Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины)
АТХ-код: C10AA07 (Розувастатин)
Торговые названия
Крестор, Розувастатин Канон, Розулип, Мертенил, Тевастор
Конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, как и аторвастатин. Главные отличия от аторвастатина: более высокая гиполипидемическая активность в пересчете на миллиграмм – снижает на 45-55 % в максимальной дозе. Гидрофильный, минимально метаболизируется через CYP3A4 – поэтому меньше лекарственных взаимодействий с макролидами, азолами, грейпфрутом.
Первая линия
Назначают по стратификации сердечно-сосудистого риска, как и аторвастатин. Преимущество розувастатина – более выраженное снижение в низких дозах: 5-10 мг розувастатина эквивалентны 20-40 мг аторвастатина. Удобно, когда нужна мощная гиполипидемическая терапия с минимальной дозой.
Первая линия
При семейной гиперхолестеринемии выбирают статины высокой интенсивности. Розувастатин в дозе 20-40 мг обеспечивает максимальное снижение среди пероральных статинов. Если этого мало, добавляют эзетимиб, а потом PCSK9-ингибиторы.
Первая линия
Статин высокой интенсивности (розувастатин 20-40 мг в сутки) для вторичной профилактики у пациентов с установленным атеросклеротическим . Цель по 2019 – снижение более чем на 50 % от исходного и ниже 1,4 ммоль/л. Исследование JUPITER показало снижение сердечно-сосудистых событий на 44 % у пациентов с повышенным С-реактивным белком. Взаимозаменяем с аторвастатином в высокоинтенсивном режиме.
FDA в июле 2021 года убрала автоматическое противопоказание при беременности из инструкций всех статинов (Drug Safety Communication, 20.07.2021). Систему категорий A/B/C/D/X FDA отменила в 2015 году в рамках PLLR – исторически розувастатин относили к категории X. Решение принимают индивидуально: у пациенток без атеросклеротического ССЗ обычно отменяют до зачатия и на весь период беременности; у пациенток с документированным атеросклерозом и высоким риском событий продолжение возможно по совместному решению с кардиологом. При выявлении незапланированной беременности обсуждают, не прекращают по умолчанию.
Системные данные по безопасности при лактации ограничены. Производитель и большинство международных источников рекомендуют избегать. У пациенток с показанием для статина обсуждают временный переход на смесь либо отсроченное возобновление терапии после прекращения кормления.
розувастатин рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Дислипидемия, первичная профилактика ССЗ (уровень доказательности A), Семейная гиперхолестеринемия (уровень доказательности A), Установленное ССЗ атеросклеротического генеза, вторичная профилактика (уровень доказательности A). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты розувастатин (≥ 1 из 100): Миалгия без повышения КК, Головная боль, Диспепсия, тошнота, Артралгия, Повышение трансаминаз (обычно транзиторное). Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA в июле 2021 года убрала автоматическое противопоказание при беременности из инструкций всех статинов (Drug Safety Communication, 20.07.2021). Систему категорий A/B/C/D/X FDA отменила в 2015 году в рамках PLLR – исторически розувастатин относили к категории X. Решение принимают индивидуально: у пациенток без атеросклеротического ССЗ обычно отменяют до зачатия и на весь период беременности; у пациенток с документированным атеросклерозом и высоким риском событий продолжение возможно по совместному решению с кардиологом. При выявлении незапланированной беременности обсуждают, не прекращают по умолчанию.
Системные данные по безопасности при лактации ограничены. Производитель и большинство международных источников рекомендуют избегать. У пациенток с показанием для статина обсуждают временный переход на смесь либо отсроченное возобновление терапии после прекращения кормления.
розувастатин противопоказан при следующих состояниях: Активное заболевание печени или стойкое повышение трансаминаз неясной этиологии; Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин) для дозы 40 мг; Гиперчувствительность к розувастатину или любому компоненту. Полный список в разделе «Безопасность».