Антиретровирусный препарат, ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (ННИОТ)
АТХ-код: J05AG03 (Эфавиренц)
Торговые названия
Стокрин
Связывается с аллостерическим карманом обратной транскриптазы ВИЧ-1 и блокирует ее активность. Не активен против ВИЧ-2 и других ретровирусов. Сильный индуктор CYP3A4, CYP2B6 (сам же субстрат CYP2B6). Снижает уровни большинства одновременно принимаемых препаратов. Главный побочный профиль – нейропсихиатрические симптомы (бессонница, ночные кошмары, депрессия).
Вторая линия
Эфавиренц – ННИОТ второй линии в антиретровирусной терапии ВИЧ-1. GeSIDA 2024 ставит его как опцию при недоступности интегразных ингибиторов первой линии. Прием обычно вечером перед сном для минимизации нейропсихиатрических побочных эффектов. У женщин репродуктивного возраста – обсуждение контрацепции и риска нарушений нервной системы у плода в первом триместре.
Найдено 2 пары. Сортировка от критических к минимальным.
Механизм
Эфавиренц индуцирует CYP3A4 и P-gp. Уровень апиксабана падает на 50% – риск инсульта при ФП.
Симптомы
Ишемический инсульт или рецидив ТЭЛА.
Тактика
Альтернативный АРВ – долютегравир, или альтернативный антикоагулянт – варфарин с МНО 2.5-3.5.
Механизм
Эфавиренц индуцирует CYP3A4. Уровень симвастатина падает на 60% – гипохолестеринемическое действие теряется.
Симптомы
возвращается к исходному.
Тактика
Альтернативный статин – правастатин или розувастатин.
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Описаны случаи дефектов нервной трубки у плода при приеме в первом триместре. Если возможно – замена на схему без эфавиренца до планирования беременности.
Грудное вскармливание при ВИЧ-инфекции в Испании не рекомендовано.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Эфавиренц рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: ВИЧ-инфекция (уровень доказательности B). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Эфавиренц (≥ 1 из 100): Бессонница, Ночные кошмары, Головокружение, Сыпь, Повышение трансаминаз, Гиперлипидемия. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория D. Описаны случаи дефектов нервной трубки у плода при приеме в первом триместре. Если возможно – замена на схему без эфавиренца до планирования беременности.
Грудное вскармливание при ВИЧ-инфекции в Испании не рекомендовано.
Эфавиренц противопоказан при следующих состояниях: Сочетание с пимозидом, мидазоламом перорально, эрготамином, цизапридом; Сочетание с зверобоем (потеря АРВ-эффекта); Тяжелое поражение печени; Депрессия с суицидальными мыслями в анамнезе. Полный список в разделе «Безопасность».