Алкалоид спорыньи, агонист 5-HT1B/1D и альфа-адренорецепторов
АТХ-код: N02CA01 (Дигидроэрготамин)
Торговые названия
Дигидергот
Активирует 5-HT1B/1D рецепторы внутричерепных сосудов, вызывает вазоконстрикцию и блокирует пульсирующую болевую афферентацию при мигрени. Альфа-адренергическая активность дает периферическую вазоконстрикцию. Метаболизируется CYP3A4 – сильные ингибиторы CYP3A4 (макролиды, азолы, ритонавир, кобицистат) дают многократный рост концентрации и риск fatal ergotism.
Третья линия
Дигидроэрготамин – препарат третьей линии при остром приступе мигрени, когда триптаны не дали эффекта или противопоказаны. SEN относит его к запасным вариантам. Применяется в виде назального спрея (Migranal), подкожно или внутримышечно. Эффект развивается за 30 минут – 2 часа. Максимум 3 мг/сут и 6 мг/нед.
Источники
Найдено 4 пары. Сортировка от критических к минимальным.
Механизм
Сильнейший CYP3A4 inhibitor – дигидроэрготамин растет в 20+ раз.
Симптомы
Fatal ergotism.
Тактика
Комбинация противопоказана.
Механизм
Кларитромицин ингибирует CYP3A4 – дигидроэрготамин накапливается в 5-10 раз. Fatal ergotism.
Симптомы
Ишемия конечностей, инфаркт миокарда.
Тактика
Комбинация противопоказана.
Механизм
Ритонавир – сильнейший АРВ CYP3A4 inhibitor. Fatal ergotism.
Симптомы
Ишемия пальцев, инсульт.
Тактика
Комбинация противопоказана.
Механизм
Оба препарата – вазоконстрикторы 5-HT1B/1D. Аддитивный коронарный и периферический вазоспазм. – минимум 24 часа washout.
Симптомы
Ишемия миокарда, инсульт в первые часы.
Тактика
Комбинация противопоказана. Минимум 24 часа между приемами.
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Категорически противопоказан при беременности: вызывает сокращение матки и снижение маточно-плацентарного кровотока.
Проникает в грудное молоко. Грудное вскармливание не рекомендовано.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Дигидроэрготамин рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Острый приступ мигрени (уровень доказательности B). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Дигидроэрготамин (≥ 1 из 100): Тошнота, рвота, Назальная заложенность, Парестезии, Спазмы мышц. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория X. Категорически противопоказан при беременности: вызывает сокращение матки и снижение маточно-плацентарного кровотока.
Проникает в грудное молоко. Грудное вскармливание не рекомендовано.
Дигидроэрготамин противопоказан при следующих состояниях: Беременность, грудное вскармливание; Сочетание с сильными ингибиторами CYP3A4 (кларитромицин, итраконазол, ритонавир, кобицистат); Сочетание с триптанами в течение 24 часов; Ишемическая болезнь сердца; Неконтролируемая АГ. Полный список в разделе «Безопасность».