Ингибиторы натрий-глюкозного котранспортера 2 типа (иНГКТ-2, SGLT2)
АТХ-код: A10BK03 (Эмпаглифлозин)
Торговые названия
Джардинс
Селективный обратимый ингибитор SGLT2 в проксимальных канальцах почек. Снижает реабсорбцию глюкозы и натрия из первичной мочи – развивается глюкозурия и легкий осмотический диурез. Снижает гликированный гемоглобин на 0,5–1 %, массу тела на 2–3 кг, систолическое на 4–5 мм рт. ст. Кардиопротективные и нефропротективные эффекты выходят за рамки сахароснижающего действия и связаны с гемодинамическими, метаболическими и противовоспалительными механизмами.
Первая линия
По 2024 и 2022 эмпаглифлозин и другие – препарат первой линии у пациентов с 2 типа и установленным атеросклеротическим , со сниженной или сохраненной фракцией выброса, хронической болезнью почек. Назначают независимо от уровня и наличия в схеме. Стартовая доза 10 мг 1 раз в сутки, при недостаточном гликемическом контроле увеличивают до 25 мг.
Первая линия
По KDIGO 2024 рекомендуют пациентам с и ≥ 20 мл/мин/1,73 м² с альбуминурией или без. Исследование EMPA-KIDNEY (6 609 пациентов) показало снижение прогрессирования заболевания почек или сердечно-сосудистой смерти на 28 %. У пациентов с диабетом и без – одинаковая польза. Назначают совместно с / в максимально переносимой дозе.
Первая линия
Эмпаглифлозин входит в четыре столпа терапии со сниженной по HF 2021 наряду с /АРНИ, бета-блокаторами и АМКР. Исследование EMPEROR-Reduced (3 730 пациентов) показало снижение комбинированной точки «сердечно-сосудистая смерть или госпитализация по ХСН» на 25 %. EMPEROR-Preserved (5 988 пациентов) – первое , доказавшее эффективность фармакотерапии при HFpEF: снижение той же комбинированной точки на 21 %. Назначение от диабетического статуса не зависит.
со сниженной (HFrEF) и сохраненной (HFpEF) фракцией выброса, у пациентов с диабетом и без.
Не рекомендуют
Эмпаглифлозин у людей без диабета и без показаний (, , ) для снижения веса международные рекомендации не поддерживают. Снижение массы тела на 2–3 кг скромное и не превышает эффекта изменения образа жизни. Препараты, одобренные для лечения ожирения, – агонисты ГПП-1 (семаглутид, лираглутид), тирзепатид. Self-prescription «для похудения» опасна: эугликемический кетоацидоз и урогенитальные инфекции на пустом приеме без метаболических показаний неоправданы.
Категории FDA отменены в 2015 году. Применение при беременности противопоказано по производителю – во II и III триместрах в исследованиях на животных описаны нежелательные эффекты на почки плода. У пациенток с СД 2 типа на этапе планирования беременности переходят на инсулин или метформин совместно с эндокринологом.
Данные о проникновении в грудное молоко ограничены. Производитель противопоказание заявляет. У кормящих выбирают альтернативу.
эмпаглифлозин рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Хроническая сердечная недостаточность (уровень доказательности A), Сахарный диабет 2 типа (уровень доказательности A), Хроническая болезнь почек (уровень доказательности A). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты эмпаглифлозин (≥ 1 из 100): Урогенитальные грибковые инфекции (вульвовагинит, баланит), Полиурия, никтурия, Жажда, легкая дегидратация, Гипогликемия (только в комбинации с инсулином или препаратами сульфонилмочевины). Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
Категории FDA отменены в 2015 году. Применение при беременности противопоказано по производителю – во II и III триместрах в исследованиях на животных описаны нежелательные эффекты на почки плода. У пациенток с СД 2 типа на этапе планирования беременности переходят на инсулин или метформин совместно с эндокринологом.
Данные о проникновении в грудное молоко ограничены. Производитель противопоказание заявляет. У кормящих выбирают альтернативу.
эмпаглифлозин противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к компонентам; Сахарный диабет 1 типа (риск кетоацидоза); Тяжелая почечная недостаточность – СКФ менее 20 мл/мин/1,73 м² по большинству современных инструкций; Беременность и кормление грудью. Полный список в разделе «Безопасность».