Антидепрессант – агонист мелатониновых и антагонист 5-HT2C рецепторов
АТХ-код: N06AX22 (Агомелатин)
Структурный аналог мелатонина. Агонист мелатониновых MT1 и MT2 рецепторов и антагонист серотониновых 5-HT2C рецепторов. Восстанавливает циркадные ритмы и увеличивает высвобождение допамина и норадреналина в префронтальной коре. Не влияет на обратный захват серотонина – отличается от отсутствием типичных побочных эффектов (сексуальная дисфункция, желудочно-кишечные жалобы, отмена с дискомфортом). Метаболизируется CYP1A2, поэтому курение и сильные ингибиторы CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин) значительно влияют на концентрацию.
Вторая линия
Препарат второй линии при большом депрессивном расстройстве по NG222 (2022) и испанскому SEP 2024. Первая линия – и (, , ). Агомелатин применяют при сопутствующих нарушениях сна и циркадных ритмов, при сексуальных побочных эффектах от СИОЗС, у пациентов с сезонной депрессией. Доза 25 мг на ночь с возможным повышением до 50 мг. Эффект развивается за 2–4 недели. По мета-анализу Cochrane 2014 эффективность сопоставима с СИОЗС.
Данные у беременных ограничены. У беременной с депрессией предпочитают сертралин с большим объемом данных.
Данные отсутствуют. При лактации не рекомендован.
Агомелатин рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Депрессивное расстройство (уровень доказательности B). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Агомелатин (≥ 1 из 100): Головная боль, Сонливость, Головокружение, Тошнота, Повышение печеночных ферментов, Беспокойство. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
Данные у беременных ограничены. У беременной с депрессией предпочитают сертралин с большим объемом данных.
Данные отсутствуют. При лактации не рекомендован.
Агомелатин противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к агомелатину; Активная патология печени или повышение трансаминаз более чем в 3 раза; Деменция; Сочетание с сильными ингибиторами CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин); Возраст до 18 лет. Полный список в разделе «Безопасность».