг, можно увеличить до 20 мг. У тревожных пациентов начинать лучше с 5 мг на первой неделе, чтобы минимизировать парадоксальное усиление тревоги в начале терапии. Ответ формируется через 4-8 недель.
Первая линия
Эсциталопрам эффективен при социальном тревожном расстройстве. – терапия первого выбора по рекомендациям и . Дозировка та же, что при депрессии – 10-20 мг в сутки. Лечение длительное – после достижения ремиссии продолжать не менее 12 месяцев. Раннее прекращение часто приводит к рецидиву.
Категория C по FDA. СИОЗС в третьем триместре могут вызвать у новорожденного респираторный дистресс, дрожь, раздражительность (неонатальный адаптационный синдром). Прием в первом триместре не повышает общий риск пороков развития. Решение о продолжении терапии принимают индивидуально, взвешивая риск обострения депрессии для матери и потенциальное воздействие на плод.
Проникает в грудное молоко. Относительная доза для ребенка низкая. Эсциталопрам и сертралин – предпочтительные СИОЗС при грудном вскармливании по данным LactMed.
эсциталопрам рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Генерализованное тревожное расстройство (уровень доказательности A), Социальное тревожное расстройство (уровень доказательности A), Большое депрессивное расстройство (уровень доказательности A). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты эсциталопрам (≥ 1 из 100): Тошнота (особенно в первые 1-2 недели, затем проходит), Головная боль, Бессонница или сонливость, Сексуальная дисфункция (снижение либидо, аноргазмия, задержка эякуляции), Сухость во рту, Потливость. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория C. Категория C по FDA. СИОЗС в третьем триместре могут вызвать у новорожденного респираторный дистресс, дрожь, раздражительность (неонатальный адаптационный синдром). Прием в первом триместре не повышает общий риск пороков развития. Решение о продолжении терапии принимают индивидуально, взвешивая риск обострения депрессии для матери и потенциальное воздействие на плод.
Проникает в грудное молоко. Относительная доза для ребенка низкая. Эсциталопрам и сертралин – предпочтительные СИОЗС при грудном вскармливании по данным LactMed.
эсциталопрам противопоказан при следующих состояниях: Одновременный прием ингибиторов МАО (и 14 дней после их отмены); Удлинение интервала QT или врожденный синдром удлиненного QT; Одновременный прием с пимозидом или другими препаратами, значительно удлиняющими QT; Гиперчувствительность к эсциталопраму или циталопраму. Полный список в разделе «Безопасность».